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FLT3-ITD
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-168741
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FLT3
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Cancer
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FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是 FLT3-ITD 激酶 (FLT3-ITD kinase) 的抑制剂,IC50 为 2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可抑制 FLT3 依赖性的人 AML 细胞系 MOLM-13 的增殖,IC50 为 25.65 nM。FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病具有抗肿瘤作用。
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HY-173214
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-ITD-IN-3 (13v) 是一种具有口服活性的 FLT3-ITD (FLT3内部串联重复突变) 抑制剂,可通过阻断 FLT3信号转导,诱导 G0/G1 期细胞周期停滞及 细胞凋亡。该化合物目前被用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
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HY-161323
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FLT3
Bcr-Abl
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-ITD/D835Y-IN-1 (Compound 1) 是一种 FLT3-ITD 和 BCR-ABL 抑制剂。FLT3-ITD/D835Y-IN-1通过抑制 FLT3 和 BCR-ABL 通路以及其他可能的靶点介导细胞的促凋亡 (apoptosis) 作用。FLT3-ITD/D835Y-IN-1 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
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HY-144709
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FLT3
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Cancer
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FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
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HY-144711
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FLT3
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Cancer
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FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3D835Y、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
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HY-144710
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FLT3
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Cancer
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FLT3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3D835Y、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
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HY-160848
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FLT3
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Cancer
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FLT3/ITD-IN-5 (Example 6) 是一种具有口服活性的 FLT3 和 FLT3-ITD 抑制剂,IC50 值分别为 0.088 和 0.348 nM。FLT3/ITD-IN-5 可用于癌症研究。
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HY-146680
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FLT3
RET
CDK
MAP4K
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Cancer
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FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。
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HY-172581
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FLT3
Apoptosis
Ras
p38 MAPK
PI3K
Akt
JAK
STAT
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Cancer
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克立福替尼
Clifutinib (Compound 9e) 是一种具有口服活性的选择性的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3-ITD) 内部串联重复突变抑制剂,IC50 值为 15.1 nM。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性,阻断 FLT3 下游 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 诱导 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。
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HY-139996
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PROTACs
Apoptosis
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
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Cancer
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Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解,并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
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HY-145691
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FLT3
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Cancer
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HP1142 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效和具有选择性抑制剂。HP1142 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1142 具有研究FLT3/ITD 白血病的潜力。
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HY-145690
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FLT3
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Cancer
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HP1328 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效抑制剂。HP1328 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1328 显着降低白血病负担并延长 FLT3/ITD 白血病小鼠的生存期。
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HY-162037
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CDK
FLT3
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Cancer
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CDDD11-8 是一种口服有效的,选择性的 CDK9 和 FLT3-ITD 抑制剂,Ki 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖,并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。
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HY-155770
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
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HY-158325
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PROTACs
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂,可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。(蓝色:CRBN 配体,黑色:连接子;粉色:FLT3 抑制剂)。
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HY-128572
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-6 是一种有效、选择性的 FLT3-ITD (FLT3 突变体) 抑制剂,IC50 值为 1.336 nM。
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HY-153886
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HY-143286
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PROTACs
FLT3
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Cancer
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PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
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HY-143286A
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PROTACs
FLT3
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Cancer
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PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
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HY-175273
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PROTACs
FLT3
HSP
ERK
STAT
Akt
Apoptosis
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Cancer
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MA191 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂。MA191 可消除因丝裂原活化激酶反弹激活而产生的 FLT3 抑制剂耐药性。MA191 通过一种需要 VHL、Neddylation 和 BIM 的机制介导 FLT3-ITD 的快速降解。MA191 在诱导细胞凋亡 (apoptosis) 之前降低 FLT3-ITD 水平。MA191 可抑制斑马鱼体内 AML 细胞的增殖。MA191 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色:FLT3 配体:(HY-175311),蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-112078),黑色:连接子,E3 连接酶配体-接头偶联物:(HY-175312))。
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HY-120758
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Pim
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
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HY-13001
