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C9+抑制剂
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Product Name |
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Research Area |
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HY-116095
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HY-W127393
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
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HY-D0184S5
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Deoxycytidine-13C9; Cytosine deoxyriboside-13C9; Deoxyribose cytidine-13C9
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Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
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Others
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2'-Deoxycytidine-13C9 (Deoxycytidine-13C9; Cytosine deoxyriboside-13C9; Deoxyribose cytidine-13C9) 是 13C 标记的 2'-Deoxycytidine (HY-D0184)。2'-Deoxycytidine,一个脱氧核苷,能够抑制 Brdu 的生物活性。
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HY-151251
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HY-164031
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Cytochrome P450
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Cancer
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Cloperidone 是细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的抑制剂,IC50 为 17.7 μM。Cloperidone 对表达 CYP2C9 的 HepG2 细胞有细胞毒性 (10 μM 时存活率为 60%)。
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HY-N0688
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HY-103661
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HY-D0184S3
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Deoxycytidine-13C9,15N3; Cytosine deoxyriboside-13C9,15N3; Deoxyribose cytidine-13C9,15N3
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Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
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Others
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2'-脱氧胞苷-13C9,15N3
2'-Deoxycytidine-13C9,15N3 (Deoxycytidine-13C9,15N3; Cytosine deoxyriboside-13C9,15N3; Deoxyribose cytidine-13C9,15N3) 是 13C 和 15N 标记的 2'-Deoxycytidine (HY-D0184)。2'-Deoxycytidine,一个脱氧核苷,能够抑制 Brdu 的生物活性。
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HY-N0473S3
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HY-114759
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HY-128859
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Cytochrome P450
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Metabolic Disease
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EMT inhibitor-2 (Compound 1) 抑制由免疫细胞释放的物质如 IL-1β 和 TGF-β 诱导的上皮-间质转化 (EMT)。EMT inhibitor-2 抑制CYP3A4 睾酮和 CYP2C9,IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。
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HY-153970
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URAT1
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Inflammation/Immunology
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URAT1 inhibitor 7 (compound 10f) 是一种有效的URAT1抑制剂,IC50为12 nM。URAT1 inhibitor 7 表现出微粒体稳定性(HLM <13 µL/min/mg)。URAT1 inhibitor 7 还抑制CYP2C9,IC50为4.2 μM。URAT1 inhibitor 7 可用于痛风研究。
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HY-N8382
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HY-N2071
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HY-143906
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URAT1
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Inflammation/Immunology
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URAT1 inhibitor 2 是一种口服有效的URAT1 和 CYP isozyme抑制剂,对 URAT1 介导的 14C-UA 吸收、CYP1A2、CYP2C9 的IC50 分别为 1.36 μM、16.97 μM、5.22 μM。URAT1 inhibitor 2 在高尿酸血症和痛风的研究中是一个有前途的候选活性分子。
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HY-151253
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HY-12946A
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HY-12946
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HY-U00048
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HY-17356
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HY-N0043
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HY-14362
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HY-N1201
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HY-17356S
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HY-17356S1
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HY-17356R
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HY-17356S2
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HY-B1218
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HY-N1201R
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HY-17356G
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Cytochrome P450
PPAR
Autophagy
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Cardiovascular Disease
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Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
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HY-N1201S
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HY-117026
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HY-N0893
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HY-B1218R
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HY-N0893S
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HY-B0281A
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HY-B0693
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HY-W015007S
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COX
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Cardiovascular Disease
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Metyrosine-13C9,15N,d7 是带有 13C, 15N 标记和氘代标记的 Metyrosine。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
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HY-B0281AR
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HY-B0281AS
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HY-B0258
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HY-114415
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Parasite
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Infection
