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EGFR-IN-50

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By Targets:	EGFR (51) Acetyl-CoA Carboxylase (1) Akt (2) AMPK (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (16) Aurora Kinase (1) Autophagy (4) Bcl-2 Family (2) BRK (1) Btk (4) Caspase (1) CDK (1) COX (1) Cytochrome P450 (2) Dihydrofolate reductase (DHFR) (1) Drug Metabolite (1) Endogenous Metabolite (1) ERK (3) Fatty Acid Synthase (FASN) (1) FGFR (1) HMG-CoA Reductase (HMGCR) (1) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (5) JAK (3) JNK (1) MDM-2/p53 (1) mGluR (1) Microtubule/Tubulin (1) Mitochondrial Metabolism (1) p38 MAPK (2) PDGFR (1) PI3K (1) Potassium Channel (1) PPAR (2) PROTACs (3) Raf (2) Ras (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) Reference Standards (3) RET (2) Src (2) STAT (3) TNF Receptor (2) VEGFR (5)
By Research Areas:	Cancer (52) Cardiovascular Disease (3) Inflammation/Immunology (6) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	炔烃 (4)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: EGFR Dan family AIM2 NEKs CD44

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-N7005

Clitorin	EGFR Cytochrome P450 Fatty Acid Synthase (FASN) Acetyl-CoA Carboxylase HMG-CoA Reductase (HMGCR) PPAR AMPK	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
碟豆素 Clitorin 是一种可以从番木瓜中分离得到的具有口服活性的黄酮类化合物。Clitorin 是 *EGFR* (IC₅₀: 89.58 nM) 和芳香酶 (IC₅₀: 77.41 nM) 抑制剂。Clitorin 具有抗氧化和抗肿瘤的活性。Clitorin 在 DPPH 和 ABTS 自由基清除实验中，IC₅₀ 分别为 91.96 ppm 和 250.45 ppm。此外，Clitorin 能够调节脂肪生成和脂肪酸氧化，可用于非酒精性脂肪性肝病的研究。

HY-112345

PD-089828	FGFR PDGFR EGFR Src	Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 *EGFR* (IC₅₀ 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC₅₀=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK，IC₅₀ 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。

HY-19803

Naquotinib mesylate 5 篇文献验证 ASP8273 (mesylate)	EGFR	Cancer
Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性，不可逆的 *EGFR* 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC₅₀ 值分别为8-33和230 nM。

HY-146210

*EGFR-IN-50*	EGFR	Cancer
EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 *EGFR* 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI₅₀=8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI₅₀=6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。

HY-132883

EGFR/CSC-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR/CSC-IN-1 是一种潜在的 *EGFR（IC₅₀* 10.52 nM）和肿瘤干细胞（CSC）双重抑制剂，用于三阴性乳腺癌研究。

HY-178440

EGFR/COX-2-IN-2	EGFR COX Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
EGFR/COX-2-IN-2 (Compound 10a) 是一种同时靶向表皮生长因子受体 (*EGFR) (IC₅₀= 6.0 μM) 和环氧化酶-2 (COX-2) (IC₅₀=50 μM) 的双重抑制剂。EGFR/COX-2-IN-2 能诱导细胞周期 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR*/COX-2-IN-2 有望用于癌症和炎症相关疾病的研究。

HY-175820

AGW-11	VEGFR ERK Apoptosis EGFR	Cancer
AGW-11 是一种强效的双重抑制剂，能够抑制 *EGFR* (IC₅₀ = 556 nM) 和 VEGFR2 (IC₅₀ = 289.7 nM)。AGW-11 可诱导凋亡 (apoptosis)，并抑制 HUVECs 中 *EGFR、VEGFR2* 和 ERK1/2 的磷酸化。AGW-11 有效抑制癌细胞生长，减少 HUVEC 的增殖、管腔形成和侵袭，从而阻断血管生成。AGW-11 在 4T1 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长并减少肺转移。AGW-11 可用于乳腺癌的研究。

HY-178353

EGFR/Cytokine-IN-1	EGFR TNF Receptor Interleukin Related Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
EGFR/Cytokine-IN-1 是一种 ^EGFR (IC₅₀ = 0.03 μM) 和 Cytokine抑制剂 (^TNF-α，IC₅₀ = 3.1 μM；^IL-6，IC₅₀ = 1.6 μM)。EGFR/Cytokine-IN-1 对 A549 和 MCF7均表现出显著的抗癌活性。EGFR/Cytokine-IN-1 显著降低了 A549 细胞中 ^IL-6 和 ^TNF-α 的水平，并显示出良好的 ADMET 特性。EGFR/Cytokine-IN-1 可以剂量依赖性地诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/Cytokine-IN-1 可用于乳腺癌和肺癌的研究。

