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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

2

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N2326

    nAChR Neurological Disease
    (±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂,结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
    (±)-Anatoxin A fumarate
  • HY-156772

    GPR88 Others Neurological Disease
    GPR88 agonist 2 (compound 53) 是一种有效、可透过血脑屏障的GPR88 激动剂,在GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50值为 14 nM。
    GPR88 agonist 2
  • HY-12701A

    U-99194A; PNU-99194A maleate; JPC-211 maleate

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    AU-99194 maleate 是一种有效的、选择性的多巴胺 D3 受体 (D3 Receptor) 拮抗剂。AU-99194 maleate 还能促进催乳素分泌和纹状体多巴胺合成。
    U-99194 maleate
  • HY-118706

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    PD 118440 是一种具有口服活性的多巴胺 (DA) 激动剂。PD 118440 具有明显的中枢神经系统作用,包括抑制纹状体 DA 合成,抑制 DA 神经元放电,并逆转 Reserpine (HY-N0480) 诱导的大鼠抑郁。
    PD 118440
  • HY-P4532

    Cathepsin Neurological Disease
    Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是一种有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B) 抑制剂,IC50 为 4 nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 显着减少喹啉酸 (HY-100807) 诱导的纹状体细胞死亡并导致 LC3-II 的积累。
    Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde
  • HY-110302

    Opioid Receptor Neurological Disease
    6'-GNTI dihydrochloride ,一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,在 β-arrestin2 募集过程中,显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
    6'-GNTI dihydrochloride
  • HY-12294B

    (Rac)-NVP-AAM077

    iGluR Caspase Apoptosis Neurological Disease
    (Rac)-PEAQX 是 NMDA 受体的拮抗剂。(Rac)-PEAQX 可以促进皮质纹状体切片培养物中的 caspase-3 激活并引起细胞凋亡。
    (Rac)-PEAQX
  • HY-116550

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    Piroheptine hydrochloride 是一种抗胆碱能剂,可抑制多巴胺摄取。Piroheptine hydrochloride 可防止由 MPTP (HY-15608) 诱导的纹状体多巴胺丢失。Piroheptine hydrochloride 可用于帕金森病的研究。
    Piroheptine hydrochloride
  • HY-129682

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    LY125180 竞争性抑制皮层突触体对 serotoninnorepinephrine 和纹状体突触体对 dopamine 的摄取,其Ki 值分别为 0.06、2.2 和 2.5 μM。
    LY125180
  • HY-118461

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    PD 120697 是一种口服活性的多巴胺 (DA)激动剂。PD 120697 抑制纹状体 DA 合成、DA 神经元放电、自发运动活动,并逆转利血平 (Reserpine (HY-N0480)) 诱导的抑郁症。
    PD 120697
  • HY-120017

    MD-370503

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Befloxatone (MD-370503) 是一种口服有效、选择性和可逆的单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂 (IC50=4 nM)。Befloxatone 增加单胺、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的组织水平。Befloxatone 有抗抑郁的潜力。
    Befloxatone
  • HY-117838

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Phosphodiesterase 10-IN-2 (THPP-4) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶10A (phosphodiesterase 10A)抑制剂,其 Ki 值为 4.5 nM。Phosphodiesterase 10-IN-2 可用于精神分裂症的研究。
    Phosphodiesterase 10-IN-2
  • HY-107674

    nAChR Neurological Disease
    bPiDDB 是一种有效的 nAChR 拮抗剂。bPiDDB (IC50=2 nM) 通过与含 α6β2 的 nAChRs 相互作用,抑制尼古丁诱发的纹状体多巴胺 (DA) 的释放。
    bPiDDB
  • HY-152170

    nAChR Neurological Disease
    bPiDI 是一种新型选择性 α6β2 烟碱受体拮抗剂。bPiDI 通过与含有 α6β2 的 nAChR 相互作用,抑制尼古丁诱发的纹状体多巴胺 (DA) 释放。
    bPiDI
  • HY-145468

    GPR52 Neurological Disease
    GPR52 antagonist-1 (Compound 43) 是一种 GPR52 拮抗剂,IC50 为 0.63 μM。GPR52 antagonist-1 通过靶向 GPR52 减少突变 huntingtin 蛋白水平,促进小鼠初级纹状体神经元存活。
    GPR52 antagonist-1
  • HY-B1382

    1,2,2,6,6-Pentamethylpiperidine

    nAChR Cardiovascular Disease Neurological Disease
    潘必定 Pempidine (1,2,2,6,6-Pentamethylpiperidine) 是一种口服神经节阻滞剂,用于治疗高血压相关疾病。Pempidine 是一种烟碱受体阻滞剂。Pempidine 在体外实验中可以拮抗尼古丁诱导的纹状体多巴胺 (DA) 水平升高。
    Pempidine
  • HY-P1303

