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  • HY-173552

    Molecular Glues Histone Acetyltransferase BCL6 Cancer
    TCIP3 是一种二价分子胶 (molecular glue),可与 p300/CBPBCL6 双重结合。TCIP3 可重定向 p300 和 CBP,从而激活通常受致癌驱动基因 BCL6 抑制的程序性细胞死亡基因。TCIP3 可用于研究弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。TCIP3 对未转化的扁桃体淋巴细胞或成纤维细胞无毒性。
    TCIP3
  • HY-144981

    CDK Molecular Glues Cancer
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue),可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
    HQ461
  • HY-129610

    PROTACs FKBP Cancer
    KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-SLF
  • HY-129917
    KB02-JQ1
    4 篇文献验证

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-JQ1
  • HY-160501

    Molecular Glues CDK Cancer
    DS17 是一种分子胶 (molecular glue),可以作为细胞周期蛋白K (cyclin K) 的有效降解剂,EC50 为 13 nM。DS17 在癌症研究中发挥着重要作用。
    DS17
  • HY-146185

    Molecular Glues Bcl-2 Family Cancer
    CCT373566 是一种有效和具有口服活性的转录抑制因子 BCL6 分子胶 (molecular glue) 降解剂,IC50 值为 2.2 nM。CCT373566 在体外显示出强大的抗增殖功效并在体内减少肿瘤生长。
    CCT373566
  • HY-172770

    Molecular Glues Cancer
    KMG-1068 (Compound 4a) ,一种分子胶 (molecular glue),是 GSPT1/2 降解剂。KMG-1068 通过结合 CRBN 上的 IMiD 结合位点,有效诱导 CRBN 依赖的 GSPT1/2 降解,促进与 GSPT1/2 形成三元配合物。KMG-1068 有望用于癌症的研究。
    KMG-1068
  • HY-173641

    Molecular Glues Histone Acetyltransferase BCL6 Cancer
    MNN-02-155 是一种二价分子胶 (molecular glue) ,可与 p300/CBPBCL6 双重结合。MNN-02-155 可诱导 BCL6 靶向报告基因的强效激活和细胞死亡。MNN-02-155 可用于研究弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
    MNN-02-155
  • HY-173630

    Molecular Glues IKZF Family Cancer
    BMS-986449 是一种 CELMoD 分子胶 (molecular glue),是一种 IKZF2/IKZF4 的降解剂。BMS-986449 靶向降解调节性 T (Treg) 细胞中的转录因子 Helios (IKZF2) 和 Eos (IKZF4)。BMS-986449 引导 E3 泛素连接酶 Cereblon 诱导 Helios 和 Eos 降解,重编程 Treg 细胞以增强抗肿瘤免疫。BMS-986449 有望用于晚期实体瘤的研究。
    BMS-986449
  • HY-146184

    Molecular Glues Bcl-2 Family Cancer
    CCT373567 是一种有效的转录抑制因子 BCL6 分子胶 (molecular glue) 降解剂,IC50 值为 2.9 nM。CCT373567 具有抗增殖活性。
    CCT373567
  • HY-162536

    Molecular Glues Cyclophilin Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-5 (compound 7A) 是一种分子胶 (molecular glues),可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物。三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合,具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-5
  • HY-161235

    SOS1 Molecular Glues Ras Cancer
    BTX-7312 是一种基于 cereblon 的 SOS1 双功能降解剂,是一种分子胶 (molecular glue)。BTX-7312 降低下游信号标记 pERK 和 pS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-7312
  • HY-163812

    Molecular Glues Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 9 (compound 1) 是一种双功能分子胶 (molecular glue),是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂,在 MCF-7 细胞中的 DC50 ≤10 nM。ER degrader 9 可用于乳腺癌的研究。
    ER degrader 9
  • HY-163811

    Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD9 Degrader-4 (BRD9c) 是一种双功能分子胶 (molecular glue),是一种有效的 BRD9 降解剂,其 DC50 值 ≤25 nM。BRD9 Degrader-4 具有抗癌作用。
    BRD9 Degrader-4
  • HY-137206

    Molecular Glues Ligands for E3 Ligase Cancer
    ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 分子胶 (molecular glue) 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN,IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子,可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。
    ALV2
  • HY-161883

    Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    JP-2-249 是一种分子胶 (molecular glue),可作为 SMARCA2 的有效降解剂。JP-2-249 在 1-10 μM 浓度下在 MV-4-11 细胞中使 SMARCA2 的蛋白质水平降低。
    JP-2-249
  • HY-144841A