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AC220; AC708
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FLT3
Ligands for Target Protein for PROTAC
Apoptosis
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Cancer
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奎扎替尼
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-144782
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HDAC
Autophagy
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Cancer
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HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
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HY-144779
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HDAC
Autophagy
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Cancer
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HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
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HY-144782A
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HDAC
Autophagy
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Cancer
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HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
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HY-168213
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-27 (compound 49) 是一种 FLT3-ITD 抑制剂,其 IC50 值为 174 nM。FLT3-IN-27 抑制细胞生长,是细胞周期 阻滞在 G1 期,可用于急性髓系白血病的研究。
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HY-13001R
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HY-14217
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AC220 dihydrochloride
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FLT3
Apoptosis
Ligands for Target Protein for PROTAC
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Cancer
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Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-170576
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FLT3
STAT
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞,对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外,FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度,并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
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HY-116129
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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BPR1J-340 是一种强效的 FLT3 抑制剂,IC50 约为 25 nM。BPR1J-340 可抑制 FLT3 和 STAT5 的磷酸化,并引发 FLT3-ITD+ 急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。BPR1J-340 表现出显著的抗肿瘤活性。
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HY-162032
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-25 (compound 17) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT、FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 1.2 nM、1.4 nM 和 1.1 nM。FLT3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥重要作用。
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HY-18161
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FLT3
Aurora Kinase
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Cancer
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CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂,能够有效抑制 Aurora-A (Kd,7.5 nM;IC50,38 nM),Aurora-B (Kd,48 nM),FLT3 (Kd,6.2 nM),以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd,38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd,14 nM) 的活性。
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HY-145904
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PDGFR
FLT3
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Cancer
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PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα/FLT3 抑制剂,IC50 b>s 分别为 0.153 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
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HY-145903
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PDGFR
FLT3
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Cancer
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PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 (Compound 13d) 是一种有效的 PDGFRα/FLT3 抑制剂,IC50 b>s 分别大于 20 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
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HY-144777
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-145902
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PDGFR
FLT3
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Cancer
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PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 (Compound 12d) 是一种有效的 PDGFRα/FLT3 抑制剂,IC50 b>s 分别大于 0.036 和 0.003 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
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HY-162936
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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SILA-123 是一种 FLT3 抑制剂 (FLT3-WT: IC50=2.1 nM; FLT3-ITD: IC50=1.0 nM)。SILA-123 通过抑制 FLT3 磷酸化和下游信号通路,通过在 G0/G1 期阻止细胞周期进展导致细胞凋亡 (apoptosis)。SILA-123 可用于急性髓系白血病的研究。
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HY-148521
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CDK
FLT3
PROTACs
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
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HY-111545
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FLT3
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Cancer
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BSc5371 是一种有效的、不可逆的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 突变体 FLT3(D835H),FLT3(ITD, D835V),FLT3(ITD, F691L),FLT3-ITD 和野生型 FLT3wt 的 Kd 值分别为 1.3,0.83,1.5,5.8 和 2.3 nM。BSc5371 对 FLT3 依赖性的细胞具有细胞毒性。
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HY-174437A
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-32 TFA 是一种强效的 FLT3 抑制剂,其针对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 的 IC50 值分别为 2.40 nM 和 3.83 nM。FLT3-IN-32 TFA 有效抑制人 MV4-11 细胞增殖/存活,其 IC50 值为 0.07 nM。FLT3-IN-32 TFA 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
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HY-13001S
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HY-170640
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FLT3
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种 FLT3 抑制剂 (对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的 IC50 分别为 6.5 和 10.3 nM)。FLT3-IN-29 可使细胞周期停滞在 G0/G1 期,并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-29 也可减少活性氧 (ROS) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 具有抗白血病活性。
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HY-N10221
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Apoptosis
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Cancer
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Petromurin C 是一种双吲哚基苯类化合物,从 Petromycesmuricatus 的 ascostromata 中分离出来。Petromurin C 在 FLT3-ITD 阳性 AML 中诱导保护性自噬和细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-155226
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50: 8.4 nM),诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期,抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50: 5.3 nM)。在小鼠中,FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
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HY-124500
