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triple-negative breast tumor

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By Targets:	Acyltransferase (1) ADC Antibody (3) Adenosine Receptor (1) Akt (3) Annexin A (1) Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (1) Apoptosis (23) Aryl Hydrocarbon Receptor (1) ATM/ATR (1) Aurora Kinase (3) Autophagy (2) Bcl-2 Family (4) c-Met/HGFR (1) Cadherin (1) Casein Kinase (1) Caspase (3) CCR (1) CD73 (1) CDK (2) Checkpoint Kinase (Chk) (1) COX (1) CXCR (1) DNA/RNA Synthesis (2) Drug Derivative (1) EGFR (2) Epigenetic Reader Domain (3) ERK (1) FAK (2) Ferroptosis (4) FGFR (2) Galectin (1) Glutaminase (1) Glutathione Peroxidase (3) HDAC (3) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) Histone Methyltransferase (1) HIV (1) IGF-1R (1) Integrin (1) JAK (1) Kinesin (1) Lipoxygenase (1) Microtubule/Tubulin (3) MMP (2) mTOR (2) p38 MAPK (1) PARP (4) PD-1/PD-L1 (1) Photosensitizer (1) PI3K (1) PROTACs (2) Protein Arginine Deiminase (1) Raf (2) Ras (3) Reactive Oxygen Species (ROS) (4) ROR (1) Src (2) STAT (2) TAM Receptor (1) TGF-β Receptor (1) Topoisomerase (1) Transmembrane Glycoprotein (1) TREM receptor (1) TROP2 (3) VEGFR (3) Wnt (1) YAP (1)
By Research Areas:	Cancer (57) Inflammation/Immunology (1)

By Targets:

Acyltransferase (1)

ADC Antibody (3)

Adenosine Receptor (1)

Akt (3)

Annexin A (1)

Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (1)

Apoptosis (23)

Aryl Hydrocarbon Receptor (1)

ATM/ATR (1)

Aurora Kinase (3)

Autophagy (2)

Bcl-2 Family (4)

c-Met/HGFR (1)

Cadherin (1)

Casein Kinase (1)

Caspase (3)

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Raf (2)

Ras (3)

Reactive Oxygen Species (ROS) (4)

ROR (1)

Src (2)

STAT (2)

TAM Receptor (1)

TGF-β Receptor (1)

Topoisomerase (1)

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Targets Recommended: BRK TNF Receptor BCRP

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-141600

Aprutumab ixadotin BAY 1187982	Antibody-Drug Conjugates (ADCs) FGFR Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
Aprutumab ixadotin (BAY 1187982) 是首个靶向 FGFR2 的抗体-药物偶联物 (ADC)，也是首个使用基于 Auristatin 的有效载荷的 ADC。Aprutumab ixadotin 含有一个全人源抗 FGFR2 单克隆抗体 (Aprutumab) (HY-P99007)，该抗体通过赖氨酸侧链与不可裂解的连接体偶联，并通过该连接体结合一个创新的 Auristatin W 衍生物。Aprutumab ixadotin 可用于研究晚期实体瘤，例如 FGFR2 阳性胃癌和三阴性乳腺癌。

HY-155663

GPX4-IN-5 1 篇文献验证	Glutathione Peroxidase Ferroptosis	Cancer
GPX4-IN-5 是一种 GPX4 共价抑制剂 (IC₅₀: 0.12 μM)。GPX4-IN-5 可诱导细胞铁死亡 (ferroptosis)，具有抗肿瘤作用。GPX4-IN-5 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

HY-18953

mTOR inhibitor-23	mTOR	Cancer
mTOR inhibitor-23 (compound DHM25) 是一种选择性、竞争性、不可逆的共价 mTOR 抑制剂。mTOR inhibitor-23 的抑制机制主要是通过其与 ATP 口袋内的亲核氨基酸共价相互作用的能力发生的。mTOR inhibitor-23 对三阴性乳腺肿瘤细胞系发挥有效的抗肿瘤活性。