HY-15495B

(3S)-Tanzisertib hydrochloride (3S)-CC-930 hydrochloride	JNK ERK p38 MAPK EGFR TNF Receptor	Inflammation/Immunology
(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) ((3S)-CC-930 (hydrochloride)) 是一种具有口服活性的 JNK 抑制剂 (JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC₅₀ 分别为 61、7 和 6 nM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可选择性抑制 ERK1、p38α 和 *EGFR* (IC₅₀ 分别为 0.48、3.4 和 0.38 μM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 在急性大鼠 PK-PD 模型中可抑制 LPS 诱导的 TNFα 生成。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

HY-178942

EGFR/VEGFR2-IN-9	VEGFR EGFR Apoptosis Bcl-2 Family Caspase MDM-2/p53	Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-9 (Compound 9b) 是一种 VEGFR-2 (IC₅₀ = 1.325 μM) 和 *EGFR* (IC₅₀ = 1.891 μM) 抑制剂。EGFR/VEGFR2-IN-9 显著抑制多种癌细胞系增殖，尤其是白血病细胞。EGFR/VEGFR2-IN-9 可升高 Bax、caspase-3 和 p53 的表达水平，降低 Bcl-2 的表达。EGFR/VEGFR2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并使细胞周期停滞于 G1 期。EGFR/VEGFR2-IN-9 可用于研究抗肿瘤血管生成和多药耐药性癌症。

HY-19729

Naquotinib 5 篇文献验证 ASP8273	EGFR	Cancer
Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性，不可逆的 *EGFR* 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC₅₀ 值分别为8-33和230 nM。

HY-18957

Lifirafenib 2 篇文献验证 BGB-283	EGFR Raf	Cancer
Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和*EGFR抑制剂，对重组BRaf^V600E 和EGFR的IC₅₀*值分别为23 和29 nM。

HY-15769A

WHI-P180 hydrochloride Janex 3 hydrochloride	RET VEGFR EGFR	Cancer
WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 RET，KDR 和 *EGFR* 的IC₅₀ 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。

HY-15769

WHI-P180 1 篇文献验证 Janex 3	RET VEGFR EGFR	Cancer
WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 RET，KDR 和 *EGFR* 的IC₅₀ 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。

HY-18957B

Lifirafenib maleate BGB-283 maleate	EGFR Raf	Others Cancer
Lifirafenib (BGB-283) maleate 是新型高效的 Raf 激酶和*EGFR* 抑制剂，对重组BRaf^V600E 和EGFR的IC₅₀值分别为23 和29 nM。

HY-50896S1

Erlotinib-13C6 CP-358774-¹³C₆; NSC 718781-¹³C₆; OSI-774-¹³C₆	Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy	Cancer
埃罗替尼 ¹³C₆ Erlotinib-¹³C₆ 是一种 ¹³C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。

HY-100064

O-Desmethyl gefitinib	EGFR	Cancer
O-去甲基吉非替尼杂质8 O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 *EGFR，IC₅₀* 为 36 nM。

HY-169428

EGFR-IN-138	EGFR	Cancer
EGFR-IN-138 (compound 19) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对野生型、L858R 和 T790M EGFR 的 IC₅₀ 值分别为 37，2.6 和 1.9 nM。

HY-103566

LY456236	mGluR EGFR	Neurological Disease
LY456236 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的 mGlu1 受体拮抗剂，可抑制磷酸肌醇水解，其 IC₅₀ 为 0.145 μM。LY456236 还能抑制 *EGFR，IC₅₀* 为 0.91 μM。

HY-15661A

OSI-413 free base CP 373413	Drug Metabolite	Cancer
OSI-413 (free base) (CP 373413) 是 Erlotinib (HY-50896) 的主要代谢产物。Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。

HY-120857

BPIQ-II hydrochloride PD 158294	EGFR	Others
BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉，可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR；IC₅₀=8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明，BPIQ-II 可以进入细胞，并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点，非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。

HY-100499

Tyrphostin AG 528 1 篇文献验证 TyrphostIN B66; AG 528	EGFR	Cancer
Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体 (*EGFR) 的 IC₅₀* 为 4.9 μM，对 ErbB2 的 IC₅₀ 为 2.1 μM。Tyrphostin AG-528 也是一种抗癌剂。

