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EGFR mutations

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By Targets:	EGFR (63) Akt (3) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (3) Antibiotic (1) Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (1) Apoptosis (13) ATP Synthase (1) Autophagy (1) Bcl-2 Family (1) Btk (2) CRM1 (1) Cytochrome P450 (1) Drug Metabolite (1) Endogenous Metabolite (1) ERK (3) Fluorescent Dye (1) Fungal (1) MMP (1) mTOR (1) p38 MAPK (1) PD-1/PD-L1 (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (2) Raf (1) Reference Standards (1) STAT (2) TROP2 (1)
By Research Areas:	Cancer (69) Infection (1)

By Targets:

EGFR (63)

Akt (3)

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (3)

Antibiotic (1)

Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (1)

Apoptosis (13)

ATP Synthase (1)

Autophagy (1)

Bcl-2 Family (1)

Btk (2)

CRM1 (1)

Cytochrome P450 (1)

Drug Metabolite (1)

Endogenous Metabolite (1)

ERK (3)

Fluorescent Dye (1)

Fungal (1)

MMP (1)

mTOR (1)

p38 MAPK (1)

PD-1/PD-L1 (1)

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Targets Recommended: EGFR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-112870A

Firmonertinib mesylate 5 篇文献验证 Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate	EGFR	Cancer
甲磺酸伏美替尼 Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) mesylate 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

HY-112870

Firmonertinib 5 篇文献验证 Alflutinib; Furmonertinib; AST2818	EGFR	Cancer
伏美替尼 Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

HY-134877

BAY 2476568	EGFR ERK Akt	Cancer
BAY 2476568 是一种强效且选择性靶向 EGFR exon20 插入变体的抑制剂。BAY 2476568 强效抑制 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD、insNPG) 的激酶活性，其 IC₅₀ 值分别为 0.09 nM、0.21 nM 和 0.11 nM。BAY 2476568 抑制表达 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD) 的 Ba/F3 细胞中 *EGFR* (Y1068) 的磷酸化，并减少 ERK1/2 和 Akt (S473) 的磷酸化。BAY 2476568 可用于研究由 EGFR exon20 插入突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-175837

EGFR-IN-172	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-172 是一种 *EGFR* 抑制剂。EGFR-IN-172 能有效抑制携带 L858R、T790M 和 C797S 药物耐药突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖。EGFR-IN-172 可抑制 EGFR 的磷酸化，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-172 可用于 NSCLC 的研究。

HY-146262

LDC0496	EGFR	Cancer
LDC0496 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂。LDC0496 具有对 EGFR 和 Her2 外显子 20 插入突变的强烈抑制效力，以及具有对野生型 EGFR 和激酶组内的选择性。

HY-144050

EGFR-IN-33	EGFR	Cancer
EGFR-IN-33 是一种有效的*EGFR抑制剂。EGFR-IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR* 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 13)。

HY-144054

EGFR-IN-37	EGFR	Cancer
EGFR-IN-37 是一种有效的*EGFR抑制剂。EGFR-IN-37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR* 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物 7)。

HY-144052

EGFR-IN-35	EGFR	Cancer
EGFR-IN-35 是一种有效的*EGFR抑制剂。EGFR-IN-35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-35 具有研究 EGFR* 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物11)。

HY-144055

EGFR-IN-38	EGFR	Cancer
EGFR-IN-38 是一种有效的*EGFR抑制剂。EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 具有研究 EGFR* 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物 4)。

HY-144056

EGFR-IN-39	EGFR	Cancer
EGFR-IN-39 是一种有效的*EGFR抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR* 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 2)。

HY-144051

EGFR-IN-34	EGFR	Cancer
EGFR-IN-34 是一种有效的*EGFR抑制剂。EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 具有研究 EGFR* 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 12)。

HY-164503

Neptinib NEP010	EGFR	Cancer
Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物，通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 *EGFR* 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 *EGFR* 激酶家族具有一定的抑制作用，对 *EGFR^wt, EGFR^L858R/T790M, EGFR^L858R 和 EGFR^T790M 的 IC₅₀* 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。