    5-HT Receptor Neurological Disease
    CART(62-76)(human,rat) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT) 系统的活性。
    CART(62-76)(human,rat)
  • HY-100968

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    GBR 12783 dihydrochloride 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 dihydrochloride 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
    GBR 12783 dihydrochloride
  • HY-B1124A
    Fipexide hydrochloride
    1 篇文献验证

    Adenylate Cyclase Dopamine Transporter Neurological Disease
    盐酸非哌西特 Fipexide hydrochloride 是对氯苯乙酸衍生物,是一种具有口服活性的促智活性分子。Fipexide hydrochloride 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide hydrochloride 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide hydrochloride 具有用于老年痴呆研究的潜力。Fipexide hydrochloride 是一种愈伤组织形成、芽再生和农杆菌感染中的化学诱导剂。
    Fipexide hydrochloride
  • HY-W008610

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    GBR 12783 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
    GBR 12783
  • HY-B1124
    Fipexide
    1 篇文献验证

    Adenylate Cyclase Dopamine Transporter Neurological Disease
    非哌西特 Fipexide 是对氯苯乙酸衍生物,是一种具有口服活性的促智活性分子。Fipexide 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide 具有用于老年痴呆研究的潜力。Fipexide 是一种愈伤组织形成、芽再生和农杆菌感染中的化学诱导剂。
    Fipexide
  • HY-P1303A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    CART(62-76)(human,rat) TFA 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) TFA 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT) 系统的活性。
    CART(62-76)(human,rat) TFA
  • HY-121810

    Dopamine Transporter Others
    LBT-999 是一种用于正电子发射断层扫描(PET)探索多巴胺转运体(DAT)的苯基托烷衍生物,具有在体外对大鼠纹状体膜和人死后脑切片上与DAT高亲和力结合,在体内大鼠和狒狒模型中在纹状体有高摄取,且其结合可被特定化合物阻断等活性。
    LBT-999
  • HY-12294

    NVP-AAM077

    Caspase Apoptosis Neurological Disease
    PEAQX (NVP-AAM077) 是一种口服有效的选择性的 NMDA 拮抗剂,对 hNMDAR 1A/2AhNMDAR 1A/2BIC50 值分别为 270 nM 和 29.6 μM。PEAQX 可以促进皮质纹状体切片培养物中的 caspase-3 激活并引起细胞凋亡。
    PEAQX
  • HY-156331

    mGluR Neurological Disease
    VU6004909 是一种可穿透血脑屏障的 mGlu1 正变构调节剂,其对人和大鼠的 EC50 分别为 25.7 nM 和 31 nM。VU6004909 可减少体内背外侧纹状体多巴胺 (DA) 释放并表现出抗精神类疾病功效。
    VU6004909
  • HY-Z0283

    Benzenecarboxamide; Phenylamide

    Endogenous Metabolite PARP Others
    苯甲酰胺 Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
    Benzamide
  • HY-105793

    mAChR Neurological Disease
    Mazaticol 是一种抗胆碱剂。Mazaticol 阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。Mazaticol 是一种有效的 3H-QNB 和 3H-PZ 结合抑制剂,能与 M2 受体高亲和力结合。Mazaticol 对纹状神经末梢的多巴胺摄取有抑制作用。Mazaticol 可用于帕金森综合征的研究。
    Mazaticol
  • HY-160019

    Deubiquitinase Mitophagy Neurological Disease
    MTX115325 (Example 1) 是口服有效、脑渗透性的 USP30 抑制剂 (IC50=12 nM),具有神经保护活性。MTX115325 增加线粒体外膜蛋白 TOM20(USP30 底物)的泛素化 (EC50=32 nM),增加线粒体自噬。MTX115325 可防止多巴胺能神经元损失并保留纹状体多巴胺。
    MTX115325
  • HY-B1124R

    Reference Standards Adenylate Cyclase Dopamine Transporter Neurological Disease
    非哌西特(Standard) Fipexide (Standard)是 Fipexide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fipexide 是对氯苯乙酸衍生物,是一种具有口服活性的促智活性分子。Fipexide 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide 具有用于老年痴呆研究的潜力。Fipexide 是一种愈伤组织形成、芽再生和农杆菌感染中的化学诱导剂。
    Fipexide (Standard)
  • HY-10435

    (±)-SKF-82958; Chloro-APB

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF-82958 ((±)-SKF 82958) 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。
    SKF-82958
  • HY-10435A
    SKF-82958 hydrobromide
    3 篇文献验证

    (±)-SKF-82958 hydrobromide; Chloro-APB hydrobromide

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。
    SKF-82958 hydrobromide
  • HY-107969

