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62

抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

8

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2

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-116457
    Propanidid

    Sombrevin; Fabantol

    		 GABA Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Propanidid (Sombrevin; Fabantol) 是一种 γ-氨基丁酸 A 型受体 (GABAA receptor) 激动剂，也是一种短效的非巴比妥类全身活性剂，可抑制或缓解疼痛。Propanidid 可以降低动脉血压。
    Propanidid
  • HY-121025
    BUR1

    		TGF-β Receptor Others
    BUR1 是一种 BMP 上调剂 (EC50: 98 nM) 并激活 BMPRII 信号传导。BUR1 诱导 BMP2 和 PTGS2 表达。 BUR1 逆转野百合碱 (HY-N0750) 诱导大鼠的肺动脉高压。
    BUR1
  • HY-107655
    Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate

    ABET

    		 mAChR Cardiovascular Disease
    Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate (ABET) 是一种选择性的 mAChR M2 激动剂，能剂量依赖性地降低大鼠的平均动脉压和心率。Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate 可用于心血管疾病的研究。
    Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate
  • HY-129782
    SC-55858

    		SOD Cardiovascular Disease
    SC-55858 是一个有效的超氧化物歧化酶模拟器。SC-55858 使有意识的狗心率升高，平均动脉压、左心室收缩压和舒张末期压降低。
    SC-55858
  • HY-117928
    BRL 55834

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    BRL 55834 是一种具有口服活性的，有效的钾通道激活剂。BRL 55834 表现出很强的支气管扩张效力，但会降低动脉血压。BRL 55834 有潜力用作支气管扩张剂。
    BRL 55834
  • HY-N1115
    Tubotaiwine

    (+)-Tubotaiwine; NSC 306222; Tubotaiwin

    		 Others Cardiovascular Disease
    Tubotaiwine ((+)-Tubotaiwine) 是一种生物碱，对镉 (Cd) 诱发的大鼠高血压具有有益作用。Tubotaiwine 调节镉暴露大鼠的收缩压、舒张压和平均动脉压。Tubotaiwine 可降低动脉僵硬度、抑制氧化应激并促进血管重塑。
    Tubotaiwine
  • HY-117805
    UR-7247

    		Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    UR-7247 是一种有效的，具有口服活性的血管紧张素 II AT1 (angiotensin II AT1) 受体拮抗剂。UR-7247 可降低动脉压并增加肾血流量。
    UR-7247
  • HY-107354
    Gepefrine

    		Drug Derivative Cardiovascular Disease
    吉培福林；酚丙胺 Gepefrine 是一种具有口服活性的升压剂和拟交感神经作用剂。Gepefrine 可改善动脉压的早期直立性失调。
    Gepefrine
  • HY-114961
    15-epi Prostaglandin A1

    15-epi PGA1

    		 Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    15-epi Prostaglandin A1 (15-epi PGA1) 是 PGA1 的 15(R) 立体异构体。PGA1 引起高血压模型肾血管舒张、尿钠排泄增加、动脉压降低。
    15-epi Prostaglandin A1
  • HY-118765
    Ro 23-3423

    		Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    Ro 23-3423 是一种血栓烷合成酶抑制剂，对人血小板微粒体血栓烷合成酶的 IC50 值为 0.33 μM。Ro 23-3423 以剂量依赖性方式增加了 PGF 和 PGE2 的血浆水平，并伴随着平均全身动脉压和全身血管阻力的下降。Ro 23-3423 可用于全身麻醉的研究。
    Ro 23-3423
  • HY-A0066A
    Tolazoline hydrochloride

    Imidaline hydrochloride; NSC35110 hydrochloride

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    盐酸妥拉唑林 Tolazoline hydrochloride (Imidaline hydrochloride) is an α-adrenergic receptor 拮抗剂。 Tolazoline hydrochloride 抑制 Noradrenaline (HY-13715) 诱导的细胞收缩，调节血管阻力，升高动脉压，逆转心动过缓和呼吸急促。Tolazoline hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、α2- 肾上腺素能受体激动剂相关中毒以及皮肤血管疾病研究。
    Tolazoline hydrochloride
  • HY-A0066AR
    Tolazoline hydrochloride (Standard)

    Imidaline hydrochloride (Standard); NSC35110 hydrochloride (Standard)

    		 Reference Standards Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    盐酸妥拉唑林 (Standard) Tolazoline (hydrochloride) (Standard) 是 Tolazoline hydrochloride (HY-A0066A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tolazoline hydrochloride (Imidaline hydrochloride) is an α-adrenergic receptor 拮抗剂。 Tolazoline hydrochloride 抑制 Noradrenaline (HY-13715) 诱导的细胞收缩，调节血管阻力，升高动脉压，逆转心动过缓和呼吸急促。Tolazoline hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、α2- 肾上腺素能受体激动剂相关中毒以及皮肤血管疾病研究。
    Tolazoline hydrochloride (Standard)
  • HY-16506
    Trimethaphan camsylate

