1. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  2. Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Apoptosis
  3. IACS-010759

IACS-010759  (Synonyms: IACS-10759)

目录号: HY-112037 纯度: 99.68%
COA 产品使用指南

IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

IACS-010759 Chemical Structure

IACS-010759 Chemical Structure

CAS No. : 1570496-34-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1485
In-stock
1 mg ¥571
In-stock
5 mg ¥1200
In-stock
10 mg ¥2000
In-stock
25 mg ¥4000
In-stock
50 mg ¥6500
In-stock
100 mg ¥9000
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of IACS-010759:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

IACS-010759 is an orally active, potent mitochondrial complex I of oxidative phosphorylation (OXPHOS) inhibitor. IACS-010759 inhibits proliferation and induces apoptosis in models of brain cancer and acute myeloid leukemia (AML) reliant on OXPHOS. IACS-010759 has the potential for relapsed/refractory AML and solid tumors research[1][2].

IC50 & Target

OXPHOS[1]

体外研究
(In Vitro)

IACS-010759 (10、30、100 nM;持续 4 或 5 天) 在原发性 AML[1]中降低活力并诱导细胞凋亡。
IACS-010759 (0.001、0.01、0.1、1、10、100、1000 nM;72 小时) 强烈抑制 OCR 和半乳糖依赖性 H460 细胞活力,IC50 值几乎相同,为 1.4 nM[1]
IACS-010759 在小鼠 (平均 IC50=5.6 nM)、大鼠 (IC50=12.2 nM) 和食蟹猴 (IC50=8.7 nM) 细胞系[1]中具有相似的活性。
IACS-010759 (0.01-10 μM) 在大多数癌细胞系 (30 种胰腺 (PDAC) 中的 24 种、20 种卵巢中的 19 种、16 种三阴性细胞中的 13 种) 中产生的最大生长减少 > 50%乳腺癌 (TNBC)、10 例非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的 8 例) 和一个子集 (30 例 PDAC 中的 11 例、20 例卵巢中的 10 例、16 例 TNBC 中的 5 例、10 例 NSCLC 中的 2 例) 表现出 > 100% 的生长抑制[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

IACS-010759 (5、10、25 mg/kg/天;口服;持续 21 天) 在携带 NB-1 (PGD 无效) 的小鼠中以 5 或 10 mg/kg 剂量导致肿瘤消退,体重减轻最小皮下异种移植物。不能耐受 25 mg/kg 剂量的 IACS-010759[1]
IACS-010759 HCl (10 mg/kg;口服;QD (每日) 或 QD×5 (开 5 天/停 2 天);持续 35 天) 将中位生存期从 28 天延长至超过 60 天,而较低频率的给药方案 (Q2D 或 Q3D) 可在较小程度上提高生存率[1]
IACS-010759 (静脉注射 0.3 mg/kg;口服 1 mg/kg) 具有低血浆清除率和高分布容积,导致终末半衰期延长 (>24 小时)[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

562.56

Formula

C25H25F3N6O4S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (88.88 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7776 mL 8.8879 mL 17.7759 mL
5 mM 0.3555 mL 1.7776 mL 3.5552 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.70 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.68%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7776 mL 8.8879 mL 17.7759 mL 44.4397 mL
5 mM 0.3555 mL 1.7776 mL 3.5552 mL 8.8879 mL
10 mM 0.1778 mL 0.8888 mL 1.7776 mL 4.4440 mL
15 mM 0.1185 mL 0.5925 mL 1.1851 mL 2.9626 mL
20 mM 0.0889 mL 0.4444 mL 0.8888 mL 2.2220 mL
25 mM 0.0711 mL 0.3555 mL 0.7110 mL 1.7776 mL
30 mM 0.0593 mL 0.2963 mL 0.5925 mL 1.4813 mL
40 mM 0.0444 mL 0.2222 mL 0.4444 mL 1.1110 mL
50 mM 0.0356 mL 0.1778 mL 0.3555 mL 0.8888 mL
60 mM 0.0296 mL 0.1481 mL 0.2963 mL 0.7407 mL
80 mM 0.0222 mL 0.1111 mL 0.2222 mL 0.5555 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
IACS-010759
目录号:
HY-112037
需求量: