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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0990
HY-W010128
6-Dimethylaminopurine; 6-DMAP
CDK
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
6-(Dimethylamino) purine (6-Dimethylaminopurine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂。6-(Dimethylamino) purine 可以抑制催乳素诱导的兔乳腺细胞乳蛋白基因表达。6-(Dimethylamino) purine 可以影响哺乳动物卵母细胞的成熟。6-(Dimethylamino) purine 可以导致与细胞增殖和细胞周期进程相关的基因如增殖细胞核抗原、胰岛素诱导基因 1、丝氨酸蛋白酶抑制剂 2 基因下调并诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0011
HY-115625
Progesterone Receptor
Apoptosis
Cancer
AG-205 是一种孕酮受体膜成分-1 (PGRMC1 ) 抑制剂,具有抗有丝分裂、抗迁移和抗侵袭的活性。AG-205 增加了编码胆固醇生物合成途径或类固醇生成酶的基因的表达。AG-205 促进了凋亡 (Apoptosis ) 对细胞周期的调节,减少了卵巢和乳腺癌细胞的迁移和侵袭能力。
HY-145909
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-17 (Compound 5i) 是一种有效的 BRD4 抑制剂,IC50 为 0.33 μM。BRD4 Inhibitor-17 在调节炎症、增殖和细胞周期基因的转录中起关键作用。BRD4 Inhibitor-17 可作为砷类活性分子的潜在解毒剂。
HY-P10509
CMV
Infection
IE1 peptide 指的是由小鼠巨细胞病毒 (mCMV) 的立即早期 (IE) 基因编码的抗原肽。IE1 peptide 是 mCMV 感染期间表达的关键抗原肽之一,在 mCMV 的生命周期中起着转录激活的作用,是病毒复制周期中最早表达的基因之一。IE1 peptide 是 CD8+ T 细胞反应的重要靶点,可用于研究宿主对 mCMV 感染的免疫应答。
HY-10424A
PHA-848125 maleate
Ser/Thr Kinase
Cancer
Milciclib (PHA-848125) maleate 是一种细胞周期依赖性激酶抑制剂,可抑制黑色素瘤细胞生长并调节参与细胞周期调控的基因表达。Milciclib maleate 已被证明可显著影响各种基因的表达,包括下调 PTTG1,从而发挥其抗增殖活性。Milciclib maleate 与 PTTG1 沉默相结合可增强 p53 突变黑色素瘤细胞对抑制的敏感性。
HY-W010128R
HY-P10421
ERK
Cancer
PKCδ substrate 作为 ERK2 的核转运蛋白,参与 ERK2 介导的基因激活。PKCδ 通过磷酸化 hBVR 和其他蛋白,参与调节细胞生长,增殖,细胞周期停滞以及细胞凋亡 (apoptosis ) 等过程。PKCδ substrate 可用于疾病发生发展特别是癌症生物学的研究。
HY-163698
Sirtuin
Cancer
SIRT-IN-4 是一种针对 NAD+ 依赖性赖氨酸去乙酰化酶 Sirtuin2 (Sirt2 ) 的抑制剂 (IC50 =0.35 μM)。SIRT-IN-4 是一种有效的 Sirt2 去乙酰化抑制剂,能够减少细胞的存活率并抑制前列腺癌细胞的迁移。SIRT-IN-4 可用于对 Sirt2 在细胞周期调控、基因表达调控等方面的研究。
HY-117113
Notch
Cancer
JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2 ) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。
HY-169124
HY-B0011A
RP-56976 Trihydrate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇
Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0011S
HY-B0011R
HY-174228
Insulin Receptor
Apoptosis
Cancer
I3IN-002是一种小分子 RNA 结合蛋白 IGF2BP3 抑制剂,在 SEM 细胞中的IC50 值约为 2 μM。I3IN-002 可干扰与 m6A 修饰的 mRNA 的相互作用,破坏靶基因 (如 CDK6、MYC 和 BCL2) 的稳定状态,从而抑制白血病细胞的生长、诱导细胞周期停滞并促进细胞凋亡。I3IN-002 有望用于 B 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-163083
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子,是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性,IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活,抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡。
HY-176230
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT-IN-5 是一种稳定高效的 DNA 甲基转移酶 (DNMT ) 抑制剂,其 IC50 为 0.78 nM。DNMT-IN-5 对 DNMT3A 的抑制活性可达到亚微摩尔水平,能够上调靶向基因的表达,抑制细胞增殖,并引发关键的细胞周期停滞。DNMT-IN-5 可用于研究 p53 缺失型结直肠癌。
HY-176066A