    Ro 2-2222; Thiophanium derivatives

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Others
    樟磺咪芬 Trimethaphan camsylate 是一种降动脉血压试剂，在实验性肺水肿中具有降低肺静脉压的作用。
    Trimethaphan camsylate
  • HY-119560
    Spirgetine

    LD 3598

    		 Others Others
    Spirgetine (LD 3598) 是一种具有降压活性的化合物，可通过肌肉注射用于影响动脉压。
    Spirgetine
  • HY-105266
    Zabicipril

    		Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Zabicipril 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Zabicipril 可用于血压和外周动脉供血不足的研究。
    Zabicipril
  • HY-101733
    Zabicipril hydrochloride

    		Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Zabicipril hydrochloride 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Zabicipril hydrochloride 可用于血压和外周动脉供血不足的研究。
    Zabicipril hydrochloride
  • HY-13709
    Gantacurium chloride

    AV 4430A; GW 280430A

    		 Biochemical Assay Reagents Neurological Disease
    Gantacurium 是一种超短作用的非去极化神经肌肉阻滞剂，通过在生理条件下非酶催化下与 L-半胱氨酸结合来降解。Gantacurium 可导致平均动脉压降低和心率增加。
    Gantacurium chloride
  • HY-P3593
    LPLRF-NH2

    		Calcium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease
    YMRF-NH2 是一种神经肽。YMRF-NH2 可与 FMRFa-R 结合，EC50 值为 31 nM。
    LPLRF-NH2
  • HY-118033
    SQ 30774

    		Renin Cardiovascular Disease
    SQ 30774 是一种肾素 (renin) 抑制剂。SQ 30774 对灵长类具有强大的体外抑制作用，但对大鼠、猪或狗则无抑制作用。而咪唑醇类肾素抑制剂还能在体内抑制 PRA 和降低动脉血压。
    SQ 30774
  • HY-119291
    RA642

    		Phosphodiesterase (PDE) Others
    RA642 是一种具有血管舒张和升高血压作用的化合物，具有在麻醉动物中升高动脉血压，增强脑血流，降低脑血管阻力和外周阻力，对平滑肌有罂粟碱样松弛作用的活性。
    RA642
  • HY-114794
    Desglymidodrine

    ST 1059

    		 Adrenergic Receptor Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    Desglymidodrine (ST 1059)，Midodrine(HY-12749) 的活性代谢产物，是一种选择性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 激动剂。Desglymidodrine 是一种有效的动脉和静脉血管收缩剂，可用于调节血压。
    Desglymidodrine
  • HY-115477
    Brilaroxazine hydrochloride

    RP5063 hydrochloride

    		 5-HT Receptor Cardiovascular Disease
    Brilaroxazine (RP5063) hydrochloride 是一种血清素受体调节剂，在抑制肺动脉高压 (PAH) 方面具有潜在的抑制活性。Brilaroxazine hydrochloride 已被证明可以限制与 PAH 相关的功能性和结构性变化，从而显著改善肺血流动力学和右心室肥大。Brilaroxazine hydrochloride 作为标准 PAH 疗法的辅助，还可以提高氧饱和度并缓解升高的肺动脉压。
    Brilaroxazine hydrochloride
  • HY-107037
    Tolmesoxide

    RX71107

    		 Vasopressin Receptor Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Tolmesoxide (RX71107) 是一种外周血管扩张剂，具有降低血压的活性。Tolmesoxide 在人体前臂动脉床和手背静脉中显示出直接的血管扩张作用。Tolmesoxide 能够剂量依赖性地增加前臂血流量，并在手背静脉收缩时产生扩张效果。Tolmesoxide 可以用于研究高血压和心绞痛。
    Tolmesoxide
  • HY-B2078A
    Eprazinone dihydrochloride

    		Neurokinin Receptor Inflammation/Immunology
    盐酸依普拉酮 Eprazinone dihydrochloride 是一种具有粘液溶解，分泌分解，镇咳和支气管解痉性质的活性分子。Eprazinone dihydrochloride 是一种神经激肽 1 受体 (NK1R) 的配体。Eprazinone dihydrochloride 可用于慢性支气管炎的研究，可改善肺功能和动脉血氧分压。
    Eprazinone dihydrochloride
  • HY-106861
    NIP-121

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    NIP-121 是一种新型钾 (potassium) 通道开放剂。NIP-121 通过血管舒张作用显著降低平均肺动脉压和总肺阻力。NIP-121 可用于肺动脉高压的研究。
    NIP-121
  • HY-119081
    GSK2181236A