HY-139920A

Oritinib mesylate SH-1028 mesylate	EGFR	Cancer
Oritinib (SH-1028) mesylate 是一种选择性的、口服活性的、基于嘧啶的不可逆 *EGFR* 抑制剂。IC₅₀值为18 nM。Oritinib (SH-1028) mesylate 对 EGFR 敏感和耐药 (T790 M) 突变表现出有效的活性。Oritinib (SH-1028) mesylate 显着抑制EGFR敏感和耐药突变肿瘤细胞的增殖。

HY-162881

DS06652923	EGFR	Cancer
DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI₅₀ 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。

HY-151882

EGFR-IN-73	EGFR	Cancer
EGFR-IN-73 (Compound 3f) 是最常见的 EGFR 突变 EGFR Del19 的有效抑制剂，IC₅₀ 为 119 nM。

HY-155358

Os30	EGFR Apoptosis	Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC₅₀ 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。

HY-156284

EGFR-IN-89	EGFR	Cancer
EGFR-IN-89 (compound 13k) 是一种有效的第四代 *EGFR* 突变抑制剂，针对 Del19/T790M/C797S 突变的 IC₅₀ 为 10.1 nM。EGFR-IN-89 显示出比野生型更高的选择性。

HY-19815

Olafertinib CK-101; RX518	EGFR	Cancer
Olafertinib (CK-101) 是一种口服的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR-TKI) 抑制剂。Olafertinib 选择性抑制 EGFR-TKI 致敏突变和耐药突变，对野生型 EGFR 的活性极小。Olafertinib可用于 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 及其他晚期恶性肿瘤的研究。

HY-138627B

AST5902 mesylate	EGFR Drug Metabolite	Cancer
AST5902 mesylate是阿氟替尼的主要代谢产物，具有显著的抗肿瘤活性。AST5902 mesylate有助于抑制非小细胞肺癌的整体药理作用。AST5902 mesylate参与激活 EGFR 突变的反应，并有助于克服 EGFR T790M 耐药突变。

HY-144680

BLU-945 ZL-2313	EGFR	Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

HY-164392

TAS-121	EGFR Apoptosis	Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 *EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC₅₀=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC₅₀=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC₅₀=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC₅₀=1.1 nM) 以及野生型 EGFR* (IC₅₀=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC₅₀ 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。

HY-167948

Dacomitinib metabolite M1/2	EGFR	Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂，对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。

HY-156700

Lenalidomide-acetylene-Br	PROTAC Linkers	Cancer
Lenalidomide-acetylene-Br 是组成 HJM-561 (HY-156698) 的 PROTAC 连接子。HJM-561 是一种有效的、选择性的、口服活性的 EGFR PROTAC，可抑制 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变。

HY-147994

EGFR/HER2-IN-5	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 *EGFR* 活性 IC₅₀ 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 *EGFR* 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。

HY-147992

EGFR/HER2-IN-4	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 *EGFR* 活性IC₅₀ 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 *EGFR* 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。

HY-146210

EGFR-IN-50	EGFR	Cancer
EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 *EGFR* 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI₅₀=8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI₅₀=6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。

HY-178824

EGFR-IN-180	EGFR	Cancer
EGFR-IN-180 (Compound L15) 是一种 *EGFR* 抑制剂。EGFR-IN-180 对 *EGFR* 及携带 L858R/T790M/C797S 三重耐药突变的 *EGFR* 表现出抑制活性，其 IC₅₀ 值分别为 80.96 nM 和 16.43 nM。EGFR-IN-180 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-136789

Tuxobertinib 1 篇文献验证 BDTX-189	EGFR	Cancer
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 *EGFR、HER2* 变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的K_D 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。

HY-135815

Mobocertinib 10 篇以上引用文献 TAK-788; AP32788	EGFR	Cancer
莫博替尼 Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 *EGFR) 抑制含有 EGFR*ex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。

