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Pathways Recommended: Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage
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H4 cells

" in MCE Product Catalog:

44

抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

3

抗体抑制剂

3

天然产物

1

同位素标记物

1

点击化学

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P990059
    Puxitatug

    INT-016

    		 CD276/B7-H3 Cancer
    Puxitatug 是一种免疫球蛋白 G1-κ，抗 [Homo sapiens VTCN1 (包含 T 细胞激活抑制剂 1、B7 家族成员 H4、B7H4、B7-H4 的 Vset 结构域)] Homo sapiens 单克隆抗体。
    Puxitatug
  • HY-144315
    CYD19

    Snail/HDAC-IN-1

    		 HDAC Cancer
    CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CYD19
  • HY-123532
    JNJ10191584

    VUF6002

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    JNJ10191584 (VUF6002) 是具有口服活性的、选择性的 histamine H4 受体 拮抗剂，Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍，对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用，IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。
    JNJ10191584
  • HY-101189
    JNJ-39758979

    		Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    JNJ-39758979 是一种化学探针，是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 具有良好的抗炎、止痒作用。
    JNJ-39758979
  • HY-101063
    Amthamine dihydrobromide

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Amthamine 是一种组胺受体 (H1R-H4R) 激动剂。Amthamine 具有产生肝充血、肝细胞坏死活性。Amthamine 可用于H1R-H4激动剂对肝毒性的诱导作用研究。
    Amthamine dihydrobromide
  • HY-171348
    Amyloid-β-IN-2

    		Amyloid-β γ-secretase Neurological Disease
    Amyloid-β-IN-2 (Compound EX.112) 是一种选择性 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 的抑制剂。Amyloid-β-IN-2 在 H4 细胞中对 Aβ42 分泌有抑制活性，EC50 值为 226 nM。Amyloid-β-IN-2 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 与 Aβ 沉积相关疾病的研究。
    Amyloid-β-IN-2
  • HY-171349
    Amyloid-β-IN-3

    		γ-secretase Amyloid-β Neurological Disease
    Amyloid-β-IN-3 (EX.113) 是一种选择性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。Amyloid-β-IN-3 在 H4 细胞中对 Aβ42 分泌有抑制活性，EC50 值为 148 nM。Amyloid-β-IN-3 调节 γ-分泌酶的催化活性，减少 Aβ42 的产生，从而减轻 Aβ 沉积引起的神经毒性。Amyloid-β-IN-3 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    Amyloid-β-IN-3
  • HY-107558
    JNJ10191584 maleate

    VUF6002 maleate

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    JNJ10191584 (VUF6002) maleate (compound 40) 是具有口服活性的、选择性 histamine H4 受体 拮抗剂，Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 maleate 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍，对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 maleate 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用，IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。
    JNJ10191584 maleate
  • HY-101189B
    JNJ-39758979 dihydrochloride

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    JNJ-39758979 dihydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 dihydrochloride 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 dihydrochloride 具有良好的抗炎、止痒作用。
    JNJ-39758979 dihydrochloride
  • HY-129508
    Amthamine

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Amthamine 是一种组胺受体 (H1R-H4R) 激动剂。Amthamine 具有产生肝充血、肝细胞坏死活性。Amthamine 可用于 H1R-H4R 激动剂对肝毒性的诱导作用研究。
    Amthamine
  • HY-121512
    SK-7041

    		HDAC Apoptosis Cancer
    SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化，在体内外抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并使细胞周期阻滞在 G1 期。
    SK-7041
  • HY-174217
    WRN-IN-19

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    WRN-IN-19 (Compound (S)-27) 是一种共价 WRN 解旋酶 (WRN Helicase) 抑制剂，在 DNA-unwinding 5 endpoint assay 中，pIC50 (0 小时/4 小时) = 5.4/7.5。WRN-IN-19 对 MSI-H (高微卫星不稳定性) 的癌细胞表现出合成致死性。
    WRN-IN-19
  • HY-162060
    YPX-C-05