HY-122703

BETi-211	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BETi-211 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂（Ki: <1 nM)。BETi-211 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系的生长，IC₅₀ < 1 μM。BETi-211 在异种移植乳腺肿瘤模型中降解 BET 蛋白并抑制肿瘤生长。

HY-P10853

Bacilotetrin C analogue	Autophagy	Cancer
Bacilotetrin C analogue 对三阴性乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 具有细胞毒性，IC₅₀ 为 0.48 μM。Bacilotetrin C analogue 可诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy)，具有抗肿瘤的活性。

HY-149847

JH530	Ras	Cancer
JH530 是一种有效的巨泡式细胞死亡 (methuosis) 诱导剂，通过引起细胞内完全空泡化来抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖。JH530 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

HY-155251

anti-TNBC agent-3	Apoptosis Bcl-2 Family	Cancer
anti-TNBC agent-3 (compound 3g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌细胞增殖活性。anti-TNBC agent-3 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植模型中，抑制肿瘤生长和转移。

HY-168950

ANXA3 degrader 1	Annexin A	Cancer
ANXA3 degrader 1 (Compound 18a5) 是一种高选择性的 ANXA3 降解剂，具有抑制癌细胞的活性。ANXA3 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤异种移植模型中表现出良好的抑制作用 (TGI=96%)。

HY-P990552A

huATN-658 MNPR-101	Integrin	Cancer
huATN-658 (MNPR-101) 是一种人源化单克隆抗体抑制剂，靶向尿激酶型纤溶酶原激活物受体(uPAR)。huATN-658 能够阻断 uPAR 与整合素之间的相互作用，抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移。huATN-658 有望用于乳腺癌 (尤其是三阴性乳腺癌) 的研究。

HY-161774

ST80	CD73	Cancer
ST80 是 OTUD4 和 CD73 相互作用的抑制剂。ST80 降低 CD73 蛋白水平，增加 CD73 蛋白周转率，减少肿瘤细胞的免疫逃逸，从而对免疫抑制性三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤功效。

HY-136420

SJF-0628	PROTACs Raf Apoptosis	Cancer
SJF-0628 是一种 RAF PROTAC 降解剂。SJF-0628 在多种癌细胞系 (结直肠癌细胞系 Colo-205、LS-411N、HT-29、RKO 和三阴性乳腺癌细胞系 DU-4475) 中诱导 BRAF 的靶向降解。SJF-0628 降低 DU-4475 细胞中 pMEK 和 pErk 水平。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于结直肠癌和三阴性乳腺癌研究。(粉色：RAF 配体：(HY-12057)，蓝色： VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子 (HY-B0912))。

HY-173211

anti-TNBC agent-8	Photosensitizer	Cancer
anti-TNBC agent-8 (Compound TP2) 是一种靶向线粒体 DNA G4 (mtG4) 的光动力治疗剂，在白光照射下，对 4T1 细胞的 IC₅₀ 为 0.42 μM 。anti-TNBC agent-8 通过与 mtG4 紧密结合，在白光照射下产生大量活性氧 (ROS)，引发线粒体膜电位 (MMP) 丧失、ATP 生成减少、ROS 水平上升，进而诱导三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞发生显著凋亡 (Apoptosis)，发挥抑制肿瘤细胞生长的活性。anti-TNBC agent-8 可用于三阴乳腺癌的研究。

HY-157210

CDK7-IN-26	CDK	Cancer
CDK7-IN-26 (compound 36) 是口服有效的 CDK7 抑制剂 (IC₅₀: 7.4 nM)。CDK7-IN-26 在体内有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系来源的异种移植 (CDX) 肿瘤的生长，体外抑制 MDA-MB-453 细胞的 IC₅₀ 为 0.15 μM。

HY-P991372

Anti-TROP2 Antibody RN927C antibody	TROP2	Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。

