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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148324
    PKM2 activator 5

    		Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2 activator 5 (化合物 8) 是一种 PKM2 激活剂，其 AC50 值为 0.316 µM。PKM2 activator 5 有改变癌细胞异常代谢的潜力。
    PKM2 activator 5
  • HY-13649
    Indibulin
    1 篇文献验证

    ZIO 301; D 24851

    		 Apoptosis Microtubule/Tubulin Checkpoint Kinase (Chk) Neurological Disease Cancer
    Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
    Indibulin
  • HY-136173
    Batoprotafib
    5 篇文献验证

    TNO155

    		 SHP2 Phosphatase Cancer
    Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。
    Batoprotafib
  • HY-109001
    Alicapistat
    1 篇文献验证

    ABT-957

    		 Proteasome Neurological Disease
    Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
    Alicapistat
  • HY-109001A
    (1S,2R)-Alicapistat

    (1S,2R)-ABT-957

    		 Proteasome Neurological Disease
    (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
    (1S,2R)-Alicapistat
  • HY-163705
    BR-cpd7

    		PROTACs FGFR Cancer
    BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期，抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))
    BR-cpd7
  • HY-19916A
    Lisavanbulin dihydrochloride

    BAL-101553 dihydrochloride

    		 Microtubule/Tubulin Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性，尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。Lisavanbulin dihydrochloride 能够靶向肿瘤细胞增殖，并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin dihydrochloride 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin dihydrochloride 可诱导细胞周期停滞，进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin dihydrochloride 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
    Lisavanbulin dihydrochloride
  • HY-161465
    HDAC8-IN-7

    		HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC8-IN-7 (H7E) 是 HDAC8 的抑制剂，通过改善异常的 Müller 胶质细胞活性和氧化应激，对青光眼损伤产生视网膜保护作用。HDAC8-IN-7 缓解了内层视网膜的功能和结构缺陷。
    HDAC8-IN-7
  • HY-13649R
    Indibulin (Standard)

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Indibulin (Standard) 是 Indibulin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
    Indibulin (Standard)
  • HY-171579
    RS47

    		NF-κB Cancer
    RS47 (Compound 1a) 是一种非经典 NF-κB 信号通路的选择性抑制剂，靶向 RelB，Kd 值为 1.1 μM。RS47 能够竞争性地阻止 RelB 与靶向 DNA 的结合，从而抑制下游基因 (如 BCL3、PIM2) 的表达，进而抑制肿瘤细胞的增殖。RS47 有望用于非经典 NF-κB 通路异常激活的癌症的研究，如结肠癌和 B 淋巴瘤。
    RS47
  • HY-19916
    Lisavanbulin

    BAL-101553

    		 Microtubule/Tubulin Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管靶向药物 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体药物。Lisavanbulin 是一种具有血脑屏障渗透性和口服有效的抗肿瘤药物，尤其适用于表达高水平末端结合蛋白 1 的肿瘤。Lisavanbulin 能够靶向肿瘤细胞增殖，并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin 可诱导细胞周期停滞，进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
    Lisavanbulin
  • HY-113081R
    1-Methyladenosine (Standard)

    		Reference Standards Endogenous Metabolite PPAR Hedgehog Cancer
    1-Methyladenosine (Standard) 是 1-Methyladenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰，可作为肿瘤标志物，其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达，调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路，来驱动肝脏肿瘤的发生。
    1-Methyladenosine (Standard)
  • HY-172747
    TNKS-2-IN-3

    		PARP Cancer
    TNKS-2-IN-3 (Compound 5) 是一种选择性竞争性 Tankyrase 2 (TNKS2) 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM，对 TNKS1 的选择性超过 20 倍，对 PARP1/2 的选择性超过 100 倍。TNKS-2-IN-3 可通过抑制 TNKS2 介导的 ADP 核糖基化来稳定轴蛋白并抑制 Wnt/β-连环蛋白通路，在结直肠癌细胞中表现出抗增殖活性。TNKS-2-IN-3 有望用于 Wnt 通路异常激活的实体瘤的研究，如结直肠癌。
    TNKS-2-IN-3

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