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Acute myeloid leukemia cancers

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-173158
    AUR1545

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    AUR1545 是一种选择性降解 KAT2A 和 KAT2B 的化合物。AUR1545 可用于癌症研究，包括对 AML、SCLC 和 NEPC 的研究。
    AUR1545
  • HY-138832
    BM-1244

    APG-1252-M1

    		 Bcl-2 Family Apoptosis Caspase PARP Cancer
    BM-1244 (APG-1252-M1) 是一种 Bcl-xL/Bcl-2 抑制剂，其 Ki 分别为 134 nM 和 450 nM。BM-1244 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制肿瘤生长发挥抗肿瘤作用。BM-1244 可诱导线粒体释放细胞色素 C 和 Smac，并切割 caspase-3 和 PARP。BM-1244 在体内与化疗具有协同作用。BM-1244 可用于研究结直肠癌、急性髓系白血病和胃癌。
    BM-1244
  • HY-145550
    Amredobresib

    BI894999

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Amredobresib (BI894999) 是一种口服活性的 BET 抑制剂。Amredobresib 可抑制 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 溴结构域与乙酰化组蛋白的结合，其 IC50 值分别为 5 nM 和 41 nM。Amredobresib 对急性髓性白血病 (AML) 和 NUT 癌具有抗癌活性。
    Amredobresib
  • HY-115406A
    CPTH6 hydrobromide

    		Apoptosis Cancer
    CPTH6 hydrobromide 是一种噻唑衍生物，可激活人类急性髓系白血病细胞系的凋亡程序并增加自噬特征。CPTH6 可用于肿瘤研究。
    CPTH6 hydrobromide
  • HY-147574
    Axl-IN-7

    		TAM Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Axl-IN-7 (化 22) 是一种有效的 AXL 抑制剂。Axl-IN-7 可用于 Axl 相关疾病的研究，例如癌症(如急性髓系白血病、黑色素瘤、乳腺癌、胰腺癌和神经胶质肿瘤)、肾脏疾病、免疫系统紊乱和心血管疾病。
    Axl-IN-7
  • HY-175783
    MM927

    		Apoptosis Cancer
    MM927 是一种高效的 NVL 抑制剂，其 IC50 值为 0.053 μM。MM927 阻断核仁中 60S 核糖体亚基的生物合成。MM927 能诱导半核糖体多聚体的形成，使细胞在 G1/S 和 G2/M 期发生周期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MM927 在 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中展示了抗肿瘤活性。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC)等癌症。
    MM927
  • HY-175164
    SVC112

    		Apoptosis c-Myc Cancer
    SVC112 是一种翻译延伸 (translation elongation) 抑制剂，其通过阻止 EF2 从核糖体上的周期性解离来抑制翻译的延伸步骤。 SVC112 在多种癌细胞系 (急性髓系白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (Myeloma)、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中显示出抑制活性。SVC112 优先阻碍 mRNA 的核糖体加工，并减少包括 Myc 和 Sox2 在内的 CSC 相关蛋白。SVC112 在血液癌细胞系中诱导凋亡 (apoptosis)，而在结直肠癌细胞系中，c-Myc 的磷酸化与其对 SVC112 的敏感性相关。SVC112 在体外可灭活 HNSCC 干细胞，并防止小鼠 HNSCC 肿瘤异种移植模型的肿瘤再生长。SVC112 可以用于头颈部鳞状细胞癌的研究。
    SVC112
  • HY-13559A
    Atiprimod dimaleate

    Azaspirane dimaleate; SKF 106615-12 dimaleate; SKF 106615A12 dimaleate

    		 STAT Apoptosis Caspase Interleukin Related Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Atg8/LC3 p62 JAK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化，阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2 和 JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞，并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位，触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod dimaleate
  • HY-110102
    Atiprimod hydrochloride

    Azaspirane hydrochloride; SKF 106615-12 hydrochloride; SKF 106615

    		 JAK STAT Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Atg8/LC3 p62 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) hydrochloride 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化，阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2 和 JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞，并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位，触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod hydrochloride
  • HY-13559
    Atiprimod

    Azaspirane ; SKF 106615-12; SKF 106615A12

    		 STAT Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family p62 Atg8/LC3 PARP NF-κB PERK JAK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化，阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2 和 JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞，并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位，触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod
  • HY-U00442
    CTX1
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    CTX1 是一种 p53 激活物，可以克服 HdmX 介导的 p53 抑制。CTX1 在小鼠急性髓系白血病 (AML) 模型中显示出强大的抗癌活性。
    CTX1
  • HY-10537
    Laromustine