HY-W338764

AHR agonist 3	Apoptosis Aryl Hydrocarbon Receptor	Cancer
AHR agonist 3 是一种芳香烃受体 (AhR) 激动剂，可通过激活肿瘤抑制转录程序诱导细胞周期停滞或细胞凋亡 (apoptosis)。AHR agonist 3 通过 AhR 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 干细胞生长，同时对正常人原代细胞毒性极小，可用于癌症研究。

HY-158378

Trivalent hydroxyarsinothricn R-AST-OH	Glutaminase	Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA)抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合，并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞，且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶，与肿瘤恶性程度相关。

HY-157396

JAB-2485	Aurora Kinase Apoptosis Caspase	Cancer
JAB-2485 是一种口服有效和选择性的极光激酶 A (AURKA) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.327 nM。JAB-2485 对神经母细胞瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌和上皮性卵巢癌等肿瘤细胞系均有抑制活性。JAB-2485 可诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。JAB-2485 具有抗肿瘤的活性。

HY-172175

HYS-072	mTOR Akt PI3K Apoptosis Autophagy	Cancer
HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物，具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy)，并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。

HY-176259

F3-PEG8-RiboTAC	PROTACs Galectin Apoptosis	Cancer
F3-PEG8-RiboTAC 是一种 RiboTAC，可特异性降解致癌基因 LGALS1 的 mRNA。F3-PEG8-RiboTAC 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、抑制侵袭。F3-PEG8-RiboTAC 具有抗肿瘤的活性，可用于白血病、三阴性乳腺癌等肿瘤的研究。(RNase L ligand (HY-177030); RNA binder (HY-177031); Linker (HY-W019798))

HY-P10947

MACTIDE-V	Epigenetic Reader Domain YAP	Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206⁺ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。

HY-162494

PAD4-IN-4	Protein Arginine Deiminase	Cancer
PAD4-IN-4 (compound 28) 是一种有效的 PAD4 抑制剂 (IC₅₀=0.79±0.09 μM)。 PAD4-IN-4 通过重塑中性粒细胞表型，上调树突状细胞和 M1 巨噬细胞的比例，减少髓源性抑制细胞的数量，改善肿瘤免疫微环境。PAD4-IN-4 可用于三阴性乳腺癌的研究。

HY-170948

A2AR modulator-1	Adenosine Receptor	Cancer
A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A_2a 受体 (A_2aR) 调节剂，IC₅₀ 值为 9 nM。A2AR modulator-1 降低内源性腺苷对受体的亲和力，抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 能有效地恢复 CD4⁺ T 细胞中的 pCREB 磷酸化，逆转肿瘤微环境中的免疫抑制，并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。

HY-P99045

Sacituzumab 2 篇文献验证	ADC Antibody TROP2	Cancer
戈沙妥珠单抗 Sacituzumab 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab 单独使用缺乏抗肿瘤作用，在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能，能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。

HY-175039

FAK-IN-28	FAK Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase	Cancer
FAK-IN-28 是具有口服活性的 FAK 抑制剂 (IC₅₀ = 0.4 nM)。FAK-IN-28 具有双重抗增殖和抗转移功效。FAK-IN-28 通过 ROS 升高触发 caspase-3 依赖性细胞凋亡 (apoptosis)。FAK-IN-28 抑制肿瘤生长，且不会引起体重减轻或肝肾毒性。FAK-IN-28 可用于 FAK 驱动的恶性肿瘤的研究，例如结肠癌、宫颈癌、三阴性乳腺癌和黑色素瘤。

HY-168894

CT-1	Ferroptosis	Cancer
CT-1 是 Cryptotanshinone (HY-N0174) 的衍生物。CT-1 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。CT-1 通过靶向 FTH1 促进 NCOA4 与铁蛋白之间的相互作用，从而引发铁蛋白自噬介导的铁死亡。CT-1 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有抗癌活性。CT-1 可在 N2 型肿瘤相关中性粒细胞 (TAN) 和 TNBC 癌细胞中诱导铁死亡。

