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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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多肽产品

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抗体抑制剂

1

天然产物

36

重组蛋白

10

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-138283
    MR837
    1 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    MR837 是一种 NSD2-PWWP1 的抑制剂。MR837 可以与人核受体结合 SET 结构域蛋白 (PWWP 结构域) 结合。
    MR837
  • HY-141539
    SETDB1-TTD-IN-1
    5 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 结构域的小分子配体,可以与 TTD 结合,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 能够在体外和细胞中增加 SETDB1 甲基转移酶活性。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
    SETDB1-TTD-IN-1
  • HY-141539A
    SETDB1-TTD-IN-1 TFA
    5 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    SETDB1-TTD-IN-1 TFA 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 结构域的小分子配体,可以与 TTD 结合,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 能够在体外和细胞中增加 SETDB1 甲基转移酶活性。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
    SETDB1-TTD-IN-1 TFA
  • HY-147914

    Apoptosis Cancer
    NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1 (核受体结合SET结构域 2-PWWP1) 抑制剂, IC50 为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合,进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。
    NSD2-IN-1
  • HY-18627A
    PFI-2 hydrochloride
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    (R)-PFI-2 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Infection Inflammation/Immunology Cancer
    PFI-2 ((R)-PFI-2 hydrochloride) hydrochloride 是一种强效的选择性 SETD7 抑制剂。(R)-PFI-2 具有高度抑制活性,其 IC50 值为 2.0 nM,(S)-PFI-2 的抑制活性 IC50 值为 1.0 μM。PFI-2 hydrochloride 可用于研究慢性肾脏疾病和肾纤维化发展过程中的炎症反应。
    PFI-2 hydrochloride
  • HY-18627
    PFI-2
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    (R)-PFI-2

    Histone Methyltransferase Infection Inflammation/Immunology Cancer
    PFI-2 ((R)-PFI-2) 是一种化学探针,是一种强效的选择性 SETD7 抑制剂。(R)-PFI-2 具有高度抑制活性,其 IC50 值为2.0 nM,(S)-PFI-2 的抑制活性 IC50 值为 1.0 μM。PFI-2 hydrochloride 可用于研究慢性肾脏疾病和肾纤维化发展过程中的炎症反应。
    PFI-2
  • HY-P991217

    Transmembrane Glycoprotein Cancer
    EU-103 是一种人源化单克隆抗体,靶向 V-Set And Immunoglobulin Domain Containing 4 (VSIG4), KD 值范围为 10−7 和 10−9。EU-103 阻断 VSIG4 与 CD8+ T 细胞的相互作用,促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞转化,诱导 CD8+ T 细胞的增殖和促炎细胞因子的分泌,从而抑制肿瘤生长。EU-103 有望用于癌症的研究,如膀胱癌、乳腺癌和结肠癌。
    EU-103
  • HY-19546A

    Histone Methyltransferase Cancer
    (R)-BAY-598 ((R)-4) 是一种有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂, IC50 值为 1.7 μM。
    (R)-BAY-598
  • HY-175861

    Drug Derivative E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    NSC20116 是一种尿嘧啶衍生物,能够特异性靶向癌基因 UHRF1Set-and-Ring (SRA) 结构域。NSC20116 结合于 UHRF1 SRA 结构域的 5-methylcytosine (5mC) (HY-W008091) 识别口袋,其解离常数 (Kd) 为 362 nM。NSC20116 可用于癌症研究。
    NSC20116
  • HY-142048

    Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9466 (Compound 2) 是一种 NSD3-PWWP1 结构域拮抗剂,其 Kd 为 144 µM。BI-9466 是 BI-9321 (HY-114208) 的阴性对照化合物。BI-9466 通过在 BI-9321 的 5 位引入一个碱性更强的氮杂环,因此对 NSD3-PWWP1 结构域无抑制活性。
    BI-9466
  • HY-114208A

    Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
    BI-9321 trihydrochloride
  • HY-128352

    Histone Methyltransferase Cancer
    SMYD3-IN-1 (compound 29) 是一种不可逆的、选择性的SMYD3 的抑制剂,其IC50 值为 11.7 nM。
    SMYD3-IN-1
  • HY-114208

    Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9321 是一种化学探针,是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
    BI-9321
  • HY-168992