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 16 iodide (Compound W11) 是一种选择性的 c-Myc G-quadruplex (c-Myc G4 ) 抑制剂。c-Myc inhibitor 16 iodide 抑制 c-Myc 基因的转录和翻译,扰乱肿瘤细胞周期,在 G0/G1 期阻止细胞生长,激活线粒体凋亡通路,诱导癌细胞早期凋亡 (apoptosis )。c-Myc inhibitor 16 iodide 有望用于乳腺癌的研究。
HY-173232
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-66 (Compound 6) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.509 µM,对 MCF-7 细胞增殖抑制 IC50 值为 7.48 μM。VEGFR-2-IN-66 通过阻滞细胞周期、诱导凋亡 (Apoptosis )、调节基因表达来发挥抗癌活性,可用于乳腺癌领域的研究。
HY-175265
c-Myc
Ras
Apoptosis
Cancer
PQ32 是一种靶向 c-MYC Pu27 和 KRAS G-四链体的抗肿瘤剂。PQ32 抑制肿瘤细胞增殖,将肿瘤细胞周期阻滞于 G2 期,并诱导其凋亡 (apoptosis )。PQ32 抑制 c-MYC 和 KRAS 基因的表达。PQ32 能够抑制小鼠体内的肿瘤生长,可用于淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、肝细胞癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-174511
mRNA
Cancer
Human TP53 mRNA 能编码人类肿瘤蛋白 p53(简称 TP53),这是一种具有转录激活、DNA 结合和寡聚化结构域的肿瘤抑制蛋白。TP53 会响应多种细胞应激,以调节靶基因的表达,从而诱导细胞周期停滞、细胞凋亡、细胞衰老、DNA 修复或代谢变化。
HY-121490
Apoptosis
Cancer
IMM-02是一种DID-DAD结合抑制剂,具有促进肌动蛋白组装和微管稳定化的活性。IMM-02能够触发血清反应因子介导的基因表达,并导致细胞周期 arrest 和凋亡。IMM-02在小鼠结肠癌异种移植模型中显示出减缓肿瘤生长的能力。
HY-174530
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TGFBR2 mRNA 能编码人类转化生长因子β受体 2(TGFBR2)蛋白,这是一种跨膜蛋白,具有蛋白激酶结构域,能与转化生长因子β受体 1 形成异二聚体复合物,并与转化生长因子β结合。TGFBR2/配体复合物会磷酸化蛋白质,这些蛋白质随后进入细胞核,并调节与细胞增殖、细胞周期停滞、伤口愈合、免疫抑制和肿瘤发生相关的基因的转录。
HY-142076A
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-B0011AS
HY-142076
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-N14903
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Oximidine III 是一种抗肿瘤抗生素。Oximidine III 能选择性抑制大鼠成纤维细胞 3Y1 的生长,并能使多种肿瘤基因发生变性。Oximidine III 对 vH-ras-3Y1、v-src-3Y1 细胞和正常 3Y1 细胞的抑制作用 IC50 (nM) 分别为 14、4.5 和 140。Oximidine III 能使 RAS 或 SRC 变性的细胞停留在细胞周期的 G1 期,并增加 p21WAF1 的表达。
HY-162308
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD ) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET,IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-159938
p38 MAPK
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
p38α inhibitor 6 (compound 19) 是一种 p38α 抑制剂,其 IC50 值 为 0.68 μM。p38α inhibitor 6 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期阻滞在 G0 期和 G2/M 期。p38α inhibitor 6 能降低 TNF-α 浓度,同时上调抑癌基因 p53 的表达、提高 Bax/BCL-2 比值并激活 caspase 3/7 。
HY-169797
STAT
Survivin
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种 STAT3 抑制剂 (rhSTAT3 的 KD :45.33 µM),也是一个 Celastrol (HY-13067) 的衍生物。STAT3-IN-38 可结合 STAT3 蛋白的 SH2 结构域,抑制 STAT3 的 pTyr705 位点磷酸化及其下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 表达。STAT3-IN-38 可阻断结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡(Apoptosis )。
HY-B0011AR
RP-56976 Trihydrate (Standard)
Reference Standards
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇 (Standard)
Docetaxel (Trihydrate) (Standard) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule?depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-173177
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