    VNP40101M

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    Laromustine (VNP40101M) 是一个具有抗肿瘤活性的化合物。Laromustine 的作用机制主要涉及 DNA 烷基化和 DNA 修复抑制。Laromustine 可用于急性髓系白血病和癌症患者骨髓移植的研究。
    Laromustine
  • HY-175282
    ASX-173

    		Apoptosis Caspase CDK PARP Akt Autophagy Atg8/LC3 Cancer
    ASX-173 是一种具有口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂 (IC50 = 0.113 μM, Ki = 0.4 nM)。ASX-173 增强 L-Asparaginase (ASNase) (HY-P1923) 的抗癌活性。ASX-173 与 ASNase 联用可破坏核苷酸合成，并诱导白血病细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。ASX-173 与 ASNase 联用可延缓 OCI-AML2 异种移植瘤的生长。ASX-173 可用于急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病、结直肠癌等癌症的研究。
    ASX-173
  • HY-125151
    BP-1-108

    		STAT Apoptosis Cancer
    BP-1-108 是一种 STAT5 选择性抑制剂 (Ki=8.3 μM), 具有抗癌活性。BP-1-108 通过抑制 STAT5 的磷酸化来诱导白血病细胞的凋亡 (apoptosis)。BP-1-108 可用于急性髓性白血病和前列腺癌的研究。
    BP-1-108
  • HY-150586
    PTG-0861

    		HDAC Apoptosis Cancer
    PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6) 抑制剂，其 IC50 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。
    PTG-0861
  • HY-129592
    p-Tolylmaleimide

    		Apoptosis Cancer
    p-Tolylmaleimide (compound 9) 是萘酰亚胺衍生物，对癌细胞具有细胞毒作用。p-Tolylmaleimide 可将人急性髓系白血病细胞 K562 的细胞周期阻滞在 sub-G0/G1 期，并诱导细胞凋亡。
    p-Tolylmaleimide
  • HY-175342
    FCN-338

    LOXO-338

    		 Bcl-2 Family Cancer
    FCN-338 (LOXO-338) 是一种口服有效的选择性 Bcl-2 抑制剂，其对 Bcl-2/BAK 相互作用的 IC50 为 4.5 nM。FCN-338 可有效抑制滤泡性淋巴瘤 (FL)、急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，且不会引起显著的体重减轻。FCN-338 具有广谱抗癌活性，适用于滤泡性淋巴瘤 (FL)、慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞白血病 (SLL)、AML 和 ALL。
    FCN-338
  • HY-P991425
    AT-1413

    		Transmembrane Glycoprotein Cancer
    AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病，乳腺癌，恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
    AT-1413
  • HY-175334
    DHC-286

    		Molecular Glues Cancer
    DHC-286 是一种靶向 GSPT1 的分子胶降解剂。DHC-286 会将 GSPT1 招募至 CRL4CRBN 蛋白质降解酶复合物中，促进 GSPT1 的蛋白化并使其通过蛋白酶体进行降解，引发细胞毒性反应。DHC-286 有望用于癌症的研究。
    DHC-286
  • HY-112037A
    IACS-010759 hydrochloride
    最多引用文献
    20 篇文献验证

    IACS-10759 hydrochloride

    		 Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。
    IACS-010759 hydrochloride
  • HY-162250
    MS8847

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    MS8847 是一种高效 EZH2 PROTAC 降解剂，可招募 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL)。MS8847 以泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 EZH2。MS8847 可有效抑制急性髓系白血病 (AML) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。
    MS8847
  • HY-175886
    FTO ligand-1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Cancer
    FTO ligand-1 是 FTO PROTAC 降解剂 FP54 (HY-175885) 的一种 FTO 配体。FTO ligand-1 能够抑制细胞增殖，并阻断 FP54 诱导的 FTO 降解。FTO ligand-1 可用于癌症研究，如急性髓系白血病(AML)。
    FTO ligand-1
  • HY-112037
    IACS-010759
    最多引用文献
    20 篇文献验证

    IACS-10759

    		 Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。
    IACS-010759
  • HY-P3508
    PNC-27

    		MDM-2/p53 Cancer
    PNC-27 是一种嵌合 p53 穿透肽，与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合，诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 是一种抗癌肽，可用于急性髓系白血病研究。
    PNC-27
  • HY-158377
    CDK8/19-IN-2

