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ER+beta+抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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MCE 试剂盒

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天然产物

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-14933
    Prinaberel

    ERB-041

    		 Estrogen Receptor/ERR Wnt Apoptosis Cancer
    普林贝瑞 Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，对人，大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂，可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-103457
    Y134

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER) 调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki=0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki=11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
  • HY-150601
    Estrogen receptor-IN-1

    		Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    Estrogen receptor-IN-1 (compound 16) 是一种有效的雌激素受体estrogen receptor (ER) 抑制剂，对 ERα 和 Erβ 的 IC50 值分别为 13 和 5µM。
  • HY-N6052
    (+)-Medicarpin

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (+)-美迪紫檀素 (+)-Medicarpin 是一种异黄酮，可以从具有各种生物学效应的几种药用植物中分离出来，包括槐花，Zollernia paraensis 和 Platymiscium yucatamun，Machaerium aristulatum，Platymiscium floribundum 等。(+)-Medicarpin 有效抑制破骨细胞生成，它还通过雌激素受体 β (ERβ) 介导的成骨作用的成骨细胞分化促进骨愈合并增加骨量。
  • HY-19822
    Elacestrant

    RAD1901

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
  • HY-19822A
    Elacestrant dihydrochloride

    RAD1901 dihydrochloride

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
  • HY-15483
    DY131

    GSK 9089

    		 Estrogen Receptor/ERR Smo Cancer Endocrinology
    DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂，对 ERRα，ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。
  • HY-A0036
    Bazedoxifene acetate

    TSE-424 acetate

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    醋酸巴多昔芬 Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
  • HY-125263
    OP-1074

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD)，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
  • HY-A0031
    Bazedoxifene

    TSE-424

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    巴多昔芬 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
  • HY-A0031A
    Bazedoxifene hydrochloride

    TSE-424 hydrochloride

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    盐酸巴多昔芬 Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
  • HY-16023A
    Acolbifene

    EM-652; SCH 57068

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物，是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
  • HY-16023
    Acolbifene hydrochloride

    EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物，是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
  • HY-A0031S
    Bazedoxifene-d4

    TSE-424-d4

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Bazedoxifene-d4 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
  • HY-108052
    Delphinidin 3-glucoside chloride

    Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride

    		 EGFR Apoptosis Cancer
    氯化飞燕草素葡萄糖苷 Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性，IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR，IC50 为 2.37 µM。
  • HY-113960
    ERRα antagonist-1

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用，也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。

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