1. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton Apoptosis Immunology/Inflammation
  2. Microtubule/Tubulin Checkpoint Kinase (Chk) TNF Receptor PD-1/PD-L1 CTLA-4
  3. Lisavanbulin

Lisavanbulin  (Synonyms: BAL-101553)

目录号: HY-19916 纯度: 99.24%
COA 产品使用指南 技术支持

Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管靶向药物 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体药物。Lisavanbulin 是一种具有血脑屏障渗透性和口服有效的抗肿瘤药物,尤其适用于表达高水平末端结合蛋白 1 的肿瘤。Lisavanbulin 能够靶向肿瘤细胞增殖,并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin 也是一种纺锤体组装检查点激活剂、激动剂型抗 CD40 抗体和双免疫检查点阻断剂 (抗 PD-1 和抗 CTLA-4)。Lisavanbulin 可诱导细胞周期停滞,进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Lisavanbulin

Lisavanbulin Chemical Structure

CAS No. : 1263384-43-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥2300
In-stock
10 mg ¥2970
In-stock
25 mg ¥5940
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Lisavanbulin:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Lisavanbulin (BAL-101553) is the prodrug of the microtubule targeting agent Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008). Lisavanbulin is a BBB-penetrant and orally active antitumor agent, especially in tumors that express high levels of end-binding protein 1. Lisavanbulin has ability to target tumor cell proliferation and affects the tumor microenvironment by reducing tumor microvasculature. Lisavanbulin is also a spindle assembly checkpoint activator, agonistic anti-CD40 antibody, and double immune checkpoint blockade (anti-PD-1 and anti-CTLA-4). Lisavanbulin induces cell cycle arrest and subsequent death or aberrant chromosome segregation. Lisavanbulin can be studied in research for diffuse large B cell lymphoma (DLBCL) and glioblastoma[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

Lisavanbulin (0-50 nM) 对 SB28 细胞具有细胞抑制和细胞溶解作用,IC50 为 5.5 nM[4]
Lisavanbulin (0-10 nM) 可增加 SB28 细胞中高迁移率族蛋白 B (HMGB1) 的细胞外释放[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Lisavanbulin (25 mg/kg,口服,25 天) 显示植入原位 SB28 胶质瘤的 C57BL/6J 小鼠的肿瘤大小明显减小[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SB28 glioma implanted orthotopic C57BL/6J mice[4]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.)
Result: Resulted in prolonged survival of mice.
Delayed SB28 growth.
Significantly upregulated the expression of B2m, H2.D1, and H2.K1, coding for MHC-I chains.
Increased the levels of IFN-γ-regulated genes.
Increased survival compared with control mice by 81% when combined with aCD40.
Resulted in less infiltration in tumors due to BM-derived macrophages.
Clinical Trial
分子量

515.57

Formula

C26H29N9O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (193.96 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9396 mL 9.6980 mL 19.3960 mL
5 mM 0.3879 mL 1.9396 mL 3.8792 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.85 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.85 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9396 mL 9.6980 mL 19.3960 mL 48.4900 mL
5 mM 0.3879 mL 1.9396 mL 3.8792 mL 9.6980 mL
10 mM 0.1940 mL 0.9698 mL 1.9396 mL 4.8490 mL
15 mM 0.1293 mL 0.6465 mL 1.2931 mL 3.2327 mL
20 mM 0.0970 mL 0.4849 mL 0.9698 mL 2.4245 mL
25 mM 0.0776 mL 0.3879 mL 0.7758 mL 1.9396 mL
30 mM 0.0647 mL 0.3233 mL 0.6465 mL 1.6163 mL
40 mM 0.0485 mL 0.2425 mL 0.4849 mL 1.2123 mL
50 mM 0.0388 mL 0.1940 mL 0.3879 mL 0.9698 mL
60 mM 0.0323 mL 0.1616 mL 0.3233 mL 0.8082 mL
80 mM 0.0242 mL 0.1212 mL 0.2425 mL 0.6061 mL
100 mM 0.0194 mL 0.0970 mL 0.1940 mL 0.4849 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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