    Dopamine Receptor COX NO Synthase Neurological Disease Cancer
    Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂,氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物,具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输,增加胃排空并减少酸排出。
    Haloperidol decanoate
  • HY-Z0283R

    Benzenecarboxamide (Standard); Phenylamide (Standard)

    Reference Standards Endogenous Metabolite PARP Others
    苯甲酰胺 (Standard) Benzamide (Standard)是 Benzamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
    Benzamide (Standard)
  • HY-12294A
    PEAQX tetrasodium hydrate
    5 篇文献验证

    NVP-AAM077 tetrasodium hydrate

    Apoptosis Caspase iGluR Neurological Disease
    PEAQX tetrasodium hydrate (NVP-AAM077 tetrasodium hydrate) 是 PEAQX (HY-12294) 的四钠水合物。PEAQX tetrasodium hydrate 是一种口服有效的选择性的 NMDA 拮抗剂,对 hNMDAR 1A/2AhNMDAR 1A/2BIC50 值分别为 270 nM 和 29.6 μM。PEAQX tetrasodium hydrate 可以促进皮质纹状体切片培养物中的 caspase-3 激活并引起细胞凋亡。
    PEAQX tetrasodium hydrate
  • HY-124591

    5-HT Receptor Monoamine Oxidase Neurological Disease
    TC-2153 是纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 的选择性抑制剂,具有精神活性和低急性毒性。TC-2153 增加脑源性神经营养因子 (BDNF) 在大脑中的表达。它还降低 MAOA5-HT1A receptor 受体的 mRNA 水平。TC-2153 也抑制 5-HT2A 受体介导的信号传递。
    TC-2153
  • HY-W711852

    Benzenecarboxamide-d5; Phenylamide-d5

    Isotope-Labeled Compounds PARP Endogenous Metabolite Others
    苯甲酰胺-d5 Benzamide-d5 (Benzenecarboxamide-d5) 是氘代标记的 Benzamide. Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
    Benzamide-d5
  • HY-P1206

    Somatostatin Receptor Neurological Disease
    CH 275 是一种生长抑素的肽类似物,可以与生长抑素受体1 (sst1) 结合 (Ki=52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50=30.9 nM),刺激 sst3,sst4,sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM,>1 μM,>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
    CH 275
  • HY-107969R

    Dopamine Receptor Reference Standards COX NO Synthase Neurological Disease
    Haloperidol decanoate (Standard) 是 Haloperidol decanoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂,氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物,具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输,增加胃排空并减少酸排出。
    Haloperidol decanoate (Standard)
  • HY-10435AR

    (±)-SKF-82958 hydrobromide (Standard); Chloro-APB hydrobromide (Standard)

    Reference Standards Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF-82958 (hydrobromide) (Standard)是 SKF-82958 (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。
    SKF-82958 hydrobromide (Standard)
  • HY-116450

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    TISCH是一种强效且选择性的碘标记配体,具有对中枢神经系统D1多巴胺受体的高亲和力和选择性。TISCH在大鼠纹状体组织中显示出Kd值为0.205 nM,表明其在生物活性方面的有效性。TISCH能够轻松穿越血脑屏障,并在具有D1受体密度的特定区域显示分布。TISCH被认为可作为药理工具,用于表征D1多巴胺受体。当标记为I-123时,TISCH具有作为中枢神经系统D1多巴胺受体体内成像剂的潜力。
    TISCH
  • HY-171328

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    RG-15 是口服有效的多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 受体 (human D2 receptor) 和人 D3 受体 (human D3 receptor) 具有高亲和力,pKi 分别为 8.23 和 10.49。RG-15 可抑制多巴胺刺激的 [35S]GTPγS 结合,IC50 分别为 21.2 nM(大鼠纹状体膜)、36.7 nM(表达人 D2L 受体的小鼠 A9 细胞)和 7.2 nM(表达人 D3 受体的 CHO 细胞)。RG-15 可在小鼠纹状体和嗅球中增加多巴胺的周转和生物合成,具有抗精神病活性。
    RG-15
  • HY-101343

    5-HT Receptor Neurological Disease
    RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A、5-HT2C、5-HT3、α1c、D1、D2、M1、M 2、AT1、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi<6.5),对 δ1 (pKi=6.8) 和 δ2 (pKi=7.8) 位点显示中等亲和力。
    RS 39604
  • HY-138232

    LTNAM

    Aminopeptidase Neurological Disease
    Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是一种赖氨酸-色氨酸(Nps)的假二肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分子中的肽键替换为氨基亚甲基键而获得,具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在小鼠脑室内给药后可诱导剂量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作用,其镇痛效果比原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受大鼠纹状体切片的降解,并与低剂量阿片肽结合产生镇痛作用。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假二肽对蛋白酶水解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。
    Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe

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