    (Rac)-CFT7455

    Molecular Glues Cancer
    (Rac)-Cemsidomide ((Rac)-CFT7455) 是具有抗癌活性的 Cemsidomide (HY-144841) 的外消旋异构体。 Cemsidomide 是一种泛素酶途径的 Ikaros/Aiolos 降解剂,具有分子胶 (molecular glue) 的作用。Cemsidomide 对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。
    (Rac)-Cemsidomide
  • HY-144841

    CFT7455

    Molecular Glues IKZF Family Cancer
    Cemsidomide (CFT7455) 是基于泛素酶途径的 IKZF1/3 (Ikaros/Aiolos) 降解剂,具有分子胶 (molecular glue) 的作用。Cemsidomide 对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。Cemsidomide 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
    Cemsidomide
  • HY-162331

    Molecular Glues STING Inflammation/Immunology Cancer
    STING Degrader-1 (compound 2) 是一种双功能分子胶 (molecular glue),是一种有效的 STING 降解剂,可与 STING 和 E3 连接酶共价结合。STING Degrader-1 表现出“钩状效应”,即在 10 μM 时降解 75% 的 STING 蛋白,在 30 μM 时 STING 蛋白降解率约 30%。
    STING Degrader-1
  • HY-169347

    LC-05-004

    Molecular Glues Casein Kinase Cancer
    dCK1α-2 是一种口服有效的 CK1α 分子胶 (Molecular Glue) 降解剂,能够靶向 p53 通路相关靶点。dCK1α-2 在小鼠模型中发挥出抗肿瘤效力,能够提高 p53 相关基因表达。
    dCK1α-2
  • HY-155552

    Molecular Glues Apoptosis Cancer
    GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂和分子胶 (Molecular Glues)。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    GSPT1 degrader-1
  • HY-158409

    Molecular Glues Ras Cyclophilin Cancer
    Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种靶向 RAS 分子胶 (molecular glues),Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物,三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合,具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-2
  • HY-172882

    Molecular Glues IKZF Family Cancer
    IKZF2-degrader 1 (Compound 31) 是一种分子胶类型的 (molecular glue) IKZF2 降解剂,其 DC50 为 0.5 nM。IKZF2-degrader 1 对 CK1α 的降解活性相对较低 (DC50: 210 nM)。IKZF2-degrader 1 可用于 IKZF2 依赖性癌症的研究。
    IKZF2-degrader 1
  • HY-W181530

    Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase Cancer
    NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解,进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、阻滞细胞周期,并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
    NCT02
  • HY-157214

    STING Molecular Glues Cancer
    NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶,可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋,有效地充当分子胶,诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
    NVS-STG2
  • HY-170574

    Molecular Glues Ser/Thr Kinase Apoptosis Cancer
    CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues)。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126,在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解,其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis),在 G2/M 阶段阻断其细胞周期,且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
    CQ627
  • HY-163638

    Molecular Glues Epigenetic Reader Domain E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BRD4 degrader-1 (Compound ML 1-50) 是一种单价和共价的分子胶类型的 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-1 靶向 DCAF16 (E3 连接酶),可降解细胞中的 BRD4 长异构体和短异构。
    BRD4 degrader-1
  • HY-153805

    Molecular Glues Cancer
    Z-NCTS是RNA 错配结合分子,可识别5’-r(XGG)-3’/5’-r(XGG)-3’ 序列 (X=U or A),是一种 RNA 分子胶。
    Z-NCTS
  • HY-163639

    Molecular Glues Epigenetic Reader Domain E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BRD4 degrader-2 (Compound JP-2-197) 是一种共价和单价的分子胶类型的 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-2 靶向 RNF126 (E3 连接酶) 降解细胞中的 BRD4 长链和短链异构体。
    BRD4 degrader-2
  • HY-131863

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid 是一种 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物,含有 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid
  • HY-172762

    HDAC Cancer
    S234984 (Compound 13) 是一种分子增强胶,特异性地与 KBTBD4 和 HDAC2 结合,形成稳定的三元复合物。S234984 可用于癌症领域研究。
    S234984
  • HY-168624

    Molecular Glues Inflammation/Immunology
    VAV1 degrader-2 (Example 176) 是一种基于靶向 VAV 1 的分子胶降解剂,DC50 为 4.41 nM。VAV1 degrader-2 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    VAV1 degrader-2
  • HY-169081

    PROTACs Others
    QS-57 是一种靶向 BRD4PROTAC。QS-57 可以用作 14-3-3 分子胶水。(Red: EN171 (HY-W1005067), black: (2-Aminoethyl) carbamic acid (HY-W398806), Blue: JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695))。
    QS-57
  • HY-153193