    		Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    GSK2181236A 是一种对 NO 不敏感的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂。GSK2181236A 能够舒张血管、降低平均动脉压并减轻心脏肥大的发展。GSK2181236A 可用于心血管疾病的研究，如高血压。
    GSK2181236A
  • HY-P1694
    B4148

    		Bradykinin Receptor Cardiovascular Disease
    B4148 是一种选择性竞争性缓激肽 (BK) 拮抗剂，可显著抑制大鼠中 BK 诱发的低血压。在由大肠杆菌脂多糖诱发的内毒素休克大鼠模型中，与对照组相比，B4148 显著缓解了平均动脉血压的下降。
    B4148
  • HY-W016704
    2,5-Dihydroxybenzoic acid sodium

    Gentisic acid sodium

    		 Drug Derivative Cardiovascular Disease
    龙胆酸钠盐 2,5-Dihydroxybenzoic acid (sodium) (Gentisic acid (sodium)) 是一种酚类化合物。2,5-Dihydroxybenzoic acid (sodium) 可恢复脓毒症和败血性休克动物模型中的平均动脉压，并降低血乳酸浓度。2,5-Dihydroxybenzoic acid (sodium) 可用于脓毒性休克相关疾病的研究。
    2,5-Dihydroxybenzoic acid sodium
  • HY-103458
    BMS 182874 hydrochloride

    		Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    BMS 182874 hydrochloride 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 hydrochloride 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压，可用于心血管疾病研究。
    BMS 182874 hydrochloride
  • HY-118497
    BMS 182874

    		Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压，可用于心血管疾病研究。
    BMS 182874
  • HY-115269
    CK-2289

    		Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    CK-2289 是 III 型环磷酸腺苷 (cAMP) 磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。CK-2289 能够抑制血小板聚集并降低平均动脉血压。CK-2289 可用于心血管疾病的研究，如充血性心力衰竭。
    CK-2289
  • HY-118185
    SQ 31844

    		Renin Others
    SQ 31844是一种肾素抑制剂，属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环，对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用，但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中，这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内，通过静脉给药，产生了与剂量相关的血浆肾素活性（PRA）抑制，并在最高剂量下观察到完全抑制。然而，只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时，才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中，SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时，只有SQ 31844显著抑制了PRA（80%）。综上所述，咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用，并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
    SQ 31844
  • HY-105925
    Mefenidil

    MCN 2378

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Mefenidil (MCN 2378) 是一种选择性的脑血管扩张剂，不受 β-肾上腺素能阻断的影响。Mefenidil 可用于心血管疾病的研究。在猴子模型中，Mefenidil 优先增加脑血流量，而不是全身（股）血流量。Mefenidil 还能够降低麻醉狗的全身动脉压。
    Mefenidil
  • HY-114794R
    Desglymidodrine (Standard)

    ST 1059 (Standard)

    		 Reference Standards Adrenergic Receptor Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    Desglymidodrine (Standard)是 Desglymidodrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desglymidodrine (ST 1059)，Midodrine(HY-12749) 的活性代谢产物，是一种选择性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 激动剂。Desglymidodrine 是一种有效的动脉和静脉血管收缩剂，可用于调节血压。
    Desglymidodrine (Standard)
  • HY-A0184
    Remikiren

    Ro 42-5892; Ro 42-5892/001

    		 Renin Cardiovascular Disease
    Remikiren (Ro 42-5892) 是一种口服有效的、高特异性的肾素抑制剂。Remikiren 能特异性地抑制人肾素和人血浆肾素，其IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。Remikiren 还能降低钠耗竭的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压。Remikiren 可用于高血压的研究。
    Remikiren
  • HY-129737
    A-62198

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    A-62198是一种强效、选择性的肾素抑制剂，具有降压活性。A-62198能够以剂量依赖的方式降低麻醉状态下、盐缺乏的猴子的平均动脉压（MAP）。A-62198在正常猴子中引发的MAP降低在最高剂量时达到了统计学意义，并且在所有剂量下显著抑制了血浆肾素活性（PRA）。
    A-62198
  • HY-116680
    LY53857

    		5-HT Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    LY53857 是一种对血管收缩和血清素介导的 5-HT2 受体的强效拮抗剂。LY53857 以阻断对血清素的压迫反应和阻断中枢血清素受体的剂量并未降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉血压。此外，LY53857 能够促进大鼠输精管和豚鼠回肠神经中神经递质的释放。
    LY53857
  • HY-P2106
    Elabela(19-32)
    5 篇文献验证

    		 Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32)
  • HY-118497R
    BMS 182874 (Standard)