HY-P991621

EOS006215 EOS-215	TREM receptor	Cancer
EOS006215 是一种靶向 TREM-2 的人源化单克隆抗体抑制剂。EOS006215 可重编程 TREM2⁺ 巨噬细胞，显著阻断其多效性促肿瘤功能并克服耐药性。EOS215 可降低原位 4T1 三阴性乳腺癌小鼠模型中的转移负担，并显著抑制抗 PD-1 耐药小鼠模型中的肿瘤生长。EOS006215 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

HY-P991664

AG01	Src Akt ERK TAM Receptor c-Met/HGFR MMP HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR	Cancer
AG01 是一种抗颗粒蛋白前体 (GP88) 单克隆抗体。AG01 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞增殖和迁移，降低磷酸化蛋白激酶 p-Src、p-AKT 和 p-ERK 的表达，降低 Axl、c-MET、HIF-1α 和 VEGF 等致癌蛋白的表达。AG01 在 TNBC 异种移植小鼠模型中抑制了肿瘤生长和体内 Ki67 的表达。AG01 可用于 TNBC 等癌症的研究。

HY-155246

PARP1-IN-15	Apoptosis PARP	Cancer
PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。

HY-P99045A

Sacituzumab (powder)	ADC Antibody TROP2	Cancer
Sacituzumab (powder) 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab (powder) 单独使用缺乏抗肿瘤作用，在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能，能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab (powder) 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。

HY-174345

Ferroptosis inducer-8	Ferroptosis Glutathione Peroxidase Reactive Oxygen Species (ROS)	Cancer
Ferroptosis inducer-8 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，对其他细胞死亡机制具有高选择性。Ferroptosis inducer-8 通过影响 ACSL4、GPX4 和 FTH1 来诱导铁死亡，从而破坏细胞内铁稳态和 GSH/GPX4 抗氧化防御系统，最终导致脂质过氧化积累。Ferroptosis inducer-8 也能诱导 ROS 的产生。Ferroptosis inducer-8 可抑制肿瘤生长，可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

HY-175341

Rac1-IN-5	Acyltransferase Ras Akt	Cancer
Rac1-IN-5 是一种特异性的 RAC1 蛋白可逆抑制剂 (K_D= 30 nM)。Rac1-IN-5 可与鸟嘌呤核苷酸在 RAC 蛋白上特异性结合竞争，有效阻断 RAC1 活性和 RAC1 依赖性细胞功能。Rac1-IN-5 在体内表现出抗肿瘤转移作用，并且可以提高生存率。Rac1-IN-5 可用于研究侵袭性癌症如三阴性乳腺癌，结肠癌。

HY-P99682

Ladiratuzumab hLIV22	ADC Antibody	Cancer
Ladiratuzumab (hLIV22) 是一种抗锌转运体 LIV-1/ZIP6 的人源化单克隆抗体。Ladiratuzumab 通过可裂解二肽连接子与微管干扰剂 MMAE (HY-15162) 偶联，能够合成一种抗体-活性分子偶联物 (ADC) Ladiratuzumab vedotin (HY-P99683)。Ladiratuzumab vedotin 选择性靶向肿瘤细胞表面过表达的 LIV-1 蛋白，通过抗体介导的受体内吞作用进入细胞，释放 MMAE 抑制微管聚合，兼具旁观者效应 (bystander effect) 杀伤邻近肿瘤细胞。Ladiratuzumab 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 等实体瘤的研究。

HY-112591

NSC260594	Apoptosis HIV Wnt Bcl-2 Family	Cancer
NSC260594 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。NSC260594 结合 Mcl-1 蛋白的浅沟，通过下调 Wnt 信号蛋白来抑制 Mcl-1 的表达。NSC260594 还可以识别 HIV 的 G9-G10-A11-G12 RNA 四环，并阻止 5'-UTR 内的 Gag 蛋白结合。NSC260594 抑制肿瘤生长，可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究