    GLP Receptor Metabolic Disease
    LSN3160440 是 GLP-1R 的变构调节剂,可作为蛋白-蛋白相互作用(PPI)的稳定剂或分子胶,协助无活性GLP-1 (9-36) NH2粘附在GLP-1R上。
    LSN3160440
  • HY-164891

    Molecular Glues Others
    EM12-FS 是一种 cereblon (CRBN) 配体,它在 His353 处与 CRBN 结合,并且是一种 NTAQ1 的分子胶降解剂。EM12-FS 在人类血浆中的半衰期为 196 分钟。
    EM12-FS
  • HY-169761B

    Molecular Glues Histone Acetyltransferase Cardiovascular Disease
    (R,R)-dWIZ-1 TFA 是 dWIZ-1 (HY-159098) 的 (R,R) 对映体。dWIZ-1 是一种有效的 WIZ 分子胶降解剂。dWIZ-1 在镰状细胞病 (SCD) 的研究方面具有潜力。
    (R,R)-dWIZ-1 TFA
  • HY-173274

    Molecular Glues Cancer
    CB039 是一种靶向 RBM39 (RNA 结合蛋白 39) 的选择性分子胶降解剂。CB039 促进 RBM39 与 E3 泛素连接酶 CUL4-DCAF15 之间三元复合物的形成,导致 RBM39 的蛋白酶体降解。CB039 有望用于急性髓性白血病 (AML)、卵巢癌等依赖 RBM39 的癌症的研究。
    CB039
  • HY-156125

    Estrogen Receptor/ERR Others
    14-3-3σ/ERα stabler-1 (Compound 181) 是一种共价的 14-3-3σ/ERα 稳定剂。14-3-3σ/ERα stabler-1 可用于分子胶的研究。
    14-3-3σ/ERα stabilizer-1
  • HY-169325

    Molecular Glues Cancer
    (S)-ACE-OH 是一种具有抗癌活性的分子胶。(S)-ACE-OH 通过诱导 E3 泛素连接酶 TRIM21 和核孔蛋白 NUP98 之间相互作用,来促使核孔蛋白降解和核胞质运输中断。
    (S)-ACE-OH
  • HY-168646

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    SJ46411-Br 是一种口服有效的 CK1α 分子胶 (Molecular Glue) 降解剂。SJ46411-Br 可以结合 CRL2KLHDC2 形成复合物,来促进合作性的同源选择性三元复合物形成。SJ46411-Br 可以通过 PROTAC linker 偶联 BET 配体 JQ1 (HY-13030),合成对应的 PROTACs。
    SJ46411-Br
  • HY-170953

    Casein Kinase Molecular Glues Cancer
    QXG-6442 是一种 CK1α 分子胶降解剂。QXG-6442 表现出 CK1α 降解效力,其 DC50 为 5.7 nM,Dmax 为 90%。QXG-6442 在MOLM-14 细胞系中诱导抗增殖效应。
    QXG-6442
  • HY-130122

    Molecular Glues PROTACs Apoptosis Cancer
    MG-277 是一种分子胶降解剂,可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
    MG-277
  • HY-163944

    Molecular Glues CDK Cancer
    LL-K12-18 是一种增强 CDK12-DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶,通过稳定 CDK12-DDB1 复合体,进而促进 cyclin K 的降解 (IC50=0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
    LL-K12-18
  • HY-W1005067

    Molecular Glues Hippo (MST) Estrogen Receptor/ERR Others
    EN171 是一种共价配体,能够共价靶向 14-3-3 上的 C38 和 C96,以增强 14-3-3 与 ERα,YAP 和 TAZ 的相互作用,从而导致雌激素受体和 Hippo 通路转录活性的损害。EN171 不仅可以用作分子胶水来增强天然蛋白质的相互作用,还可以作为共价 14-3-3 招募者在异双功能分子中将核新底物如 BRD4 和 BLC6 隔离到细胞质中。
    EN171
  • HY-153803

    PROTACs Molecular Glues Btk Cancer
    GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 () 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2MCL-1) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
    GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
    GBD-9
  • HY-156730

    Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333
  • HY-156730B

    Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 diammonium
  • HY-156730A

    Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 ammonium
  • HY-169905

    Molecular Glues Others
    GR-14-3-3 stabilizer-1 (compound 10) 是一种分子胶稳定剂,可制备靶向糖皮质激素 (GR) 的分子胶,阻断 GR 与 14-3-3 相互作用。
    GR–14-3-3 stabilizer-1
  • HY-163640

    Molecular Glues CDK Cancer
    CDK4 degrader 1 (ML 1–71) 是一种靶向 CDK4 的分子胶降解剂。
    CDK4 degrader 1

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