    		Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    BMS 182874 (Standard） 是 BMS 182874 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压，可用于心血管疾病研究。
    BMS 182874 (Standard)
  • HY-124489R
    2-Hydroxyestradiol (Standard)

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    2-Hydroxyestradiol (Standard） 是 2-Hydroxyestradiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Hydroxyestradiol 是17β雌二醇的代谢物，几乎没有雌激素活性，具有抗氧化活性，与DNA反应形成稳定的加合物并产生基因毒性。
    2-Hydroxyestradiol (Standard)
  • HY-124489
    2-Hydroxyestradiol
    2 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    2-Hydroxyestradiol 是17β雌二醇的代谢物，几乎没有雌激素活性，具有抗氧化活性，与DNA反应形成稳定的加合物并产生基因毒性。
    2-Hydroxyestradiol
  • HY-112868B
    ABH hydrochloride

    		Arginase NO Synthase Integrin Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    ABH hydrochloride 是一种口服活性的精氨酸 (arginase) 抑制剂 (Ki = 8.5 nM)。ABH hydrochloride 促进 NO 生成，减少炎症反应相关分子 (ICAM-1、VCAM-1、MCP-1) 表达。ABH hydrochloride 改善勃起功能，降低肺损伤，促进伤口愈合，降低动脉血压，改善血管纤维化。
    ABH hydrochloride
  • HY-P2106A
    Elabela(19-32) TFA
    5 篇文献验证

    		 Apelin Receptor (APJ) Arrestin Cardiovascular Disease
    Elabela(19-32) TFA 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) TFA 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) TFA 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32) TFA
  • HY-A0066
    Tolazoline

    Imidaline; NSC35110

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    妥拉苏林 Tolazoline (Imidaline) is an α-adrenergic receptor 拮抗剂。 Tolazoline 抑制 Noradrenaline (HY-13715) 诱导的细胞收缩，调节血管阻力，升高动脉压，逆转心动过缓和呼吸急促。Tolazoline 可用于研究勃起功能障碍、α2- 肾上腺素能受体激动剂相关中毒以及皮肤血管疾病研究。
    Tolazoline
  • HY-107063
    AHR-1911

    10-Undecen-1-yl-thiopseudourea iodide

    		 Histamine Receptor Cancer
    AHR-1911 (10-Undecen-1-yl-Thiopseudourea Iodide;Isothiuronium) 是一种硫代硫脲类的抗炎剂和抗肿瘤剂，对烧伤性皮肤具有改善作用。AHR-1911 经过皮内注射后可产生类似组胺的效果，并可能降低麻醉犬的动脉压。AHR-1911 能够抑制肿瘤生长，并降低微粒体和 C-多核糖体的蛋白质合成。
    AHR-1911
  • HY-136625
    LY134046

    		N-myristoyltransferase Cardiovascular Disease
    LY134046 是一种抑制去甲肾上腺素 N-甲基转移酶（NMT）的抑制剂，具有心血管活性。LY134046 可导致持续性平均动脉血压和心率的降低，但大鼠脑中去甲肾上腺素浓度并没有显著降低。LY134046 不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用，且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。LY134046（40 mg/kg/天）可导致下丘脑和脑干 NMT 活动的持续性和显著性抑制，从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。
    LY134046
  • HY-A0114
    Moexiprilat

    RS 10029

    		 Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Moexiprilat (RS 10029)是一种血管紧张素转换酶 (ACE；IC50=2.1 nM) 抑制剂，也是前体药物莫昔普利 (HY-117281) 的活性代谢物。它由莫昔普利在体内通过侧链酯水解而形成。Moexiprilat (RS 10029) (10 nM) 可防止雌酮或血管紧张素 II 刺激的原代新生大鼠心脏成纤维细胞增殖。每天以 50 mg/kg 的剂量给药时，它可以降低卵巢切除小鼠的平均动脉血压，并增加心房利钠肽（高血压标志物）的水平。
    Moexiprilat
  • HY-120295
    A-192621
    1 篇文献验证

    		 Endothelin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology
    A-192621 是一种化学探针，是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂，IC50 为 4.5 nM，Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM，Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡，并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
    A-192621
  • HY-12765
    Losartan Carboxylic Acid

    E-3174; EXP-3174

    		 Drug Metabolite Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    氯沙坦羧酸 Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物，是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性，降低平均动脉压。
    Losartan Carboxylic Acid
  • HY-16693
    LDN-27219
    1 篇文献验证

    		 Glutaminase Cardiovascular Disease Others
    LDN-27219 是可逆的、缓慢结合的 TGase 抑制剂。LDN-27219 抑制人的 TGase，其 IC50 值为 0.6 μM。LDN-27219 有效降低血压，诱导血管扩张，可用于心血管疾病的研究。
    LDN-27219

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