PSF-IN-2 (Compound (C)-30) 是一种 PSF 抑制剂,IC50 值为 0.005 pM。PSF-IN-2 具有抗癌活性,对 22Rv1 细胞增殖抑制的 IC50 值为 0.5 μM。PSF-IN-2 通过抑制 PSF 与 RNA 结合,来激活 p53 信号通路,诱导相关基因表达,促进细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制细胞周期。PSF-IN-2 可用于癌症领域的研究。
HY-153361
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
YD23 是一种选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂,在 H1792 细胞和 H1975 细胞中的 DC50 值分别为 64 nM 和 297 nM。D23 诱导 SMARCA2 的降解,而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。YD23 仅在 SMARCA4 缺陷细胞中降低染色质可及性,包括细胞周期和细胞生长调控基因。YD23 选择性抑制 SMARCA4 突变型肺癌细胞的生长。YD23 在 SMARCA4 突变型异种移植瘤中具有强效的肿瘤生长抑制活性。YD23 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色:SMARCA2 配体 (HY-44012);蓝色:CRBN 配体 (HY-41547);黑色:连接子 (HY-175566))。
HY-168556
CDK
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Cancer
YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷,导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖,并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
HY-10447
HY-124500
STAT
Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-129727
HY-155982
STAT
Cancer
STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50 : 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-147914
Apoptosis
Cancer
NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1 (核受体结合SET结构域 2-PWWP1) 抑制剂, IC50 为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合,进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。
HY-157486
Epigenetic Reader Domain
Cancer
KMI169 是一种针对赖氨酸甲基转移酶 (KMT9 ) 的强效选择性抑制剂 (IC50 = 0.05 μM, Kd = 0.025 μM)。KMI169 是一种双底物抑制剂,靶向辅因子 S-5’-腺苷-L-蛋氨酸 (SAM ) 和 KMT9 的底物结合位点。KMI169 可以通过抑制 KMT9 来下调参与细胞周期调控的靶基因并抑制肿瘤细胞增殖。KMI169 是探索细胞 KMT9 功能的重要工具,可用于研究对抗前列腺癌、肺癌、结肠癌和侵袭性膀胱癌等疾病。
HY-173147
CDK
Cancer
CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种 CDK12 抑制剂,IC50 为 10 nM。CDK2-IN-42 具有抗 ESCC 细胞活性,可阻断转录延伸,下调 G1 期核心基因以诱导细胞周期停滞,并改变 CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2 信号轴导致 DNA 损伤。CDK2-IN-42 可有效抑制人 ESCC KYSE150 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。CDK2-IN-42 有望用于癌症领域的研究。
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C/EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种FXR 拮抗剂,其对 (-)-(E)-Guggulsterone (HY-N7781) 和 (Z)-Guggulsterone (HY-110066) 的 IC50 分别为 24.06 μM 和 39.0 5μM。
HY-169093
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂,DC50 s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长,诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis )。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率,并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色:ENL 配体 (HY-169094)。黑色:连接子 (HY-W105744)。蓝色:VHL 配体 (HY-112078)。
HY-170877
SHP2
PI3K
Akt
Autophagy
Cancer
