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CDC25 inhibitors

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-121065
    BN-82685

    IRC-083065

    		 Phosphatase Cancer
    BN-82685 是一种基于醌的 CDC25 抑制剂，对 CDC25C、CDC25C-cat、CDC25A、CDC25B2、CDC25B3 的IC50 分别为 201 nM、117 nM、109 nM、160 nM、249 nM。BN-82685 在癌症研究中发挥着重要作用。
    BN-82685
  • HY-W024644
    Hydroxyethylthio Vitamine K3

    		Phosphatase Cancer
    Hydroxyethylthio Vitamine K3 是一种 Cdc25 磷酸酶抑制剂，对 Cdc25A 和 Cdc25B 的 IC50 值分别为 4.56 μM 和 23.63 μM。Hydroxyethylthio Vitamine K3 可用于肿瘤的研究。
    Hydroxyethylthio Vitamine K3
  • HY-112776A
    BN82002 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Phosphatase Cancer
    BN82002 hydrochloride 是 CDC25 phosphatase 家族的有效，选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 hydrochloride抑制 CDC25A，CDC25B2，CDC25B3，CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 hydrochloride 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
    BN82002 hydrochloride
  • HY-100034
    NSC 663284
    5 篇文献验证

    DA-3003-1

    		 Phosphatase Histone Methyltransferase Cancer
    NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
    NSC 663284
  • HY-118529
    JUN-1111

    		Phosphatase Cancer
    JUN-1111 是一种不可逆的选择性 Cdc25 磷酸酶 抑制剂，对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的 IC50 值分别为 0.38、1.8、0.66、28、37 µM。 JUN-1111 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M 期。JUN-1111 降低 phosphoCdk1 的表达。
    JUN-1111
  • HY-108543
    NSC 95397
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    		 Phosphatase Apoptosis Cancer
    NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM，人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1)，并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
    NSC 95397
  • HY-118798
    DA 3003-2

    NSC663285

    		 Phosphatase Cancer
    DA 3003-2 是一种有效的选择性 Cdc25 抑制剂。DA 3003-2 显示出抗增殖活性。DA 3003-2 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期并增加 P-tyr15 Cdc2 的表达。DA 3003-2 具有用于前列腺癌研究的潜力。
    DA 3003-2
  • HY-178944
    CDC25-IN-1

    		Phosphatase Apoptosis Caspase Cancer
    CDC25-IN-1 (Compound D11b) 是一种细胞分裂周期 25 (CDC25) 磷酸酶抑制剂。CDC25-IN-1 对白血病和结直肠癌细胞具有强效抑制作用。CDC25-IN-1 阻断了 CDC25 介导的 CDK1 Tyr15 去磷酸化，延缓了 G2/M 期进程，并诱导了 caspase 依赖的细胞凋亡 (apoptosis) 和DNA 损伤。CDC25-IN-1 可用于研究白血病和结直肠癌。
    CDC25-IN-1
  • HY-123417
    IRC-083864

    		Phosphatase Cancer
    IRC-083864 是 CDC25 磷酸酶的抑制剂。IRC-083864 抑制重组人全长 CDC25 磷酸酶的活性，其 IC50 值为 23 nM。IRC-083864 抑制 HL60 细胞系的细胞活力，其 IC50 值为 47 nM。
    IRC-083864
  • HY-112776
    BN82002

    		Phosphatase Cancer
    BN82002 是 CDC25 phosphatase 家族的有效，选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 抑制 CDC25A，CDC25B2，CDC25B3，CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
    BN82002
  • HY-103381
    NSC693868

    		CDK GSK-3 Cancer
    NSC693868 是一种选择性的 CDK1 和 CDK5 抑制剂，IC50s 分别为 600 nM 和 400 nM。NSC693868 对 GSK3β 也有较弱的抑制作用，IC50 为 1 µM，且不影响细胞分裂周期因子25 (CDC25) 活性。NSC693868 用于研究 CDK1 和 CDK5 在各种信号通路中的作用。
    NSC693868
  • HY-137175A
    CDC25B-IN-2