    		HDAC Cardiovascular Disease
    YPX-C-05 是一种基于异羟肟酸的 HDAC 抑制剂。YPX-C-05 具有显着的血管舒张作用。YPX-C-05 对 HDAC 表现出抑制作用，并增加内皮细胞中的组蛋白 H4 乙酰化。YPX-C-05 可用于高血压研究。
    YPX-C-05
  • HY-N12323
    6′-Galactosyllactose

    		Others Inflammation/Immunology
    6′-Galactosyllactose 是组成人乳成分半乳糖的主要低聚糖。6′-Galactosyllactose 可与 3′-Galactosyllactose 和 4′-Galactosyllactose 合成人乳低聚糖和人工合成半乳糖低聚糖，减轻人 T84、NCM-460 和 H4 细胞和肠道组织的炎症。
    6′-Galactosyllactose
  • HY-17039
    Alcaftadine

    R89674

    		 Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    阿卡他定 Alcaftadine (R89674) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂，用于预防过敏性结膜炎引起的眼睛刺激。Alcaftadine 是一种广谱抗组胺剂，对组胺 H1 和 H2 受体具有高亲和力，而对 H4 受体具有较低的亲和力。Alcaftadine 还具有调节免疫细胞募集和肥大细胞稳定的作用。
    Alcaftadine
  • HY-124356
    Alcaftadine carboxylic acid

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Alcaftadine carboxylic acid是一种广谱抗组胺化合物，具有对组胺H1和H2受体的高亲和力及对H4受体的低亲和力。Alcaftadine carboxylic acid也展示了调节免疫细胞招募和稳定肥大细胞的作用。Alcaftadine carboxylic acid在防止与过敏性结膜炎相关的眼部瘙痒方面比安慰剂更有效，并且至少与0.01%的奥洛他定同样有效。
    Alcaftadine carboxylic acid
  • HY-13508
    JNJ-7777120
    1 篇文献验证

    		 Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
    JNJ-7777120
  • HY-17039R
    Alcaftadine (Standard)

    R89674 (Standard)

    		 Reference Standards Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    阿卡他定(Standard) Alcaftadine (Standard)是 Alcaftadine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alcaftadine (R89674) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂，用于预防过敏性结膜炎引起的眼睛刺激。Alcaftadine 是一种广谱抗组胺剂，对组胺 H1 和 H2 受体具有高亲和力，而对 H4 受体具有较低的亲和力。Alcaftadine 还具有调节免疫细胞募集和肥大细胞稳定的作用。
    Alcaftadine (Standard)
  • HY-178118
    PROTAC PDIA1 degrader 1

    		PROTACs PDI Cancer
    PROTAC PDIA1 degrader 1 (Compound H4) 是一种 PDIA1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 29.71 μM。PROTAC PDIA1 degrader 1 具有强效的抗癌活性，可显著抑制癌细胞增殖。粉色：PDIA1 ligand (HY-100433)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker (HY-W015088)
    PROTAC PDIA1 degrader 1
  • HY-125236
    BET-IN-19

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6 mRNA 转录 (IC50 ≤0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
    BET-IN-19
  • HY-124356AS
    Alcaftadine carboxylic acid-d3 sodium

    		Isotope-Labeled Compounds Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Alcaftadine carboxylic acid-d3 (sodium) 是氘代标记的 Alcaftadine carboxylic acid。Alcaftadine carboxylic acid是一种广谱抗组胺化合物，具有对组胺H1和H2受体的高亲和力及对H4受体的低亲和力。Alcaftadine carboxylic acid也展示了调节免疫细胞招募和稳定肥大细胞的作用。Alcaftadine carboxylic acid在防止与过敏性结膜炎相关的眼部瘙痒方面比安慰剂更有效，并且至少与0.01%的奥洛他定同样有效。
    Alcaftadine carboxylic acid-d3 sodium
  • HY-13265
    AR-42
    3 篇文献验证

    HDAC-42; OSU-HDAC42

    		 HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50=16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
    AR-42
  • HY-13508R
    JNJ-7777120 (Standard)

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    JNJ-7777120 (Standard） 是 JNJ-7777120 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
    JNJ-7777120 (Standard)
  • HY-156091
    PI3Kα/HDAC6-IN-1