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AWZ1066S 是一种高效、特异的抗 Wolbachia剂,具有口服活性,EC50 值为 121 nM。AWZ1066S 也是一种弱 CYP2C9 抑制剂和弱 CYP3A4 诱导剂,IC50 值分别为 9.7 μM 和 37 μM。AWZ1066S 可用于盘尾丝虫病和淋巴丝虫病等热带疾病的研究。
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HY-119996
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Others
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Inflammation/Immunology
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AR-C141990 (Compound 30) 是一种有效的单羧酸转运蛋白 MCT1 阻断剂,Ki 值为 4.8 nM。AR-C141990 (Compound 30) 对 CYP3A4 和 CYP2C9 具有抑制作用,IC50 值均为 16 μM。
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HY-N0904
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HY-131495
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(S)-6-Desmethyl Naproxen
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Others
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Inflammation/Immunology
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(S)-6-O-Desmethylnaproxen ((S)-6-Desmethyl Naproxen) 是非甾体抗炎药 (NSAID) 和 COX 抑制剂 (+)-Naproxen ((S)-Naproxen) 的代谢产物。(S)-6-O-Desmethylnaproxen 由 (S)-Naproxen 通过细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A2 和 CYP2C9 形成。
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HY-B0258R
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HY-B0258S
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HY-144652
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HY-15565
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HY-100386
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PCR 5332
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Cytochrome P450
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Cardiovascular Disease
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噻氯匹啶
Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
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HY-18063
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HY-117160
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4-trans-hydroxycyclohexyl Glyburide; 4-trans-hydroxy Glibenclamide
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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rac-trans-4-hydroxy Glyburide 是 SUR1/Kir6.2 磺酰脲类抑制剂格列苯脲 (HY-15206) 的活性代谢物。它由格列苯脲经细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 和 CYP2C9 作用而形成。rac-trans-4-hydroxy Glyburide 可抑制格列苯脲与大鼠脑突触体在 SUR1/Kir6.2 高亲和力位点和低亲和力位点的结合,IC50 值分别为 0.95 和 100 nM。
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HY-N6023
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Cytochrome P450
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Others
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Thermopsoside 是从 Aspalathus linearis 中分离得到的黄酮衍生物。Thermopsoside 对 CYP450 同工酶有抑制作用,抑制 CYP3A4、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP2C9 的 IC50 的值分别为 6.0 μM、9.5 μM、12.0 μM 和 32.0 μM。
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HY-147807
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HIV
Cytochrome P450
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Infection
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HIV-1 inhibitor-40 (Compound 4ab) 是一种 HIV-1 非核苷型逆转录酶抑制剂(NNRTI),EC50 为 1.9 nM。HIV-1 inhibitor-40 对 CYP 的敏感性较低,对 CYP2C9 和 CYP2C19 的 IC50 值分别为 5.16 μM 和 4.51 μM。HIV-1 inhibitor-40 在体内无明显急性毒性。
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HY-100386S
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PCR 5332-d4
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Isotope-Labeled Compounds
Cytochrome P450
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Cardiovascular Disease
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Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
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HY-100386R
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Cytochrome P450
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Cardiovascular Disease
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噻氯匹啶(Standard)
Ticlopidine (Standard)是 Ticlopidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
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HY-141547
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HY-106379
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GR-87442
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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卢罗司琼
Lurosetron (GR-87442) 是 Alosetron (HY-70050A) 的 6-氟类似物。Lurosetron 是一种血清素 5-HT3 受体拮抗剂。Lurosetron 抑制重组 (rbt) CYP1A2,IC50 为 0.1 μM。Lurosetron 还抑制其他 CYP 亚型,包括 rbtCYP2C9 和 rbtCYP3A4,IC50 介于 3.5 μM 和 16 μM 之间。。
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HY-N6972
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HY-148597
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FGFR
Cytochrome P450
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Cancer
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FGFR-IN-10 是一种口服有效的 FGFR 和 Cytochrome P450 (CYP) 抑制剂。FGFR-IN-10 抑制野生型和 V564F 突变型 FGFR2 的 IC50 分别为 104.1 nM 和 43.6 nM。FGFR-IN-10 还抑制 CYP,IC50 分别为 3.33 μM (CYP2C9),18.75 μM (CYP2C19),4.34 μM (CYP2CD6),和 0.69 μM (CYP3A4)。
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HY-149866
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Cytochrome P450
HIV
Reverse Transcriptase
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Infection
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HIV-1 inhibitor-58 (Compound 10c) 是一种广谱的抗病毒药物。HIV-1 inhibitor-58 是一种非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-58 抑制 MT-4 细胞中的 WT 菌株 IIIB、NNRTI 抗性菌株 (例如 K103N 和 E138K),EC50 小于 50 nM。HIV-1 inhibitor-58 还抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 (IC50: 2.06 μM, 1.91 μM)。HIV-1 inhibitor-58 可用于HIV 感染相关研究。
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HY-B1422S
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Aminacrine-13C6
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Bacterial
HIV
Isotope-Labeled Compounds
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Infection
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9-Aminoacridine-13C6 是一种 13C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae) 感染的研究。