HY-163428

Perzebertinib ZN-A-1041	EGFR	Inflammation/Immunology Cancer
ZN-A-1041 抑制 BT474 细胞中的 HER2 和 H838 细胞中的 wt-EGFR，IC₅₀s 分别为 9.5 nM 和 12 μM。ZN-A-1041 可用于癌症和炎症研究。

HY-112373

Aurora kinase inhibitor-3	Aurora Kinase	Others
Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 42 nM，同时微弱抑制 EGFR，IC₅₀>10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。

HY-153557A

HER2-IN-14	EGFR	Cancer
HER2-IN-14 (Compound 34) 是一种 HER2 抑制剂，其 IC₅₀ 为 18 nM。HER2-IN-14 还能抑制 wt-EGFR，其 IC₅₀ 为 6.3 μM。

HY-153557

HER2-IN-13	EGFR Potassium Channel	Cancer
HER2-IN-13 (Compound 33) 是一种 HER2 抑制剂，其 IC₅₀ 为 8 nM。HER2-IN-13 还能抑制 wt-EGFR，其 IC₅₀ 为 0.40 μM。

HY-161145

EGFR/microtubule-IN-1	EGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin	Cancer
EGFR/microtubule-IN-1 (Compound 10c) 是靶向 *EGFR* 和微管蛋白的双抑制剂，抑制 EGFR 的 IC₅₀ 为 10.66 nM。EGFR/microtubule-IN-1 可降低 EGFR、AKT 和 ERK 的磷酸化水平，阻碍微管蛋白聚合，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-108931

AG 1406	EGFR	Cancer
AG 1406 (compound M19) 是一种 HER2 抑制剂，在 BT474 细胞中对 HER2 的 IC₅₀ 为 10.57 μM，在EGF-3T3细胞中对 EGFR 的 IC₅₀ >50 μM。

HY-149051

BGB-8035	Btk	Inflammation/Immunology Cancer
BGB-8035 是一种口服有效，高选择性 BTK 抑制剂，对 BTK、TEC、EGFR 的 IC₅₀ 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。

HY-100064R

O-Desmethyl gefitinib (Standard)	Reference Standards EGFR	Cancer
O-去甲基吉非替尼杂质8 (Standard) O-Desmethyl gefitinib (Standard)是 O-Desmethyl gefitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 *EGFR，IC₅₀* 为 36 nM。

HY-100064S1

O-Desmethyl gefitinib-d6	Isotope-Labeled Compounds EGFR	Cancer
O-去甲基吉非替尼杂质8-d₆ O-Desmethyl gefitinib-d₆ 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 *EGFR，IC₅₀* 为 36 nM。

HY-100064S

O-Desmethyl gefitinib-d8	EGFR	Cancer
O-去甲基吉非替尼杂质8-d₈ O-Desmethyl gefitinib-d₈ 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 *EGFR，IC₅₀* 为 36 nM。

HY-50896S

Erlotinib-d6 CP-358774-d₆; NSC 718781-d₆; OSI-774-d₆	EGFR	Cancer
埃罗替尼 d₆ Erlotinib-d₆ 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50896

Erlotinib 最多引用文献 118 篇文献验证 CP-358774; NSC 718781; OSI-774	EGFR Autophagy	Cancer
埃罗替尼 Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-10188

SKS-927	Src EGFR	Cancer
SKS-927 是一种 Src 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3.9 nM。SKS-927 抑制 Src 转化的鼠成纤维细胞增殖，其 IC₅₀ 值为 73 nM。SKS-927 对 *EGFR* 的 IC₅₀ 值为 720 nM。SKS-927 可用于癌症和骨质疏松症研究。

HY-50896R

Erlotinib (Standard) CP-358774 (Standard); NSC 718781 (Standard); OSI-774 (Standard)	Reference Standards EGFR Autophagy	Cancer
埃罗替尼(Standard) Erlotinib (Standard)是 Erlotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-W740378

1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin AFN-941	EGFR JAK	Others
1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin (AFN-941) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物，是突变型 EGFR 的抑制剂（对于 EGFRT790M，IC₅₀=74 nM）。它对 EGFRT790M 的选择性优于野生型 EGFR（IC₅₀=390 nM）。它还可以与 Janus 激酶 3 (JAK3) 结合。

HY-19816

Avitinib 3 篇文献验证 AbivertINib; AC0010	EGFR Btk Apoptosis	Cancer
艾维替尼 Avitinib (Abivertinib) 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 *EGFR* 抑制剂，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 *EGFR* 的 IC₅₀ 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。