    		PI3K HDAC Cancer
    PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂，IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化，诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累，不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50=0.17 μM)，抗癌活性好。
    PI3Kα/HDAC6-IN-1
  • HY-137566
    Cucumarioside H

    		Mitochondrial Metabolism Cancer
    Cucumarioside H是一类从远东海参Eupentacta fraudatrix中分离出的三萜糖苷，包括H2、H3和H4。这些糖苷具有分支的五糖苷结构，并以罕见的3-O-甲基-D-木糖作为末端单糖。H2含有23,24,25,26,27-五诺龙甾烯糖苷，有一个18(16)-内酯，这在海参中不常见。H3的糖苷部分含有一个极为罕见的25位的乙氧基自由基，这可能是长时间乙醇提取过程中形成的人工产物。研究表明，H1-3对小鼠脾淋巴细胞具有细胞毒性，对小鼠红细胞具有溶血作用，对Ehrlich癌细胞也具有细胞毒性。糖苷部分含有25-羟基显著降低了这些活性。
    Cucumarioside H
  • HY-152552
    α-Synuclein inhibitor 8

    		α-synuclein Neurological Disease
    α-Synuclein inhibitor 8 是一种有效的 α-Synuclein 抑制剂，IC50 值为 2.5 µM。α-Synuclein inhibitor 8 对 α-Synuclein 纤维的聚集和解聚具有高度抑制作用。α-Synuclein inhibitor 8 减少了神经元细胞中内含物的形成，能修复受损的神经元并改善帕金森病 (PD) 样症状。α-Synuclein inhibitor 8 具有高抗氧化性和低细胞毒性。
    α-Synuclein inhibitor 8
  • HY-P990853
    Anti-CEACAM5 Antibody (4H11-8)

    		Transmembrane Glycoprotein Cancer
    Anti-CEACAM5 Antibody (4H11-8) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体，靶向人 CEACAM5。Anti-CEACAM5 Antibody (4H11-8) 与人类 CEACAM5 (癌胚抗原相关细胞黏附分子 5) 发生反应。Anti-CEACAM5 Antibody (4H11-8) 可用于检测癌症中的 CEACAM5。
    Anti-CEACAM5 Antibody (4H11-8)
  • HY-146131
    ATG7-IN-3

    		Atg7 Atg8/LC3 Autophagy Cancer
    ATG7-IN-3 (Compound 18) 是一种有效的 ATG7 抑制剂，其 IC50 值为 0.048 μM。ATG7-IN-3 可抑制自噬 (Autophagy)。ATG7-IN-3 抑制 LC3B 斑点的形成。ATG7-IN-3 可用于神经胶质瘤和结肠癌研究。
    ATG7-IN-3
  • HY-146130
    ATG7-IN-2

    		Atg7 Autophagy Cancer
    ATG7-IN-2 (Compound 1) 是一种有效的 ATG7 抑制剂，IC50 值为 0.089 μM。ATG7-IN-2 可抑制自噬标志物 LC3B。
    ATG7-IN-2
  • HY-164456
    AMI-408

    		Histone Methyltransferase Cancer
    AMI-408 是一种 PRMT1 抑制剂。AMI-408 可以降低 MLL-GAS7 白血病细胞中的 H4R3me2as 水平。
    AMI-408
  • HY-P990202
    Anti-Mouse/Rat/Human LRP1/CD91 Antibody (11H4)

    		LDLR Neurological Disease
    Anti-Mouse/Rat/Human LRP1/CD91 Antibody (11H4) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂，靶向小鼠/大鼠/人 LRP1/CD91。Anti-Mouse/Rat/Human LRP1/CD91 Antibody (11H4) 与 LRP1 的 β 链结合。Anti-Mouse/Rat/Human LRP1/CD91 Antibody (11H4) 通过阻断 LRP1 影响细胞内信号传导、脂质稳态和凋亡细胞的清除。Anti-Mouse/Rat/Human LRP1/CD91 Antibody (11H4) 可用于蛋白质免疫印迹 (WB)、免疫荧光 (IF) 及其他检测。
    Anti-Mouse/Rat/Human LRP1/CD91 Antibody (11H4)
  • HY-W762018
    2,3,4,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran

