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By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (2) Apoptosis (2) Bacterial (1) Bcr-Abl (1) Btk (1) CaMK (1) CDK (1) COX (1) Deubiquitinase (5) DNA Methyltransferase (2) DOCK (1) Drug Metabolite (1) EGFR (17) Endogenous Metabolite (1) Epoxide Hydrolase (1) Factor Xa (1) Heme Oxygenase (HO) (1) Histone Acetyltransferase (2) Histone Methyltransferase (3) HIV (1) HIV Integrase (1) IFNAR (1) Influenza Virus (1) Interleukin Related (2) MAP3K (1) MDM-2/p53 (2) Mitophagy (1) NO Synthase (1) Phosphatase (3) Phosphodiesterase (PDE) (2) PIN1 (2) PKC (1) PKG (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) (1) PROTACs (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) Reference Standards (1) Ser/Thr Kinase (1) STAT (3) Tyrosinase (1)
By Research Areas:	Cancer (40) Cardiovascular Disease (3) Infection (3) Inflammation/Immunology (10) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (4)

By Targets:

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (2)

Apoptosis (2)

Bacterial (1)

Bcr-Abl (1)

Btk (1)

CaMK (1)

CDK (1)

COX (1)

Deubiquitinase (5)

DNA Methyltransferase (2)

DOCK (1)

Drug Metabolite (1)

EGFR (17)

Endogenous Metabolite (1)

Epoxide Hydrolase (1)

Factor Xa (1)

Heme Oxygenase (HO) (1)

Histone Acetyltransferase (2)

Histone Methyltransferase (3)

HIV (1)

HIV Integrase (1)

IFNAR (1)

Influenza Virus (1)

Interleukin Related (2)

MAP3K (1)

MDM-2/p53 (2)

Mitophagy (1)

NO Synthase (1)

Phosphatase (3)

Phosphodiesterase (PDE) (2)

PIN1 (2)

PKC (1)

PKG (1)

Polo-like Kinase (PLK) (1)

Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) (1)

PROTACs (1)

Reactive Oxygen Species (ROS) (1)

Reference Standards (1)

Ser/Thr Kinase (1)

STAT (3)

Tyrosinase (1)

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Cancer (40)

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Targets Recommended: VISTA Discoidin Domain Receptor Epigenetic Reader Domain YTHDF EHD Protein WDR5 PIKfyve SHP1 BCL6

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-115383

Roflupram 1 篇文献验证	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease Inflammation/Immunology
Roflupram 是一种选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂，对人 PDE4 核心催化结构域的 IC₅₀ 为 26.2 nM。Roflupram 可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生。

HY-122886

XL 188 1 篇文献验证	Deubiquitinase	Cancer
XL 188 是一种有效的选择性 USP7 抑制剂，对 USP7 全长和催化结构域酶的 IC₅₀ 值分别为 90 nM 和 193 nM。XL 188可用于癌症研究。

HY-104001

BAY-524	Ser/Thr Kinase	Cancer
BAY-524 是一种有效的 Bub1 激酶抑制剂。BAY-524 抑制人 Bub1 的重组催化结构域，IC₅₀ 为 450 nM。BAY-524 可与其他试剂联合用于抗癌研究。

HY-155374

PP5-IN-1	Phosphatase Apoptosis	Cancer
PP5-IN-1 (Compound P053) 是竞争性的丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶-5 (PP5) 抑制剂，可以与其催化结构域结合并导致肾癌细胞凋亡。

HY-109143

Elsubrutinib 2 篇文献验证 ABBV-105	Btk	Inflammation/Immunology
Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC₅₀ 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。

HY-153768

KAT modulator-1	Histone Acetyltransferase	Cancer
KAT modulator-1 (Compound 3) 是一种 KAT 调节剂。KAT modulator-1 可以与全长 p300 相互作用，但不能与催化结构域相互作用。KAT modulator-1 可用于表观遗传学研究。

HY-P99415

Abelacimab MAA868	Factor Xa	Cardiovascular Disease
阿贝西单抗 Abelacimab (MAA868) 是一种全人源 IgG1 单克隆抗体，可高亲和力与 FXI 的催化结构域结合并将其锁定在酶原构象中，从而防止其被 FXIIa 或凝血酶激活。Abelacimab 可用于血栓栓塞性疾病研究。