    		CDK STAT Cancer
    CDK8/19-IN-2 (compound 12) 是一种口服有效的细胞周期依赖性激酶 8/19 (CDK8 和 CDK19) 抑制剂，其 IC50 值分别为 2.08 和 2.49 nM。CDK8/19-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML)、乳腺癌和淋巴瘤研究。
    CDK8/19-IN-2
  • HY-P3508A
    PNC-27 acetate

    		MDM-2/p53 Cancer
    PNC-27 acetate 是一种嵌合 p53 穿透肽，与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合，诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 acetate 是一种抗癌肽，可用于急性髓系白血病研究。
    PNC-27 acetate
  • HY-173274
    CB039

    		Molecular Glues Cancer
    CB039 是一种靶向 RBM39 (RNA 结合蛋白 39) 的选择性分子胶降解剂。CB039 促进 RBM39 与 E3 泛素连接酶 CUL4-DCAF15 之间三元复合物的形成，导致 RBM39 的蛋白酶体降解。CB039 有望用于急性髓性白血病 (AML)、卵巢癌等依赖 RBM39 的癌症的研究。
    CB039
  • HY-155554
    SCAL-255

    		Mitochondrial Metabolism Oxidative Phosphorylation Reactive Oxygen Species (ROS) MMP Cancer
    SCAL-255 是一种强效的线粒体复合物 I (mitochondrial complex I (CI)) 抑制剂，IC50 为 1.14 μM。SCAL-255 可阻断线粒体功能，抑制氧消耗率 (OCR)，诱导活性氧 (ROS) 生成，并降低 MMP。SCAL-255 可用于氧化磷酸化 (OXPHOS) 依赖性癌症的研究，例如结直肠癌 (CRC) 和急性髓系白血病 (AML) 等。
    SCAL-255
  • HY-153714
    Zefamenib

    BN-104; BNM-1192; Menin-MLL inhibitor 27

    		 Epigenetic Reader Domain Potassium Channel Cancer
    Zefamenib (BN-104) 是一种具有口服活性的选择性脑膜蛋白抑制剂，也是 Menin 抑制剂，能抑制 Menin-MLL 相互作用，并导致 Menin 蛋白降解，还是一种弱 hERG 抑制剂，IC50 大于 100 μM。Zefamenib 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究，如急性骨髓性白血病。
    Zefamenib
  • HY-164515
    ONC213

    		Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    ONC213 是一种具有口服活性的 α-酮戊二酸脱氢酶 (αKGDH) 抑制剂。ONC213 可通过抑制 αKGDH 的活性来抑制线粒体呼吸并提高 α-酮戊二酸水平。ONC213 可通过诱导线粒体应激反应和抑制 MCL-1 的翻译来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ONC213 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。
    ONC213
  • HY-175520
    SHP2-IN-42

    		SHP2 Phosphatase Apoptosis Cancer
    SHP2-IN-42 是一种含 Src 同源 2 结构域的磷酸酶 2 (SHP2) 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。SHP2-IN-42 可抑制细胞增殖，并诱导凋亡 ( apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞。SHP2-IN-42 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。
    SHP2-IN-42
  • HY-W965550
    Apoptosis inducer 40

    		Apoptosis Cancer
    Apoptosis inducer 40 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Apoptosis inducer 40 对 Jurkat 细胞和 NB4 细胞表现出强烈的细胞毒性作用，其 IC50 值分别为 4.5 μM 和 3.6 μM。Apoptosis inducer 40 可诱导细胞凋亡并阻滞细胞周期。Apoptosis inducer 40 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。
    Apoptosis inducer 40
  • HY-170952
    LYG-409

    		Molecular Glues Cancer
    LYG-409 是一种口服活性的 GSPT1 降解剂。LYG-409 在体内表现出优异的抗急性髓性白血病和前列腺癌活性，肿瘤生长抑制率 (TGI) 分别为 94.34% 和 104.49%。LYG-409 通过降解 GSPT1 抑制 KG-1细胞，其 IC50 为 9.50 nM，体外实验中的 DC50 为 7.87 nM。
    LYG-409
  • HY-164607
    YL-5092

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    YL-5092 是一种 YT521-B 同源性 (YTH) 结构域蛋白 1 (YTHDC1) 抑制剂，其 IC50 值为 7.4 nM，KD 值为 29.6 nM。YL-5092 能够抑制癌细胞增殖，并诱导细胞 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis)。YL-5092 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。
    YL-5092
  • HY-129388C
    Pulrodemstat hydrochloride