HY-135815B

Mobocertinib mesylate TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate	EGFR	Cancer
莫博替尼甲磺酸盐 Mobocertinib (TAK-788) mesylate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 *EGFR) 抑制含有 EGFR*ex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。

HY-112299

Zipalertinib 3 篇文献验证 TAS6417; CLN-081	EGFR Apoptosis	Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 *EGFR* 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC₅₀ 值为 1.1-8.0 nM。

HY-132842

Sunvozertinib 3 篇文献验证 DZD9008	EGFR Btk	Cancer
舒沃替尼 Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2，尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC₅₀ 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。

HY-155537

Pruvonertinib 1 篇文献验证 YK-029A	EGFR	Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 *EGFR* 抑制剂，靶向 T790M 突变 (EGFR^T790M) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退，具有抗肿瘤活性。

HY-158178

EGFR T790M/L858R-IN-7	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物，可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合，进而抑制其磷酸化活性。

HY-P991572

MM-151	EGFR	Cancer
MM-151 是一种靶向 *EGFR* 的人源化 IgG1 单克隆抗体。MM-151 可与 EGFR 胞外结构域 (ECD) 的多个区域结合，并降低 EGFR 耐药的循环游离肿瘤 DNA 中的突变。MM-151 显著抑制 EGFR 信号传导和细胞生长。MM-151 可用于耐药性癌症研究，例如结直肠癌、非小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。

HY-135815A

Mobocertinib succinate 10 篇以上引用文献 TAK-788 succinate; AP32788 succinate	EGFR	Cancer
莫博替尼琥珀酸盐 Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 *EGFR) 抑制含有 EGFR*ex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。

HY-162299

EGFR kinase inhibitor 3	EGFR	Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 *EGFR* 激酶抑制剂，对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC₅₀ 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。

HY-147826

EGFR-IN-60	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFR^WT、EGFR^T790M、EGFR^L858R 和 JAK3，IC₅₀ 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFR^T790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFR^WT 的 A431 细胞，IC₅₀ 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。

HY-17654

BIEGi-1	EGFR mTOR	Cancer
BIEGi-1 是一种 *EGFR* 抑制剂。BIEGi-1 在细胞中有效破坏 EGFR-Rheb 相互作用。BIEGi-1 在 *EGFR* 突变细胞中显著抑制 *EGFR* 激酶活性 (降低 p-Y1068-*EGFR) 以及 mTORC1* 活化 (降低 p-T389-S6K1)。BIEGi-1 对 EGFR 突变的 PC9 和 HCC827 细胞表现出强效的抗增殖作用，IC₅₀ 值分别为 17 nM 和 20 nM。BIEGi-1 可用于研究携带 EGFR 突变的癌症，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-109189

Rezivertinib 1 篇文献验证 BPI-7711	EGFR	Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。

HY-161785

EGFR-IN-117	Apoptosis EGFR	Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 BaF3–^{C797S/Del19/T790M} 的增殖，IC₅₀ 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-135815R

Mobocertinib (Standard)	EGFR	Cancer
莫博替尼 (Standard) Mobocertinib (Standard) 是 Mobocertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 *EGFR) 抑制含有 EGFR*ex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。

HY-178057

EGFR-IN-176	EGFR Akt Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-176 是一种具有口服活性且 ATP 竞争性的 EGFR 突变体抑制剂 (特别是 C797S 介导的 EGFR 三重突变体)。EGFR-IN-176能够有效抑制 Ba/F3 和 PC-9 细胞 (分别表达 EGFR^{19del/T790M/C797S} 或 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变) 中 AKT 信号通路的活化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-176 选择性抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导，对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。EGFR-IN-176 可有效抑制 ALK 的酶活性 (IC₅₀ < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-175864