HY-128760

COH34 1 篇文献验证	Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)	Cancer
COH34 是一种有效且特异性的聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG) 抑制剂，IC₅₀为 0.37 nM。COH34 与 PARG 的催化结构域 (K_d= 0.547 μM) 结合，从而延长了 DNA 损伤处的 PARylation 并捕获了 DNA 修复因子。

HY-124308

PS315	PKC	Cancer
PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物，是一种变构性 PKC 抑制剂，可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKC_ζ (IC₅₀=10 μM) 和 PKC_η (IC₅₀=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。

HY-12135

Poloxipan	Polo-like Kinase (PLK) PIN1 STAT	Cancer
Poloxipan 是一种泛特异性 polo 样激酶 (PLK) 抑制剂，可以抑制激酶中称为 Polo-box 结构域 (PBD) 的 C 端非催化结构域。Poloxipan 对 PLK-1/2/3 的 PBD 的 IC₅₀ 分别为 3.2 μM、1.7 μM 和 3.0 μM。Poloxipan 同时还抑制其他磷酰氨基酸/磷酪氨酸结合域，如 CHK-2 的叉头关联 (FHA) 域、肽基脯氨酸顺/反异构酶 (PIN1) 的 WW 域和磷酪氨酸结合域 (STAT1/3/5 和淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶的 SH2 域)。Poloxipan 可用于肿瘤的研究。

HY-168509

IMPDH-IN-1	Bacterial	Infection
IMPDH-IN-1 (compound 44) 是细菌肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂。IMPDH-IN-1 特异性结合 IMPDH 的催化域。IMPDH-IN-1 可有效抑制铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的 IMPDH。

HY-112800

cyt-PTPε Inhibitor-1	Phosphatase	Metabolic Disease
cyt-PTPε Inhibitor-1 是一种有效的胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 cyt-PTPε 抑制剂，与 cyt-PTPε 的催化结构域结合，抑制 c-Src 的活化 (c-Src 去磷酸化)，具有抗破骨细胞的活性。

HY-148757

TIM-063	CaMK	Metabolic Disease
TIM-063 是一种选择性和细胞可渗透的 CaMKK 抑制剂，ATP 竞争性抑制剂，可以直接靶向 CaMKK 的催化结构域，作用于 CaMKKα 和CaMKKβ 的 K_i值分别是 0.35 μM 和 0.2 μM，IC₅₀ 值分别是 0.63 μM 和 0.96 μM。

HY-E70691

CLK1 Recombinant Human Active Protein Kinase	CDK	Cancer
CLK1 是一种双特异性激酶，也是“LAMMER”激酶家族的创始成员。CLK1 活性受酪氨酸残基或丝氨酸/苏氨酸残基磷酸化的正向调控，并受 N 端结构域介导的空间限制以及催化结构域内部分丝氨酸/苏氨酸残基磷酸化的负向调控。CLK1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 CLK1 蛋白，可用于研究 CLK1 相关功能。

HY-P10416

Q14 Q14 peptide	Deubiquitinase Mitophagy	Others Neurological Disease
Q14 是一种源自 USP30 (ubiquitin specific peptidase 30) 跨膜 (TM) 结构域的多肽，具有抑制 USP30 的去泛素化活性的能力 (IC₅₀=57.2 nM)。Q14 通过抑制 USP30 的跨膜域与其催化域之间的相互作用，导致 USP30 活性的降低。Q14 多肽含有 LC3 相互作用区域 (LIR) 基序，这使得它能够与 LC3 结合，加速自噬体的形成，从而促进线粒体自噬 (Mitophagy)。Q14 可用于神经退行性疾病以及线粒体质量控制和细胞代谢的研究。

HY-123847

KPT-6566 1 篇文献验证	PIN1	Cancer
KPT-6566 是一种选择性的、共价的 prolyl 异构酶 PIN1 的抑制剂，共价结合到 PIN1 的催化位点，选择性地抑制和降解 PIN1。KPT-6566 对 PIN1 PPIase domain 的 IC₅₀ 值为 640 nM，K_i 值为 625.2 nM。KPT-6566 可用于癌症的研究。

HY-E70695

EGFR C797S Recombinant Human Active Protein Kinase	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR C797S 蛋白，可用于研究EGFR C797S 相关功能。