    		Phosphatase Cancer
    CDC25B-IN-2 是一种有效的 cdc25B 抑制剂。
    CDC25B-IN-2
  • HY-126246
    CDC25B-IN-1

    		Phosphatase Cancer
    CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶抑制剂，其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成，导致 G2/M 期停滞。
    CDC25B-IN-1
  • HY-132578
    M5N36

    		Phosphatase Cancer
    M5N36 是一种有效的选择性 Cdc25C 抑制剂，对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C 的 IC50 值分别为 0.15、0.19、0.06 µM。M5N36 显示出抗增殖活性并增加 p-CDK1 和 p-CDK2 的表达。
    M5N36
  • HY-128769
    M2N12

    		CDK Cancer
    M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C (Cdc25C) 抑制剂，IC50 值为 0.09 μM。 M2N12 还具有抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性，IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。M2N12 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
    M2N12
  • HY-135564B
    (Rac)-RK-682

    		Phosphatase Cancer
    (Rac)-RK-682 是 RK-682 的外消旋体，是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。(Rac)-RK-682 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B)、低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMW-PTP)、细胞分裂周期 25B (CDC-25B)，IC50 分别为 8.6 μM、12.4 μM 和 0.7 μM。
    (Rac)-RK-682
  • HY-172807
    p38α-IN-9

    		p38 MAPK MAPKAPK2 (MK2) CDK Wee1 Cancer
    p38α-IN-9 (Compound 2015) 是一种 p38α 抑制剂，可阻断 p38α 的酶活性，其 IC50 低于 20 nM。p38α-IN-9 可抑制 MK2T334 磷酸化。p38α-IN-9 可激活 Cdc25b 和 Cdc25c，同时使 Wee1 失活，导致有丝分裂灾难、非整倍体或多倍体以及 DNA 损伤。p38α-IN-9 可抑制结直肠癌 (CRC) 转移。
    p38α-IN-9
  • HY-W102931
    6,7-Dichloroquinoline-5,8-dione

    		Phosphatase Cancer
    6,7-Dichloroquinoline-5,8-dione (compound DA3002) 是一种有效的 CDC25B2 抑制剂，IC50 值为 4.6 µM。6,7-Dichloroquinoline-5,8-dione 具有用于癌症研究的潜力。
    6,7-Dichloroquinoline-5,8-dione
  • HY-151986
    FOXM1-IN-1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    FOXM1-IN-1 是一种有效的 FOXM1 抑制剂，IC50 值为 2.65 µM。FOXM1-IN-1 显示出抗增殖活性。FOXM1-IN-1 降低FOXM1、PLK1、CDC25B 蛋白的表达。
    FOXM1-IN-1
  • HY-N12177
    Cryptosporioptide A

    		Phosphatase SHP1 Metabolic Disease
    Cryptosporioptide A (Compound 3) 是一种来源于昆虫寄生真菌 Cordyceps gracilioides 的色素蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。Cryptosporioptide A 抑制 PTP1B, SHP2, CDC25B, LAR 和 SHP1 酶, IC50 分别为 7.3, 5.7, 7.6, >50, 4.9 μg/mL。
    Cryptosporioptide A
  • HY-107407
    SB-218078
    5 篇文献验证

    		 Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis Cancer
    SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
    SB-218078
  • HY-W276819
    PLK1-IN-9

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白，IC50 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL60、SNU387/499、HepG2 的增殖，表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    PLK1-IN-9
  • HY-178301
    VHR-IN-9

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-9 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 IC50 值为 270 nM。VHR-IN-9 对 MKP-1 (IC50 = 2.8 μM)、CD45 (IC50 = 1.8 μM)、Cdc25A (IC50 = > 10 μM)、PTP1B (IC50 = 2.2 μM) 和 HePTP (IC50 = 2.4 μM) 的抑制活性较弱。VHR-IN-9 可抑制 HeLa 细胞的增殖。VHR-IN-9 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-9
  • HY-178297
    VHR-IN-7

