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抑制剂 & 激动剂

3

抗体抑制剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128350A
    FGTI-2734 mesylate

    		Farnesyl Transferase Cancer
    FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂，对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
    FGTI-2734 mesylate
  • HY-128350
    FGTI-2734

    		Farnesyl Transferase Cancer
    FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，对 FT 和 GGT-1 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
    FGTI-2734
  • HY-149556
    MTX-241F

    		EGFR PI3K Cancer
    MTX-241F 是一种选择性的小分子抑制剂，靶向 EGFR 和 PI3 激酶家族成员。MTX-241F 能够穿透血脑屏障并长期控制肿瘤生长。MTX-241F 在患者来源的 DIPG 神经球中表现出放射增敏活性，可用于弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
    MTX-241F
  • HY-N10365
    6-(1-Hydroxyethyl)-5,6-dihydrochelerythrine

    		Others Neurological Disease
    6-(1-Hydroxyethyl)-5,6-dihydrochelerythrine 显著干扰细胞器的特征，包括早期内体、线粒体和自噬体 (帕金森病患者来源的嗅觉细胞)。
    6-(1-Hydroxyethyl)-5,6-dihydrochelerythrine
  • HY-163301
    Antitumor agent-139

    		Reactive Oxygen Species Cancer
    Antitumor agent-139 (compound 9b) 是一种靶向肝脏和线粒体的金 (I) 复合物，可以产生活性氧 (ROS)并促进 DNA 排泄。Antitumor agent-139 在患者来源的肝癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Antitumor agent-139
  • HY-144670
    ALDH3A1-IN-1

    		Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Cancer
    ALDH3A1-IN-1 (Compound 18) 是一种有效的 ALDH3A1 抑制剂，IC50 为 1.61 μM。ALDH3A1-IN-1 作为单药或与多西紫杉醇联合研究，对患者来源的原发性前列腺肿瘤上皮细胞比 DEAB 更有效。
    ALDH3A1-IN-1
  • HY-150072
    DS89002333

    		PKA Cancer
    DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
    DS89002333
  • HY-P99268
    Seribantumab

    SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody

    		 EGFR Apoptosis Cancer
    Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体，靶向 HER3。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
    Seribantumab
  • HY-147165
    VT02956

    		YAP Cancer
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
    VT02956
  • HY-147165A
    VT02956 hydrochloride

    		YAP Cancer
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
    VT02956 hydrochloride
  • HY-P99623
    Flotetuzumab

    MGD006; S80880

    		 CD3 Cancer
    Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
    Flotetuzumab
  • HY-156020
    Glucocerebrosidase-IN-2

    		Glucosidase Metabolic Disease
    Glucocerebrosidase-IN-2 (compound 12) 是一种喹唑啉类似物，是葡萄糖脑苷脂酶 (Glucocerebrosidase，GC) 的抑制剂。Glucocerebrosidase-IN-2 有潜力改善 Gaucher 病患者来源 (多数携带 N370S 突变) 细胞中 GC 向溶酶体易位。Glucocerebrosidase-IN-2 在 N370S 突变组织中抑制 4-methylumbelliferone β-D-glucopyranoside (4MU) 和荧光糖基神经酰胺 (FlourGC) 水解，AC50 为 25.29 μM。
    Glucocerebrosidase-IN-2
  • HY-155246
    PARP1-IN-15

    		Apoptosis PARP Cancer
    PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
    PARP1-IN-15
  • HY-158830
    MDM4-targeting ASO sodium

    		Others Cancer
    MDM4-targeting ASO sodium 是一种靶向MDM4的反义寡核苷酸。MDM4-targeting ASO 诱导外显子6的跳跃，导致除外显子6的mRNA转录本发生无义介导的衰减。在多种人类黑色素瘤细胞系和黑色素瘤患者来源的移植小鼠模型中，MDM4-targeting ASO介导的外显子6跳跃降低了MDM4的丰度，抑制了黑色素瘤生长，并增强对MAPK靶向治疗药物的敏感性。
    MDM4-targeting ASO sodium
  • HY-132283
    PF-9363
    1 篇文献验证

    CTx-648

    		 Histone Acetyltransferase Cancer
    PF-9363 (CTx-648) 是一种一流高效、高选择性 KAT6A/KAT6B 抑制剂。PF-9363 可用于癌症研究。
    PF-9363
  • HY-112816
    MA242

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    MA242 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1，诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解，并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
    MA242
  • HY-112816A
    MA242 free base

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1，诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解，并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
    MA242 free base
  • HY-153967
    BLU0588
    1 篇文献验证

    		 PKA Cancer
    BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA（蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α）激酶抑制剂，IC50 为 1 nM，解离常数 (Kd）为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。
    BLU0588
  • HY-P99215
    Parsatuzumab

    Anti-EGFL7; RG 7414

    		 VEGFR Cancer
    Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) 是一种人源化单克隆抗体，作为免疫调节剂与 EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用，可能抑制血管再生，降低血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制。
    Parsatuzumab
  • HY-153356
    MRT-2359

    		Apoptosis Cancer
    MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50: >30 nM 且 <300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis)。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。
    MRT-2359

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