HY-E70706

EGFR L718Q Recombinant Human Active Protein Kinase	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR L718Q Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR L718Q 蛋白，可用于研究 EGFR L718Q 相关功能。

HY-E70707

EGFR L858R Recombinant Human Active Protein Kinase	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR L858R 蛋白，可用于研究 EGFR L858R 相关功能。

HY-E70709

EGFR T790M Recombinant Human Active Protein Kinase	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M 蛋白，可用于研究 EGFR T790M 相关功能。

HY-153094

BDM-2	HIV HIV Integrase	Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC₅₀=47 nM)，并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应，AC₅₀ 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用，IC₅₀ 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。

HY-E70708

EGFR L861Q Recombinant Human Active Protein Kinase	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR L861Q Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR L861Q 蛋白，可用于研究 EGFR L861Q 相关功能。

HY-E70704

EGFR G719C Recombinant Human Active Protein Kinase	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR G719C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR G719C 蛋白，可用于研究 EGFR G719C 相关功能。

HY-E70705

EGFR G719S Recombinant Human Active Protein Kinase	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR G719S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR G719S 蛋白，可用于研究 EGFR G719S 相关功能。

HY-18938A

Selonsertib hydrochloride GS-4997 hydrochloride	Apoptosis MAP3K	Cancer
Selonsertib hydrochloride (GS-4997 hydrochloride) 是一种口服生物可利用的酶抑制剂，具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。Selonsertib hydrochloride 通过与ASK1的催化激酶结构域结合，阻止其磷酸化和激活。Selonsertib hydrochloride 防止炎症细胞因子的产生，降低与纤维化相关的基因表达。Selonsertib hydrochloride 抑制过度的细胞凋亡并限制细胞增殖。

HY-E70703

EGFR d752-759 Recombinant Human Active Protein Kinase	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d752-759 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d752-759 蛋白，可用于研究 EGFR d752-759 相关功能。

HY-E70697

EGFR d746-750 Recombinant Human Active Protein Kinase	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750 蛋白，可用于研究 EGFR d746-750 相关功能。

HY-112937

GNE-6640 5 篇以上引用文献	Deubiquitinase	Cancer
GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂，其对USP7 全长，USP7 催化结构域，USP47 全长以及 Ub-MDM2 的 IC₅₀ 值分别为 0.75 μM，0.43 μM，20.3 μM 和 0.23 μM。

HY-169608

BCR-ABL-IN-11	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-11 (Compound 2) 是一种 BCR-ABL 抑制剂。BCR-ABL-IN-11 对慢性骨髓性白血病 (CML) 具有抗癌活性 (对 K562 细胞的 IC₅₀ 值为 129.61 μM)。

HY-P10463

ssK36	Histone Methyltransferase	Cancer
ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的超底物肽，ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT。ssK36 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36)，形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。

HY-137378A

8-Br-PET-cGMP	PKG	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
8-Br-PET-cGMP 是一种 cGMP 依赖性蛋白激酶 I 型 (cGKI) 的激动剂，通过结合到 cGKI 的调节域上，促进 cGKI 的二聚化并激活其催化活性。8-Br-PET-cGMP 可以用于研究 cGMP 信号通路在细胞生长、血管舒张、平滑肌细胞功能中的作用。

HY-168636

p53 Activator 13	DNA Methyltransferase MDM-2/p53	Cancer
p53 Activator 13 (化合物 11) 是一种 6mA 甲基转移酶 CamA 抑制剂及 p53 激活剂。p53 Activator 13 通过小沟嵌入到 CamA 结合的 DNA 中，导致构象变化，使催化结构域远离 DNA，并且通过 p53 激活引发 DNA 损伤反应。p53 Activator 13 可用于癌症研究。

HY-E70760

NPM1 ALK Recombinant Human Active Protein Kinase	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
NPM1-ALK 蛋白包含 NPM1 寡聚化基序和 ALK 催化结构域，通过自身磷酸化进行组成性激活，并通过激活包括 STAT3 在内的下游效应分子介导恶性细胞转化。NPM1 ALK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 NPM1 ALK 蛋白，可用于研究 NPM1 ALK 相关功能。