HY-19816A

Avitinib maleate 3 篇文献验证 AbivertINib maleate; AC0010 maleate	EGFR Btk Apoptosis	Cancer
艾维替尼马来酸盐 Avitinib (Abivertinib) maleate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 *EGFR* 抑制剂，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 *EGFR* 的 IC₅₀ 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。

HY-50896S3

Erlotinib-d8 CP-358774-d₈; NSC 718781-d₈; OSI-774-d₈	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
埃罗替尼-d₈ Erlotinib-d₈ (CP-358774-d₈) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50896S2

Erlotinib-d4 CP-358774-d₄; NSC 718781-d₄; OSI-774-d₄	Isotope-Labeled Compounds Autophagy EGFR	Cancer
Erlotinib-d₄ (CP-358774-d₄) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-12001

WZ-3146	EGFR	Cancer
WZ3146是突变选择性的 *EGFR* 抑制剂；对EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^E746_A750，EGFR^{E746_A750/T790M} and EGFR 的 IC₅₀ 值分别为2，2，5，14 和 66 nM。

HY-168427

Avitinib maleate dihydrate AbivertINib maleate dihydrate; AC0010 maleate dihydrate	EGFR Btk Apoptosis	Cancer
Avitinib (Abivertinib) maleate dihydrate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 *EGFR* 抑制剂，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 *EGFR* 的 IC₅₀ 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate dihydrate 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate dihydrate 显示出抗癌作用。

HY-155227S

*ALK/EGFR-IN-1-d5*	Isotope-Labeled Compounds EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) BRK Apoptosis Mitochondrial Metabolism	Cancer
ALK/EGFR-IN-1-d5 (Compound (-)-9a) 是一种 *EGFR* 和 ALK 的氘代双靶点抑制剂，对 *EGFR* 的 IC₅₀ 值为 1.08 nM，对 ALK 的IC₅₀ 值为 2.395 nM。ALK/EGFR-IN-1-d5 通过抑制 *EGFR、ALK* 和 BRK 信号通路中的磷酸化蛋白来阻断细胞周期，从而导致肿瘤细胞的线粒体膜电位降低和细胞凋亡 (Apoptosis)。ALK/EGFR-IN-1-d5 也可在动物模型中显著抑制肿瘤生长并展现出良好的安全性。ALK/EGFR-IN-1-d5 有望用于抗癌领域的研究。

HY-172897

EGFR/DHFR-IN-2	EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR) Apoptosis Cytochrome P450	Cancer
EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 是 h-DHFR/EGFR^TK 的双抑制剂，其对 h-DHFR 和 *EGFR* 的 IC₅₀ 值分别为 0.192 μM 和 0.109 μM。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 可使细胞周期停滞在 G1/S期，并诱导凋亡。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 还是 CYP2C9 和 CYP3A4 的潜在抑制剂。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 可用于癌症研究。

HY-153901

*PROTAC EGFR* degrader 8**	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC *EGFR* 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR，DC₅₀ 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞生长，IC₅₀s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究，特别是 NSCLC。

HY-108052

Delphinidin 3-glucoside chloride 1 篇文献验证 DelphINidIN 3-O-glucoside chloride; DelphINidIN 3-O-β-glucoside chloride	EGFR Apoptosis Akt	Cardiovascular Disease Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷 Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性，IC₅₀ 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 *EGFR，IC₅₀* 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性，抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。

HY-162713

MTX-531	EGFR PI3K PPAR	Cancer
MTX-531 是一种可口服的 *EGFR* (IC₅₀ 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ 的 IC₅₀ 为 6.4，233，8.3，1.1 nM)，具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂，IC₅₀ 为 2.5 µM，减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。

HY-131864

SJF-1528	PROTACs EGFR	Cancer
SJF-1528 (PROTAC 1) 是一种有效的 *EGFR* PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC₅₀ 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 还会降解 HER2。SJF-1528 能促进 EGFR 的泛素化和降解，可用于乳腺癌研究 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

HY-131864A

SJF-1528 hemihydrate	PROTACs EGFR	Cancer
SJF-1528 (PROTAC 1) hemihydrate 是一种有效的 *EGFR* PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC₅₀ 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 hemihydrate 还会降解 HER2。SJF-1528 hemihydrate 能促进 EGFR 的泛素化和降解，可用于乳腺癌研究 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N7005