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HY-148907
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Biochemical Assay Reagents
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Cancer
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CS640 是一种钙调蛋白依赖性激酶的选择性抑制剂。CS640 抑制 CaMK1D,CaMK1B,CaMK1A,CaMK1G,PIP5K1C,MEK5,RIPK4 和 MLK3,IC50 值分别为 0.08、0.03、0.001、0.001、11.2、0.025、5.69 和 2.75 μM。CS640 同样抑制 CYP450 2C9 和 CYP450 2C19,IC50 值分别为 6 和 10 μM。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-17356G
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Fluorescent Dye
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Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-W127393
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Biochemical Assay Reagents
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群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
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HY-17356G
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Biochemical Assay Reagents
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Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
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HY-K0010
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蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
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HY-K0021
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磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂混合制成,可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶,如:PP1、 PP2A,用于维持蛋白的磷酸化状态。
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HY-K0022
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磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2O) 由 5 种磷酸酶抑制剂混合制成,可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs),用于维持蛋白的磷酸化状态。
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HY-K0023
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磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂混合制成,可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
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HY-K0011
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蛋白酶抑制剂 Cocktail,片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
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HY-K0030
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去乙酰化酶抑制剂 Cocktail (100× in 70% DMSO) 由 4 种去乙酰化酶抑制剂混合制成,用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
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HY-K1043
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MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物:Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB,并搭配了 Polyamine Solution,可减少细胞应激,显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-N0473S3
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L-Tyrosine-13C9 是带有 13C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
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- HY-17356S
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Fenofibrate-d6 是 Fenofibrate 的氘代物。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
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- HY-D0184S5
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2'-Deoxycytidine-13C9 (Deoxycytidine-13C9; Cytosine deoxyriboside-13C9; Deoxyribose cytidine-13C9) 是 13C 标记的 2'-Deoxycytidine (HY-D0184)。2'-Deoxycytidine,一个脱氧核苷,能够抑制 Brdu 的生物活性。
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- HY-D0184S3
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2'-Deoxycytidine-13C9,15N3 (Deoxycytidine-13C9,15N3; Cytosine deoxyriboside-13C9,15N3; Deoxyribose cytidine-13C9,15N3) 是 13C 和 15N 标记的 2'-Deoxycytidine (HY-D0184)。2'-Deoxycytidine,一个脱氧核苷,能够抑制 Brdu 的生物活性。
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- HY-17356S1
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Fenofibrate-d4 是 Fenofibrate 的氘代物。 Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
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- HY-17356S2
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Fenofibrate-13C6是氘代标记的Fenofibrate。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
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- HY-N1201S
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Apigenin-d5是氘代标记的Apigenin。Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。
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- HY-N0893S
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Tetrahydrocurcumin-d6 是 Tetrahydrocurcumin 的一种氘代化合物。Tetrahydrocurcumin 是一种姜黄素,对 CYP2C9 和 CYP3A4 具有抑制活性。
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- HY-W015007S
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Metyrosine-13C9,15N,d7 是带有 13C, 15N 标记和氘代标记的 Metyrosine。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
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- HY-B0281AS
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Ranitidine-d6 (hydrochloride) 是 Ranitidine hydrochloride 的氘代物。Ranitidine hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂,IC50 为 3.3 μM,可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。
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- HY-B0258S
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Gemfibrozil-d6 是 Gemfibrozil 的氘代物。Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂剂;Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
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- HY-100386S
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Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
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- HY-B1422S
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9-Aminoacridine-13C6 是一种 13C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae) 感染的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-114759
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炔烃
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MS-PPOH 是一种有效的选择性细胞色素 P450 (CYP) 环氧化酶抑制剂。MS-PPOH 抑制 CYP2C8 和 CYP2C9,IC50 分别为 15 和 11 μM。MS-PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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