HY-G0017

N-Desmethyl imatinib 1 篇文献验证 Norimatinib; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib	Drug Metabolite	Cancer
N-去甲基伊马替尼 N-Desmethyl imatinib (Norimatinib) 是 c-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。N-Desmethyl imatinib 结合 c-Abl 催化结构域阻止底物磷酸化，抑制 c-Abl 介导的 α-突触核蛋白激活及下游炎症信号通路，在体外表现出抑制 c-Abl 相关的神经元退行性活性和神经炎症。N-Desmethyl imatinib 可用于研究神经退行性疾病 (如帕金森病)。

HY-P10463A

ssK36 TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
ssK36 TFA 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的超底物肽，ssK36 TFA 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT。ssK36 TFA 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36)，形成 H3K36me3。ssK36 TFA 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 TFA 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。

HY-100671

L002	Histone Acetyltransferase STAT	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。

HY-E70701

EGFR d747-749/A750P Recombinant Human Active Protein Kinase	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d747-749/A750P Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d747-749/A750P 蛋白，可用于研究 EGFR d747-749/A750P 相关功能。

HY-E70711

EGFR T790M/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M/L858R 蛋白，可用于研究 EGFR T790M/L858R 相关功能。

HY-117977

FCPR03	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease Inflammation/Immunology
FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4 催化域，PDE4B1 和 PDE4D7，IC₅₀ 值分别为 60 nM，31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎，神经保护和抗抑郁样作用。

HY-E70761

NPM1 ALK F1174L Recombinant Human Active Protein Kinase	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
NPM1-ALK 蛋白包含 NPM1 寡聚化基序和 ALK 催化结构域，通过自身磷酸化进行组成性激活，并通过激活包括 STAT3 在内的下游效应分子介导恶性细胞转化。NPM1 ALK F1174L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 NPM1 ALK F1174L 蛋白，可用于研究 NPM1 ALK F1174L 相关功能。

HY-E70698

EGFR d746-750/C797S Recombinant Human Active Protein Kinase	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/C797S 蛋白，可用于研究 EGFR d746-750/C797S 相关功能。

HY-E70702

EGFR d747-752/P753S Recombinant Human Active Protein Kinase	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d747-752/P753S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d747-752/P753S 蛋白，可用于研究EGFR d747-752/P753S 相关功能。

HY-E70696

EGFR C797S/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR C797S/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR C797S/L858R 蛋白，可用于研究 EGFR C797S/L858R 相关功能。

HY-N3103

p-Coumaric Acid Ethyl Ester Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate	Tyrosinase	Inflammation/Immunology
对香豆酸乙酯 p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate) 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的非竞争性可逆抑制剂 (IC₅₀=4.89 μg/mL，K_i=1.83 μg/mL)，能淬灭酶的固有荧光。p-Coumaric Acid Ethyl Ester 通过诱导酪氨酸酶催化区域的构象变化，改变 L-酪氨酸的结合力，且不与酶的铜离子结合。p-Coumaric Acid Ethyl Ester 在利用花粉开发药物、化妆品和水果保鲜产品中得到应用。

HY-174443

PROTAC sEH degrader-2	PROTACs Epoxide Hydrolase	Neurological Disease Inflammation/Immunology
PROTAC sEH degrader-2 是一个靶向可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 的 PROTAC 降解剂，pIC₅₀ 值分别为 8.37 (human sEH-H) 和 7.12 (mouce sEH-H)。PROTAC sEH degrader-2 可以用于炎症和神经炎症相关疾病的研究，如阿尔兹海默病。(结构: 粉色: sEH-H ligand (HY-174225); 蓝色: CRBN Ligand (HY-103597); 黑色: 连接子; E3 配体-连接子偶联物 (HY-141011))

HY-100034

NSC 663284 5 篇文献验证 DA-3003-1	Phosphatase Histone Methyltransferase	Cancer
NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B₂ 的 IC₅₀ 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B₂ 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (K_d of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC₅₀ of 170 nM) 酶的活性。

HY-E70699

EGFR d746-750/T790M/C797S Recombinant Human Active Protein Kinase	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/T790M/C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/T790M/C797S 蛋白，可用于研究 EGFR d746-750/T790M/C797S 相关功能。

HY-E70710

EGFR T790M/C797S/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M/C797S/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M/C797S/L858R 蛋白，可用于研究 EGFR T790M/C797S/L858R 相关功能。