EGFR-IN-173	EGFR Apoptosis p38 MAPK ERK Akt STAT	Cancer
EGFR-IN-173 是一种具有口服活性的泛突变 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，靶向 EGFR 19del、L858R/T790M 和 C797S 三重突变，可有效抑制 EGFR^{19del/T790M/C797S} 突变体，IC₅₀ 为 1.19 nM，其对突变型 EGFR 的选择性较野生型高出 100 倍以上 (野生型 IC₅₀ = 19.362 μM)。EGFR-IN-173 显著抑制细胞迁移，诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 EGFR 磷酸化并抑制下游通路 (MAPK/ERK、AKT、STAT3)。EGFR-IN-173 在 NSCLC 和 Ba/F3 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用。EGFR-IN-173 可用于 NSCLC 研究。

HY-173492

EGFR-IN-156	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-156 (Compound 7f) 是一种 *EGFR* 抑制剂，对突变 EGFRL858R 和 EGFRT790M 也有抑制活性 (IC₅₀ 值分别为 0.186、0.131 和 0.107 μM)。EGFR-IN-156 对人类癌细胞系 HepG-29 (肝癌)、MCF-7 (乳腺癌) 和 HCT-116 (结肠癌) 都有显著的抗癌活性 (IC₅₀ 值分别为 1.67、5.32 和 6.56 μM)。EGFR-IN-156 通过诱导细胞周期停滞在 G/G1 期并触发细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制癌细胞增殖。EGFR-IN-156 在 EGFR 相关癌症中具有潜力。

HY-164464

BPI-15086	EGFR	Cancer
BPI-15086 是一种具有口服活性的、有效的、不可逆的突变选择性抑制剂，可抑制 *EGFR* 和 T790M 抗性突变酪氨酸激酶。BPI-15086 可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-135815AR

Mobocertinib succinate (Standard)	EGFR	Cancer
莫博替尼琥珀酸盐 (Standard) Mobocertinib (succinate) (Standard) 是 Mobocertinib (succinate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 *EGFR) 抑制含有 EGFR*ex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate

HY-132842A

(S)-Sunvozertinib (S)-DZD9008	EGFR Btk	Cancer
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 *EGFR* 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC₅₀ 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。

HY-135887

ZX-29	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Autophagy	Cancer
ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂，对 ALK，ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC₅₀ 分别为 2.1 nM，1.3 nM 和 3.9 nM，但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。

HY-170928

DA-0157	EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cytochrome P450	Cancer
DA-0157 是一种口服有效的 *EGFR* 和 ALK 抑制剂，可以克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC₅₀ = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC₅₀ = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC₅₀ = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC₅₀ = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6，IC₅₀ 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name

HY-L075

抗肺癌化合物库

2,506 compounds

肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。

与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。

MCE 提供 2,506 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-164789

Sacituzumab tirumotecan SKB264; MK-2870	Chromogenic Assays
Sacituzumab tirumotecan (SKB264/MK-2870) 是一种 TROP2 ADC。Sacituzumab tirumotecan 的内化和抗肿瘤活性在 EGFR 突变的肿瘤细胞系内得到增强。Sacituzumab tirumotecan 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 等癌症的研究。

HY-D2208

SYTM Green	Fluorescent Dyes/Probes
绿色核酸染料 SYTM Green 是一种可渗透的 DNA 染料 (Ex/Em=503/530 nm)，通过与 dsDNA 结合而发出绿色荧光。SYTM Green 还可用于细菌染色，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。注：SYTM Green 不可透过活细胞，该产品等效 SYTOX Green (Ex/Em=488/530 nm)。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99114

Sugemalimab	PD-1/PD-L1	Cancer
舒格利单抗 Sugemalimab 是一种完整的人全长抗程序性死亡配体 1 (PD-L1) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体 (mAb)。Sugemalimab 显示出抗癌活性，可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-P991572

MM-151	EGFR	Cancer
MM-151 是一种靶向 *EGFR* 的人源化 IgG1 单克隆抗体。MM-151 可与 EGFR 胞外结构域 (ECD) 的多个区域结合，并降低 EGFR 耐药的循环游离肿瘤 DNA 中的突变。MM-151 显著抑制 EGFR 信号传导和细胞生长。MM-151 可用于耐药性癌症研究，例如结直肠癌、非小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。

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