    2,3,4,6,7,8-HxCDF

    		 Cytochrome P450 Infection Cancer
    2,3,4,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran (2,3,4,6,7,8-HxCDF) 是一种类 polychlorinated dibenzofuran (PCDF)。2,3,4,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran 诱导 H-4-II-E 大鼠肝癌细胞中芳烃羟化酶 (AHH) 和乙氧基间苯甲素- o -去乙基化酶 (EROD) 基因的表达 (EC50s = 0.687 和 0.575 nM)。
    2,3,4,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran
  • HY-P2228
    Chlamydocin

    		HDAC Apoptosis Cancer
    Chlamydocin，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
    Chlamydocin
  • HY-149302
    MC4033

    		Apoptosis Autophagy Histone Acetyltransferase Cancer
    MC4033 是一种选择性的，可逆的赖氨酸乙酰转移酶8 (KAT8) 抑制剂，其 IC50 值为 12.1 μM。MC4033 具有抗癌活性。MC4033 可诱导凋亡 (apoptosisautophagy)。
    MC4033
  • HY-117709
    BRD6688

    		HDAC Neurological Disease
    BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中，BRD6688 透过血脑屏障，缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
    BRD6688
  • HY-N0930A
    Galegine hemisulfate

    		AMPK Bacterial Infection Metabolic Disease
    Galegine hemisulfate, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。Galegine hemisulfate 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hemisulfate 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
    Galegine hemisulfate
  • HY-174450
    KMT9-IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    KMT9-IN-1 (Compound 8) 是 KMT9 抑制剂和化合物 7b 的乙基酯前药。KMT9-IN-1 在细胞内经酯酶作用释放出活性形式 7b。KMT9-IN-1 与细胞内 KMT9 靶向结合，降低 H4K12me1 水平。KMT9-IN-1 对结肠癌具有抗肿瘤活性。KMT9-IN-1 可用于前列腺癌、肝细胞癌研究。
    KMT9-IN-1
  • HY-W762015
    1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran

    1,2,3,6,7,8-HxCDF

    		 Cytochrome P450 Cancer
    1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran (1,2,3,6,7,8-HxCDF) 是一种类 polychlorinated dibenzofuran (PCDF)。1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran 诱导 H-4-II-E 大鼠肝癌细胞中芳烃羟化酶 (AHH) 和乙氧基间苯甲素- O-去乙基化酶 (EROD) 基因的表达 (EC50s 分别= 1.47 和 1.24 nM)。1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran 能减轻大鼠体重，诱导胸腺萎缩，并诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1 和 4-chlorobiphenyl hydroxylase 基因的表达 (EC50s = 3.2、0.9、0.35 和 0.21 µmol/kg)。
    1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran
  • HY-N0930B
    Galegine hydrochloride

    		AMPK Bacterial Infection Metabolic Disease
    Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物，产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
    Galegine hydrochloride
  • HY-113846
    CMP-5 hydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
    CMP-5 hydrochloride
  • HY-120137
    CMP-5

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
    CMP-5
  • HY-113846A
    CMP-5 dihydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CMP-5 dihydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 dihydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 dihydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
    CMP-5 dihydrochloride
  • HY-175821
    PRMT1-IN-3

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    PRMT1-IN-3 是一种强效的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，其 IC50 为 4.11 μM。PRMT1-IN-3 能够抑制 PRMT6 和 PRMT8，其 IC50 值分别为 23.3 和 30.1 μM。PRMT1-IN-3 可抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的不对称二甲基精氨酸 (ADMA) 水平和组蛋白 H4R3me2a 修饰。PRMT1-IN-3 可诱导 MDA-MB-231 细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞的迁移和集落形成。PRMT1-IN-3 可作为 Paclitaxel (HY-B0015) 的化疗增敏剂。PRMT1-IN-3 可用于 TNBC 的研究。
    PRMT1-IN-3
  • HY-156096
    HDAC3-IN-2

    		HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50: 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
    HDAC3-IN-2

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