HY-153128

DOCK2-IN-1	DOCK	Inflammation/Immunology
DOCK2-IN-1 (compound 3) 是 CPYPP (HY-110100) 类似物，也是 DOCK2 的抑制剂 (IC₅₀=19.1 μM)。DOCK2-IN-1 以可逆方式结合 DOCK2 DHR-2 结构域以抑制其催化活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。

HY-139979

USP5-IN-1 3 篇文献验证	Deubiquitinase	Cancer
USP5-IN-1 (compound 64) 是一种选择性 USP5 锌指泛素结合域 (ZnF-UBD) 的竞争型抑制剂 (K_D=2.8 μM)。USP5-IN-1 竞争性阻断泛素与 ZnF-UBD 的结合，抑制 USP5 的催化活性，进而阻碍泛素链的水解。USP5-IN-1 可在体外抑制 USP5 对 Lys48 连接的双泛素底物的切割，是潜在的 USP5 化学探针及潜在 USP5 相关癌症的抑制剂。

Cat. No.	Product Name

HY-L914

靶向丝氨酸/苏氨酸的共价片段库

3,300 compounds

含有羟基的侧链氨基酸（如丝氨酸和苏氨酸）在靶向共价酶抑制剂的研究中有着悠久的历史。最著名的共价药物，如阿司匹林，靶向环氧酶的非催化域丝氨酸（人COX1中的Ser529）；β-内酰胺抗生素，靶向青霉素结合蛋白的催化域丝氨酸。除此之外，还有许多共价抑制剂是靶向各种蛋白酶或水解酶的催化域丝氨酸或者苏氨酸，这些羟基由于其周围的环境，如催化三联体的引入，比一般的羟基的亲核性更强。近期有许多共价抑制剂的例子使用酰基化化合物、磷酸酯和磷酸盐、硼酸盐、磺酰氟化物来靶向催化丝氨酸和苏氨酸。

我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 3,300 个具有靶向丝氨酸/苏氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10463A

ssK36 TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
ssK36 TFA 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的超底物肽，ssK36 TFA 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT。ssK36 TFA 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36)，形成 H3K36me3。ssK36 TFA 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 TFA 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。

HY-P5427

EAC3I	Peptides	Others
EAC3I 是一种有生物活性的肽。(autocamtide-3 衍生的抑制肽 (EAC3I) 序列 (KKALHRQEAVDAL) 模拟 CaMKII 调节域的自抑制区域（残基 278-290），并通过竞争性结合催化位点发挥作用。)

HY-P10416

Q14 Q14 peptide	Deubiquitinase Mitophagy	Others Neurological Disease
Q14 是一种源自 USP30 (ubiquitin specific peptidase 30) 跨膜 (TM) 结构域的多肽，具有抑制 USP30 的去泛素化活性的能力 (IC₅₀=57.2 nM)。Q14 通过抑制 USP30 的跨膜域与其催化域之间的相互作用，导致 USP30 活性的降低。Q14 多肽含有 LC3 相互作用区域 (LIR) 基序，这使得它能够与 LC3 结合，加速自噬体的形成，从而促进线粒体自噬 (Mitophagy)。Q14 可用于神经退行性疾病以及线粒体质量控制和细胞代谢的研究。

HY-P10463

ssK36	Histone Methyltransferase	Cancer
ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的超底物肽，ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT。ssK36 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36)，形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99415

Abelacimab MAA868	Factor Xa	Cardiovascular Disease
阿贝西单抗 Abelacimab (MAA868) 是一种全人源 IgG1 单克隆抗体，可高亲和力与 FXI 的催化结构域结合并将其锁定在酶原构象中，从而防止其被 FXIIa 或凝血酶激活。Abelacimab 可用于血栓栓塞性疾病研究。

Species:	Human (4) Mouse (1)
Tag:	His (4) Tag Free (1)
Source:	E. coli (5)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P79459

	*SENP1 Catalytic* Domain Protein, Human (His)** Sentrin-specific protease 1; SENP1; Sentrin/SUMO-specific protease SENP1; SUMO-Specific Peptidase 1	Human	E. coli
	SENP1 Catalytic Domain 蛋白 SENP1 催化结构域蛋白水解 SUMO 前肽（SUMO1、SUMO2 和 SUMO3），使其成熟。它还可以使 SUMO1、SUMO2 和 SUMO3 与目标蛋白解偶联，从而影响其活性。与 MTA1 和 CCAR2 相互作用，影响 SIRT1 相互作用和转录活性，展示其在 SUMOylation 过程中的调节作用。SENP1 Catalytic Domain Protein, Human (His) 是重组的 SENP1 催化结构域蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-His 标签。