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-7 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 IC50 值为 71 nM。VHR-IN-7 对 MKP-1 (IC50 = 0.47 μM)、CD45 (IC50 = 0.3 μM)、Cdc25A (IC50 = 3.4 μM)、PTP1B (IC50 = 0.59 μM) 和 HePTP (IC50 = 1.2 μM) 的抑制活性较弱。VHR-IN-7 可抑制 HeLa 细胞的增殖。VHR-IN-7 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-7
  • HY-178295
    VHR-IN-5

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-5 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 IC50 值为 78 nM。VHR-IN-5 对 MKP-1 (IC50 = 0.78 μM)、CD45 (IC50 = 0.61 μM)、Cdc25A (IC50 = 3.4 μM)、PTP1B (IC50 = 1.8 μM) 和 HePTP (IC50 = 1.5 μM) 的抑制活性较弱。VHR-IN-5 可抑制 HeLa 细胞的增殖。VHR-IN-5 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-5
  • HY-178296
    VHR-IN-6

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-6 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 IC50 值为 74 nM。VHR-IN-6 对 MKP-1 (IC50 = 0.52 μM)、CD45 (IC50 = 0.50 μM)、Cdc25A (IC50 = 2.8 μM)、PTP1B (IC50 = 0.42 μM) 和 HePTP (IC50 = 0.87 μM) 的抑制活性较弱。VHR-IN-6 可抑制 HeLa 细胞的增殖。VHR-IN-6 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-6
  • HY-137990
    Questin

    		Bacterial Parasite Phosphatase Infection Cancer
    Questin 是一种蒽醌化合物和抗菌 (antibacterial) 剂。Questin 可以从海洋真菌和植物中分离出来。Questin 可抑制 Cdc25B 磷酸酶。Questin 对 V. harveyi、V. anguillarum、V. cholerae 和 V. parahemolyticus 均具有抗菌活性，MIC 值分别为 31.25 µg/mL、62.5 µg/mL、62.5 µg/mL 和 125 µg/mL。Questin 对动物原虫病原体 Tritrichomonas foetus 具有抗原虫活性，MIC 值为 12.5 µg/mL。Questin 对肺癌和结肠癌具有抗癌活性。
    Questin
  • HY-175033
    BRD4-IN-11

    		Epigenetic Reader Domain Phosphatase c-Myc Apoptosis Inflammation/Immunology
    BRD4-IN-11 是一种口服有效的选择性的 BRD4 抑制剂 (IC50 = 26.35 nM (BD1)，IC50 = 72.81 nM (BD2))。BRD4-IN-11 对 BRD4 的效力比对 BRD2、BRD3 和 BRDT 的效力高出约 3 至 18 倍。BRD4-IN-11 增强 H2S 释放，抑制纤维化标志物 (α-SMA 和纤连蛋白)、c-Myc 和 CDC25B 的上调。BRD4-IN-11 减少 LO2 肝细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。BRD4-IN-11 在肝肺纤维化模型中可显著改善肝功能和肺功能，可用于研究肝肺纤维化。
    BRD4-IN-11
  • HY-135457
    JMS-053
    3 篇文献验证

    		 Phosphatase STAT Ras Cancer
    JMS-053 是一种高效且可逆的 PTP4A3 抑制剂，其 IC50 值为 18 nM。JMS-053 对同家族成员 PTP4A1 和 PTP4A2 的 IC50 值分别为 50 nM 和 53 nM，显示出泛 PTP4A 抑制性。JMS-053 对 CDC25B 和 DUSP3 的 IC50 值分别为 92.6 nM 和 207.6 nM。JMS-053 能够有效抑制 PTP4A3 活性，通过干扰 RhoA、STAT3/p38信号通路等多种机制，抑制肿瘤细胞增殖和迁移。JMS-053 可用于卵巢癌、乳腺癌和结肠癌等癌症的研究。
    JMS-053

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