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STAT
Apoptosis
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Cancer
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AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
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HY-146749
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FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
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Cancer
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FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂,FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
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HY-155594
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FLT3
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Cancer
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LT-540-717 (compound 32) 是一种有效的 FLT3 抑制剂 (IC50=0.62 nM),具有抗增殖活性。LT-540-717 还抑制几种获得性 FLT3 突变:FLT3 (ITD, D835V)、FLT3 (ITD, F691L)、FLT3 (D835Y) 和 FLT3 (D835V)。LT-540-717 有潜力成为抗 AML 剂。
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HY-174437B
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FLT3
Apoptosis
STAT
p38 MAPK
Akt
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Cancer
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FLT3-IN-32 hydrochloride 是一种强效且口服有效的 FLT3 抑制剂,其针对 FLT3-ITD、FLT3-D835Y 和 FLT-N676K 的 IC50 值分别为 0.29 nM、0.77 nM 和 2.07 nM。FLT3-IN-32 hydrochloride 通过降低 FLT3及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化,诱导 FLT3 突变 Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-32 hydrochloride在 MV4-11异种移植模型中具备强大的抗肿瘤效果。FLT3-IN-32 hydrochloride 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
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HY-156410
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-23 是 JFMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的抑制剂,IC50 为 7.42 nM。FLT3-IN-23 对携带各种 FLT3-TKD 和 FLT3-ITD-TKD 突变的 BaF3 细胞具有抗增殖活性。
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HY-100368
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NVS-MELK8a
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PDGFR
Haspin Kinase
MELK
Mitosis
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Cancer
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MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂,IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα,IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。
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HY-126920
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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AFG206 是第一代 ATP 竞争性“II 型” FLT3 抑制剂。AFG206 通过诱导 FLT3-ITD-Ba/F3 细胞和 D835Y-Ba/F3 细胞凋亡 (Apoptosis),有效抑制细胞增殖 (IC50 值约 0.1 µM)。AFG206 有望用于急性髓系白血病的研究。
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HY-155112
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Microtubule/Tubulin
FLT3
Bcr-Abl
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Cancer
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Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
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HY-131230
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 包含靶蛋白 FLT-3 配体和一种基于 PEG 的 PROTAC Linker。Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTAC FLT-3 ITD 降解剂,IC50 为 0.6 nM。
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HY-145015A
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HM43239 hydrate
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-145015
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HM43239
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-114323
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PROTACs
FLT3
Apoptosis
STAT
MEK
ERK
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Cancer
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PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种有效的和选择性的 FLT-3 PROTAC 降解剂,IC50 为 0.6 nM。PROTAC FLT-3 degrader 1 对 FLT-3 和 FLT-3 内部串联复制 (ITD) 突变体均有抑制能力。PROTAC FLT-3 degrader 1 具有抗增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 的活性,可用于肿瘤的研究。(粉色: FLT3 配体 (HY-168702); 黑色: 连接子 (HY-124380); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845))
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HY-160787
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FLT3
IRAK
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Cancer
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NCGC1481 是 FLT3、IRAK1 和 IRAK4 的抑制剂,IC50 分别为<0.5 nM、22.6 nM 和 0.8 nM。NCGC1481 能有效克服白血病细胞对 FLT3 抑制剂的适应性耐药,具有抗白血病的活性。
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HY-163068
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-24 (compound 24) 是有效的 FLT3 kinase 选择性抑制剂,其 IC50 为 7.94 nM。FLT3-IN-24 具有抗细胞增殖作用。
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HY-10202AR
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MLN518 hydrochloride (Standard); CT53518 hydrochloride (Standard)
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Reference Standards
FLT3
c-Kit
PDGFR
Apoptosis
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Cancer
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Tandutinib (hydrochloride) (Standard)是 Tandutinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
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HY-10202R
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HY-10202B
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FLT3
c-Kit
PDGFR
Apoptosis
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Cancer
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Tandutinib (MLN518) sulfate 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 值为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR,其 IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib sulfate 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
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HY-10202A
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MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
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FLT3
c-Kit
PDGFR
Apoptosis
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Cancer
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Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
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HY-10202
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MLN518; CT53518
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FLT3
c-Kit
PDGFR
Apoptosis
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Cancer
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坦度替尼
Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
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HY-162658
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Leuxinostat 是 HDAC 的抑制剂,对 hHDAC6 的 IC50 为 30 nM。Leuxinostat 可抑制细胞 THP1、K562、U937 和 MEK1 的增殖,诱导白血病细胞 NB4 和 MOLT-4 的细胞凋亡 (apoptosis)。Leuxinostat 可抑制造血干细胞的扩增,并在斑马鱼模型中表现出抗白血病活性。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-13001S
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Quizartinib-d8 (AC220-d8) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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