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抑制剂 & 激动剂

5

天然产物

2

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1618S1
    Corticosterone-d4

    		Isotope-Labeled Compounds Glucocorticoid Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease Endocrinology
    皮质酮 d4 Corticosterone-d4 是 Corticosterone 的氘代物。Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇，作为盐皮质激素和糖皮质激素具有适度但显着的活性。
    Corticosterone-d4
  • HY-B1618S
    Corticosterone-d8
    1 篇文献验证

    		 Isotope-Labeled Compounds Glucocorticoid Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease Endocrinology
    皮质酮 d8 Corticosterone-d8 是 Corticosterone 的氘代物。Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇，作为盐皮质激素和糖皮质激素具有适度但显着的活性。
    Corticosterone-d8
  • HY-B1737
    Pirenperone

    R 47465

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Pirenperone (R 47465) 是一种 5-HT2 血清素受体拮抗剂。Pirenperone 表现出适度的抗焦虑活性。
    Pirenperone
  • HY-119529
    Jineol

    3,8-Quinolinediol

    		 Tyrosinase Bacterial Cancer
    Jineol 是一种来自蜈蚣 Scolopendra subspinipes 的细胞毒性生物碱。Jineol 在体外对人类肿瘤细胞系的生长表现出适度的细胞毒活性。
    Jineol
  • HY-135236
    OXFBD04

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂，IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体，对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。
    OXFBD04
  • HY-117220
    Aspochalasin M

    		Others Cancer
    Aspochalasin M 是一种无色固体。Aspochalasin M 对 HL-60 细胞表现出适度的活性，IC50 为 20.0 μM。Aspochalasin M 具有研究白血病疾病的潜力。
    Aspochalasin M
  • HY-108014
    (+)-KDT501

    		PPAR Others
    (+)-KDT 501 是 KDT 501 的非活性对映体。KDT 501 是一种温和的 PPARγ 激动剂，具有抗糖尿病的活性。
    (+)-KDT501
  • HY-163063
    Antimalarial agent 34

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 34 是一种 PfARK1/3 抑制剂，具有较强的抗疟原虫活性(EC50 = 0.16 μM)。
    Antimalarial agent 34
  • HY-N3211
    N-cis-Feruloyl tyramine

    cis-N-(4-Hydroxyphenethyl) ferulamide; cis-N-Feruloyltyramine

    		 NO Synthase Inflammation/Immunology
    N-cis-Feruloyl tyramine (cis-N-(4-Hydroxypheneth) ferulamide) 是一种天然酚类化合物，对 RAW 264.7 细胞中 LPS 激活的 NO 产生 (NO production) 具有适度的抑制活性。
    N-cis-Feruloyl tyramine
  • HY-123228
    CHF5022

    		Amyloid-β Neurological Disease
    CHF5022 是 Aβ42 分泌的抑制剂 (IC50=92 μM)。CHF5022 在无细胞毒性浓度 (100 μM 时为 -22.2±4.8%) 下对 Aβ40 具有适度活性。
    CHF5022
  • HY-113876
    2-Methyl-3-phenylquinoxaline

    		PDGFR Cancer
    2-Methyl-3-phenylquinoxaline (compound 38) 是一种血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 的有效抑制剂，对完整细胞的 PDGFR 激酶有一定的抑制作用 (IC50 大于 100 μM)。
    2-Methyl-3-phenylquinoxaline
  • HY-132822
    Ivospemin

    SBP-101

    		 Others Cancer
    Ivospemin (SBP-101) 是抗癌作用的精胺类似物。Ivospemin 在体外和体内都显示出减缓胰腺癌和卵巢癌肿瘤进展的作用。Ivospemin 对多胺分解代谢有适度的诱导作用，但对 ornithine decarboxylase 活性的抑制更强。Ivospemin 有望用于癌症的研究。
    Ivospemin
  • HY-133146
    DJ001

    		Phosphatase Apoptosis Inflammation/Immunology
    DJ001 是一种高度特异性，选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂，IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性，对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。
    DJ001
  • HY-N14111
    Cuevaene A

    		Bacterial Fungal Infection
    Cuevaene A 可从链霉菌属 gdmAI-disrupted LZ35 菌株中分离得到。Cuevaene A 对革兰氏阳性菌（例如枯草芽孢杆菌 Bacillus subtilis 菌株 ATCC 11060）表现出中等活性，对真菌（例如轮枝镰刀菌 Fusarium v​​erticillioides 菌株 S68 和立枯丝核菌 Rhizoctonia solani 菌株 GXE4）表现出中等活性。
    Cuevaene A
  • HY-N14112
    Cuevaene B

    		Bacterial Fungal Infection
    Cuevaene B 可从链霉菌属 gdmAI-disrupted LZ35 菌株中分离得到。Cuevaene B 对革兰氏阳性菌（例如枯草芽孢杆菌 Bacillus subtilis 菌株 ATCC 11060）表现出中等活性，对真菌（例如轮枝镰刀菌 Fusarium v​​erticillioides 菌株 S68 和立枯丝核菌 Rhizoctonia solani 菌株 GXE4）表现出中等活性。
    Cuevaene B
  • HY-145830
    AC1-IN-1

    		Adenylate Cyclase Neurological Disease
    AC1-IN-1 是一种有效的选择性 AC1 抑制剂，其 IC50 为 0.54 µM. AC1-IN-1 在炎症性疼痛小鼠模型中表现出适度的抗异常疼痛的作用。AC1-IN-1 具有 CNS 活性。
    AC1-IN-1
  • HY-18010
    PCI 29732
    3 篇文献验证

    		 Btk BCRP Inflammation/Immunology
    PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
    PCI 29732
  • HY-122300B
    R-(-)-Oxaprotiline

    Levoprotiline

    		 Adrenergic Receptor Neurological Disease
    R-(-)-Oxaprotiline (Levoprotiline)是一种抗抑郁剂，具有抗胆碱能和兴奋交感神经的活性。R-(-)-Oxaprotiline与其对映体C 49802 B-Ba相比，在阻止去甲肾上腺素摄取和抗胆碱能活性方面表现出不同的能力。R-(-)-Oxaprotiline在对人类的研究中显示出与动物实验结果一致的生理作用。R-(-)-Oxaprotiline的使用可以导致心率和动脉血压的适度增加。R-(-)-Oxaprotiline的唾液分泌受到抑制，这与其抗胆碱能特性相符。R-(-)-Oxaprotiline与育成的抗抑郁化合物Levoprotiline的效果相似并且具有较短的起效潜伏期。
    R-(-)-Oxaprotiline
  • HY-122038
    NU-8165

    		MDM-2/p53 Cancer
    NU-8165是一种MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。NU-8165的优化受MDM2 NMR滴定的指导，表明了关键的结合相互作用区域。NU-8165在细胞实验中激活MDM2和p21转录，并对野生型p53细胞系显示出适度的选择性。
    NU-8165
  • HY-117626
    LP-935509
    1 篇文献验证

    		 AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) SARS-CoV Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LP-935509 是一种口服有效的、选择性的、ATP 竞争性的和可透过血脑屏障的一种接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，其 IC50 为 3.3 nM，Ki 为 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和 GAK 的中度抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 具有镇痛活性。LP-935509 可用于神经性疼痛和 SARS-CoV-2 的研究。
    LP-935509
  • HY-145836
    FGFR4-IN-8

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
    FGFR4-IN-8

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