HY-P702524

	*Matriptase/ST14 Catalytic* Domain Protein, Mouse (His)** EC 3.4.21; Epithin; HAI; Matriptase; Membrane-type serine protease 1; MTSP1; MT-SP1EC 3.4.21.109; prostamin; PRSS14; Serine protease 14; Serine protease TADG-15; SNC19; SNC19MTSP1; ST14; suppressor of tumorigenicity 14 protein; TADG15; TADG-15; TMPRSS14; tumor associated differentially expressed gene 15 protein; Tumor-associated differentially-expressed gene 15 protein	Mouse	E. coli
	Matriptase 蛋白/ST14 Catalytic Domain 蛋白 Matriptase/ST14 催化结构域蛋白表现出丝氨酸型内肽酶活性，在胎盘分支和神经管闭合等多种过程中至关重要。它是质膜的外在成分，在消化系统、早期概念、泌尿生殖系统、垂体和感觉器官等结构中表达。Matriptase/ST14 Catalytic Domain Protein, Mouse (His) 是重组的 Matriptase/ST14 催化结构域蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His 标签。

HY-P702523

	*Matriptase/ST14 Catalytic* Domain Protein, Human (His)** EC 3.4.21; Epithin; HAI; Matriptase; Membrane-type serine protease 1; MTSP1; MT-SP1EC 3.4.21.109; prostamin; PRSS14; Serine protease 14; Serine protease TADG-15; SNC19; SNC19MTSP1; ST14; suppressor of tumorigenicity 14 protein; TADG15; TADG-15; TMPRSS14; tumor associated differentially expressed gene 15 protein; Tumor-associated differentially-expressed gene 15 protein	Human	E. coli
	Matriptase 蛋白/ST14 Catalytic Domain 蛋白 Matriptase/ST14 催化结构域蛋白源自上皮细胞，与 HAI-1 形成复合物，并被 1-磷酸鞘氨醇激活。它裂解并激活肝细胞生长因子/分散因子和尿激酶纤溶酶原激活剂，表明其作为其他蛋白酶和潜在生长因子激活剂的作用。Matriptase/ST14 Catalytic Domain Protein, Human (His) 是重组的 Matriptase/ST14 催化结构域蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His 标签。

HY-P704778

	*Matriptase/ST14 Catalytic* Domain Protein, Human** EC 3.4.21; Epithin; HAI; Matriptase; Membrane-type serine protease 1; MTSP1; MT-SP1EC 3.4.21.109; prostamin; PRSS14; Serine protease 14; Serine protease TADG-15; SNC19; SNC19MTSP1; ST14; suppressor of tumorigenicity 14 protein; TADG15; TADG-15; TMPRSS14; tumor associated differentially expressed gene 15 protein; Tumor-associated differentially-expressed gene 15 protein	Human	E. coli
	Matriptase/ST14 催化结构域蛋白源自上皮细胞，与 HAI-1 形成复合物，并被 1-磷酸鞘氨醇激活。它裂解并激活肝细胞生长因子/分散因子和尿激酶纤溶酶原激活剂，表明其作为其他蛋白酶和潜在生长因子激活剂的作用。Matriptase/ST14 Catalytic Domain Protein, Human 是重组的 Matriptase/ST14 Catalytic Domain 蛋白，由 E. coli 表达，不带标签。

HY-P79457

	*USP2 Catalytic* Domain Protein, Human (His)** Ubiquitin Specific Peptidase 2; UBP41; Ubiquitin-Specific-Processing Protease 2; Ubiquitin Carboxyl-Terminal Hydrolase 2; 41 KDa Ubiquitin-Specific Protease; Deubiquitinating Enzyme 2; Ubiquitin-specific Protease 2	Human	E. coli
	泛素特异性肽酶 2 Catalytic Domain 蛋白 USP2 催化结构域蛋白充当水解酶并靶向多泛素化蛋白，例如 MDM2、MDM4 和 CCND1。异构体 1 和异构体 4 均表现出泛素特异性肽酶和异肽酶活性。USP2 Catalytic Domain Protein, Human (His) 是重组的 USP2 催化结构域蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His 标签。

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