SHP2-IN-35 (Compound 3f) 是 SHP2 的抑制剂。SHP2-IN-35 在癌细胞 RKO、SW480 和 CT26 中表现出抗增殖活性,IC50 分别为 5.72 μM、3.71 μM 和 1.42 μM。SHP2-IN-35 抑制 PI3K-Akt 信号通路,调节细胞周期相关基因的表达,并诱导线粒体自噬 (autophagy )。SHP2-IN-35 在肿瘤微环境 (TME) 中抑制一些细胞因子和趋化因子的表达,从而调节肿瘤进展。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解,DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化,诱导细胞凋亡,并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达,例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-163288
Histone Methyltransferase
HSP
Apoptosis
Cancer
EZH2/HSP90-IN-29 是 EZH2 和 HSP90 的双效抑制剂,IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis )/坏死相关基因的表达,在 M 期诱导细胞阻滞,抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-107738R
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Reference Standards
Cancer
香胶甾酮 (Standard)
Guggulsterone (Standard) 是 Guggulsterone (HY-107738) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C/EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种FXR 拮抗剂,其对 (-)-(E)-Guggulsterone (HY-N7781) 和 (Z)-Guggulsterone (HY-110066) 的 IC50 分别为 24.06 μM 和 39.0 5μM。
HY-101257
CDK
Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-101257B
CDK
Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-W040129
HY-174403
Bcl-2 Family
c-Myc
Apoptosis
Caspase
Cancer
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体,其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM,对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录,并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移,并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
HY-W040129R
HY-L004
2,829 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,829 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L081
160 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 160 种磷酸酶抑制剂,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L015
868 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 868 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-B0990
HY-P10509
CMV
Infection
IE1 peptide 指的是由小鼠巨细胞病毒 (mCMV) 的立即早期 (IE) 基因编码的抗原肽。IE1 peptide 是 mCMV 感染期间表达的关键抗原肽之一,在 mCMV 的生命周期中起着转录激活的作用,是病毒复制周期中最早表达的基因之一。IE1 peptide 是 CD8+ T 细胞反应的重要靶点,可用于研究宿主对 mCMV 感染的免疫应答。
HY-P10421
ERK
Cancer
PKCδ substrate 作为 ERK2 的核转运蛋白,参与 ERK2 介导的基因激活。PKCδ 通过磷酸化 hBVR 和其他蛋白,参与调节细胞生长,增殖,细胞周期停滞以及细胞凋亡 (apoptosis ) 等过程。PKCδ substrate 可用于疾病发生发展特别是癌症生物学的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0011S
Docetaxel-d9 是 Docetaxel 的氘代物。Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-B0011AS
Docetaxel-d5 (trihydrate) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的氘代物。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-174511
mRNA
Human TP53 mRNA 能编码人类肿瘤蛋白 p53(简称 TP53),这是一种具有转录激活、DNA 结合和寡聚化结构域的肿瘤抑制蛋白。TP53 会响应多种细胞应激,以调节靶基因的表达,从而诱导细胞周期停滞、细胞凋亡、细胞衰老、DNA 修复或代谢变化。
HY-174530
mRNA
Human TGFBR2 mRNA 能编码人类转化生长因子β受体 2(TGFBR2)蛋白,这是一种跨膜蛋白,具有蛋白激酶结构域,能与转化生长因子β受体 1 形成异二聚体复合物,并与转化生长因子β结合。TGFBR2/配体复合物会磷酸化蛋白质,这些蛋白质随后进入细胞核,并调节与细胞增殖、细胞周期停滞、伤口愈合、免疫抑制和肿瘤发生相关的基因的转录。
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