    CC-90011 hydrochloride; LSD1-IN-7 hydrochloride

    		 Histone Demethylase Cancer
    Pulrodemstat (CC-90011) hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 0.25 nM。Pulrodemstat hydrochloride 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat hydrochloride 诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat hydrochloride
  • HY-129388A
    Pulrodemstat

    CC-90011; LSD1-IN-7

    		 Histone Demethylase Cancer
    Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat
  • HY-100653
    AZD5153
    5 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    AZD5153 是一种二价、选择性、具有口服活性的 BET/BRD4 溴结构域抑制剂，对全长 BRD4 (FL-BRD4) 的 IC50 值为 5 nM。AZD5153 可同时连接 BRD4 中的两个溴结构域。AZD5153 可用于研究癌症，例如急性髓系白血病、多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    AZD5153
  • HY-175358
    PROTAC USP7 Degrader-1

    		PROTACs Deubiquitinase Cancer
    PROTAC USP7 Degrader-1 (Compound 40) 是一种泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) PROTAC 降解剂，DC50 为 25 nM。PROTAC USP7 Degrader-1 可用于急性髓系白血病等癌症的研究。粉色：USP7 ligand (HY-175359)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker
    PROTAC USP7 Degrader-1
  • HY-129388B
    Pulrodemstat benzenesulfonate
    3 篇文献验证

    CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate

    		 Histone Demethylase Cancer
    CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat benzenesulfonate
  • HY-162032
    FLT3-IN-25

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-25 (compound 17) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT、FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 1.2 nM、1.4 nM 和 1.1 nM。FLT3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥重要作用。
    FLT3-IN-25
  • HY-172153
    CDK2-IN-41

    		CDK Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    CDK2-IN-41 (Compound 7a) 是一种 CDK2 抑制剂， 可通过与 CDK2 结合来抑制细胞周期、诱导细胞毒性、促进 ROS 生成及凋亡 (Apoptosis)。CDK2-IN-41 对急性髓系白血病 (AML) HL-60 细胞的 IC50 为 10 µM，具有抗癌活性。CDK2-IN-41 可用于 AML 相关的癌症领域的研究。
    CDK2-IN-41
  • HY-111517
    H3B-8800

    		Apoptosis SF3B1 Cancer
    H3B-8800 是一种有效的口服活性 SF3B 剪接 (SF3B splicing) 调节剂。H3B-8800 与 SF3b 复合物直接相互作用并显示出抗癌活性。H3B-8800 具有研究 SF3B1 突变体急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
    H3B-8800
  • HY-155163
    APG-2449

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase FAK Apoptosis Cancer
    APG-2449 是一种具有强效抗肿瘤活性以及口服有效的 BCL-2 和多激酶 (ALK/FAK/ROS1) 抑制剂。APG-2449 在体外可降低急性髓系白血病细胞的细胞活力并促进其凋亡 (apoptosis)。APG-2449 可降低 FAK 及其下游效应分子的活性。APG-2449 可用于研究间皮瘤、非小细胞肺癌、卵巢癌、血液系统和实体恶性肿瘤。
    APG-2449
  • HY-129388
    Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate

    CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate

    		 Histone Demethylase Cancer
    CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate
  • HY-148813
    AK-2292

    		PROTACs STAT Cancer
    AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
    AK-2292
  • HY-158618
    Aurora kinase inhibitor-14

    		Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合，阻断有丝分裂过程中的染色体分离，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究，如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
    Aurora kinase inhibitor-14
  • HY-P991669
    IGN523

    		Caspase Apoptosis Cancer
    IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98，KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性，溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能，最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)，急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
    IGN523
  • HY-170380
    XY221

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis AMPK c-Myc PAK Bcl-2 Family Cancer
    XY221 (Compound 16o) 选择性抑制 BRD4 BD2，IC50 为 5.8 nM。XY221 展现出对 泛 pan-BD2 和 BRD4 BD2 域的高选择性，分别比 BRD4 BD1 高 667 倍，比 BRD2/3/T BD2高 9-32倍。XY221 可诱导 MV4-11 细胞凋亡，并具有抗癌活性。
    XY221
  • HY-153857
    Lasmotinib

    PHI-101

    		 FLT3 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Lasmotinib (PHI-101) 是一种 FLT3 和 CHK2 抑制剂。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 协同抑制白血病。Lasmotinib 对卵巢癌和乳腺癌表现出抗癌活性。
    Lasmotinib
  • HY-P1613A
    Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA

    Cyclo(RGDfV) TFA; C(RGDfV) TFA

    		 Integrin Apoptosis Cancer
    Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 可用于急性髓系白血病的研究。
    Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA

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