Clitorin	Flavonols Flavonoids other families Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Metabolic Disease Plants Disease Research Fields	EGFR Cytochrome P450 Fatty Acid Synthase (FASN) Acetyl-CoA Carboxylase HMG-CoA Reductase (HMGCR) PPAR AMPK
碟豆素 Clitorin 是一种可以从番木瓜中分离得到的具有口服活性的黄酮类化合物。Clitorin 是 *EGFR* (IC₅₀: 89.58 nM) 和芳香酶 (IC₅₀: 77.41 nM) 抑制剂。Clitorin 具有抗氧化和抗肿瘤的活性。Clitorin 在 DPPH 和 ABTS 自由基清除实验中，IC₅₀ 分别为 91.96 ppm 和 250.45 ppm。此外，Clitorin 能够调节脂肪生成和脂肪酸氧化，可用于非酒精性脂肪性肝病的研究。

HY-108052

Delphinidin 3-glucoside chloride 1 篇文献验证 DelphINidIN 3-O-glucoside chloride; DelphINidIN 3-O-β-glucoside chloride	Malvaceae Anthocyans Flavonoids Microorganisms Classification of Application Fields Hibiscus sabdariffa Linn. Source classification Plants Disease Research Fields Cancer	EGFR Apoptosis Akt
氯化飞燕草素葡萄糖苷 Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性，IC₅₀ 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 *EGFR，IC₅₀* 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性，抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。

HY-N2409

Delphinidin chloride 1 篇文献验证	Cardiovascular Disease Classification of Application Fields Source classification Plants Anthocyans Flavonoids Microorganisms other families Solanum melongena L. Phenols Polyphenols Solanaceae Disease Research Fields Cancer	Apoptosis EGFR JAK STAT
氯化花翠素 Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 *EGFR* 的有效抑制剂 (IC₅₀: 1.3 μM)，可关闭下游信号级联。

HY-N2409R

Delphinidin chloride (Standard)	Anthocyans Flavonoids Microorganisms other families Solanum melongena L. Source classification Phenols Polyphenols Solanaceae Plants	Apoptosis EGFR JAK STAT Reference Standards
氯化花翠素 (Standard) Delphinidin (chloride) (Standard) 是 Delphinidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 *EGFR* 的有效抑制剂 (IC₅₀: 1.3 μM)，可关闭下游信号级联。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-100064S

O-Desmethyl gefitinib-d8
O-Desmethyl gefitinib-d₈ 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 *EGFR，IC₅₀* 为 36 nM。

HY-50896S1

Erlotinib-13C6
Erlotinib-¹³C₆ 是一种 ¹³C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。

HY-100064S1

O-Desmethyl gefitinib-d6
O-Desmethyl gefitinib-d₆ 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 *EGFR，IC₅₀* 为 36 nM。

HY-50896S

Erlotinib-d6
Erlotinib-d₆ 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50896S3

Erlotinib-d8

Erlotinib-d₈ (CP-358774-d₈) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50896S2

Erlotinib-d4

Erlotinib-d₄ (CP-358774-d₄) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-155227S

ALK/EGFR-IN-1-d5

ALK/EGFR-IN-1-d5 (Compound (-)-9a) 是一种 EGFR 和 ALK 的氘代双靶点抑制剂，对 EGFR 的 IC₅₀ 值为 1.08 nM，对 ALK 的IC₅₀ 值为 2.395 nM。ALK/EGFR-IN-1-d5 通过抑制 EGFR、ALK 和 BRK 信号通路中的磷酸化蛋白来阻断细胞周期，从而导致肿瘤细胞的线粒体膜电位降低和细胞凋亡 (Apoptosis)。ALK/EGFR-IN-1-d5 也可在动物模型中显著抑制肿瘤生长并展现出良好的安全性。ALK/EGFR-IN-1-d5 有望用于抗癌领域的研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-50896

Erlotinib 115 篇以上引用文献 CP-358774; NSC 718781; OSI-774		炔烃
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50896S1

Erlotinib-13C6 CP-358774-¹³C₆; NSC 718781-¹³C₆; OSI-774-¹³C₆		炔烃
Erlotinib-¹³C₆ 是一种 ¹³C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。

HY-15661A

OSI-413 free base CP 373413		炔烃
OSI-413 (free base) (CP 373413) 是 Erlotinib (HY-50896) 的主要代谢产物。Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。

HY-50896S

Erlotinib-d6 CP-358774-d₆; NSC 718781-d₆; OSI-774-d₆		炔烃
Erlotinib-d₆ 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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