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC6535 是一种有效且可逆的 SETDB1 三 Tudor 结构域 (3TD) 配体,IC50 值为 3.4 µM。UNC6535 同时占据 TD2 和 TD3 读取器结合位点。UNC6535 对 SETDB1 甲基转移酶活性有较弱的抑制作用,抑制全长蛋白的 IC50 值为 84 µM。UNC6535 对 3TD 缺乏选择性,也可能与 SET 结构域相互作用。
    UNC6535
  • HY-N5024
    Gambogenic acid
    1 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    新藤黄酸 Gambogenic acid 是可以从藤黄 (gamboge) 中分离得到的有效成分。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂,特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合,诱导 EZH2 泛素化。Gambogenic acid 能够用于癌症的研究。
    Gambogenic acid
  • HY-170674

    Histone Methyltransferase Cancer
    ND-L11B 是核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) 和 RE-IIBP 的有效降解剂,其 DC50 分别为 1.48 和 0.8 μM,Dmax 接近 80 %。
    ND-L11B free base
  • HY-170674A

    Histone Methyltransferase Cancer
    ND-L11B TFA 是核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) 和 RE-IIBP 的有效降解剂,其 DC50 分别为 1.48 和 0.8 μM,Dmax 接近 80 %。
    ND-L11B TFA
  • HY-141430

    Histone Methyltransferase Cancer
    AS-85 是一种有效的 ASH1L 抑制剂 (IC50=0.6 μM) 具有抗白血病活性。AS-85 与 ASH1L SET 域结合,Kd 值为 0.78 μM。
    AS-85
  • HY-151101
    MS159
    1 篇文献验证

    PROTACs Cancer
    MS159 是一种有效的核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) PROTAC 降解剂。MS159 可以抑制肿瘤细胞的生长。MS159 是一种探索 NSD2 在健康和疾病中作用的有效化学工具。
    MS159
  • HY-161670

    Histone Methyltransferase Cancer
    NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白,组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后,可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性,抑制肿瘤发生。
    NSD2-PWWP1 ligand 1
  • HY-124699

    Histone Methyltransferase Cancer
    MMSET-IN-1 是一种有效的多发性骨髓瘤 SET(MMSET, 又名 NSD2/WHSC1) 抑制剂,抑制 SETD2、MMSETIC50 分别为 0.49、3.3 μM,Kd 值为 1.6 μM。
    MMSET-IN-1
  • HY-162308

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SETIC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    NSD-IN-3
  • HY-100624

    CDK DNA/RNA Synthesis Histone Demethylase Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    Ryuvidine 是一种含有的 SET 结构域的蛋白质 8 (SETD8) 的有效抑制剂,其 IC50 为 0.5 µM,并在体外抑制 H4K20 的甲基化。Ryuvidine 还抑制 CDK4,IC50 为 6.0 μM。Ryuvidine 还抑制 KDM5A 和阻断 DNA 合成。Ryuvidine 对乳腺癌等肿瘤具有抗癌活性。Ryuvidine 可改善关节炎。
    Ryuvidine
  • HY-157251A

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC8153 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2(NSD2)的降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 可降低 NSD2 蛋白(U2OS 细胞中的 DC50 为 0.35 μM)和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 含有一个简单的弹头,可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。
    UNC8153
  • HY-157251

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC8153 TFA 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2(NSD2)的降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 可降低 NSD2 蛋白(U2OS 细胞中的 DC50 为 0.35 μM)和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 含有一个简单的弹头,可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。
    UNC8153 TFA
  • HY-161574

    PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblonPROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2,DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。(蓝色:CRBN 配体(HY-14658),黑色:连接子(HY-40002);粉色:NSD2 抑制剂(HY-161575))。
    LLC0424
  • HY-101508

    Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效,选择性的,共价 EZH2 抑制剂,对 EZH2IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性,共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化,重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
    GNA002
  • HY-100034
    NSC 663284
    5 篇文献验证

    DA-3003-1

    Phosphatase Histone Methyltransferase Cancer
    NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的,细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂,Cdc25B2IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A,Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学,Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
    NSC 663284
  • HY-P10463

    Histone Methyltransferase Cancer
    ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的超底物肽,ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的,这是一种特定的 PKMT。ssK36 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36),形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制,特别是底物特异性和催化效率。
    ssK36
  • HY-155816

    PROTACs Cancer
    PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解,DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化,诱导细胞凋亡,并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达,例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
    PROTAC NSD3 degrader-1
  • HY-P10463A

    Histone Methyltransferase Cancer
    ssK36 TFA 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的超底物肽,ssK36 TFA 是针对 SETD2 蛋白设计的,这是一种特定的 PKMT。ssK36 TFA 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36),形成 H3K36me3。ssK36 TFA 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 TFA 可用于研究 PKMTs 的催化机制,特别是底物特异性和催化效率。
    ssK36 TFA

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