HY-173522

KIF2C-IN-1	Kinesin	Cancer
KIF2C-IN-1 (Compound 7S9) 是一种选择性和有效的小分子 KIF2C 抑制剂。KIF2C-IN-1 稳定 KIF2C-微管蛋白相互作用，阻断多聚谷氨酰化微管的解聚。KIF2C-IN-1 增强 Paclitaxel (HY-B0015) 对紫杉醇耐药三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞毒性，并在小鼠模型中联合 Paclitaxel 显著降低肿瘤生长。

HY-175805

EGFR/HDAC-IN-2	EGFR HDAC Apoptosis	Cancer
EGFR/HDAC-IN-2 (Compound 38) 是 EGFR 和 HDAC3 的双功能抑制剂，对 EGFR 和 HDAC3 的 IC₅₀ 分别为 20.34 nM 和 1.09 nM。EGFR/HDAC-IN-2 对癌细胞具有优异的抗增殖活性，可抑制细胞迁移并诱导晚期细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HDAC-IN-2 在异种移植小鼠模型中显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤的生长。EGFR/HDAC-IN-2 可用于 TNBC 等癌症研究。

HY-156077

anti-TNBC agent-2	Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制其迁移和血管生成，抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移，降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。

HY-175604

SCL-1	PD-1/PD-L1	Cancer
SCL-1 是一种口服有效的抗 PD-1/PD-L1 抑制剂。SCL-1 能够抑制 PD-1/PD-L1 的结合。SCL-1 可增加 T 细胞、B 细胞和自然杀伤细胞的数量。SCL-1 具有强大的肿瘤生长抑制作用，其作用机制是通过在肿瘤内诱导效应 T 细胞，以及上调长链非编码 RNA 作为新抗原的表达，从而激活细胞毒性 T 淋巴细胞。SCL-1 可用于癌症研究，如三阴性乳腺癌。

HY-175544

anti-TNBC agent-10	Drug Derivative	Cancer
anti-TNBC agent-10 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 剂。anti-TNBC agent-10 对 BT549 细胞显示出强效的抗 TNBC 活性 (IC₅₀ = 0.018 μM)，并对 MDA-MB-231 细胞保持活性 (IC₅₀ = 4.16 μM)。anti-TNBC agent-10 在携带皮下 MDA-MB-231 TNBC 异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。anti-TNBC agent-10 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

HY-174828

ATR/PARP1-IN-1	PARP ATM/ATR Apoptosis	Cancer
ATR/PARP1-IN-1 是一种 ATR/PARP1 双重抑制剂，对 ATR 的 IC₅₀ 为 17.3 nM，对 PARP1 的 IC₅₀ 为 0.38 nM。ATR/PARP1-IN-1 能有效降低细胞活力，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。ATR/PARP1-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中显著抑制了集落形成、迁移和侵袭。ATR/PARP1-IN-1 在 MDA-MB-468 移植瘤小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长，且未引起显著体重变化。

HY-172551

anti-TNBC agent-9	Apoptosis Cadherin MMP Bcl-2 Family	Cancer
anti-TNBC agent-9 (Compound 3as) 是一种治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌剂。anti-TNBC agent-9 对 MDA-MB-453 细胞具有显著的抑制活性，IC₅₀ 值为 8.5 μM。anti-TNBC agent-9 通过上调 E-cadherin 和下调 N-cadherin、基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 和 MMP9 抑制肿瘤细胞迁移。anti-TNBC agent-9 通过增加促凋亡蛋白 BAX 的表达，降低抗凋亡蛋白 BCL-2 的表达，诱导凋亡 (apoptosis)，从而抑制肿瘤细胞增殖。

HY-176561

IOR-160	Casein Kinase HDAC	Cancer
IOR-160 是 casein kinase 2 (CK2) 和 HDAC 双重抑制剂。IOR-160 对 CK2 表现出高选择性 (IC₅₀ =1.7 nM)，并且对 HDAC (HDAC 1、2、3 和 6，IC₅₀ 分别为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM，HDAC8 活性低) 具有广泛的抑制活性。IOR-160 通过抑制 AKT 磷酸化和乙酰化 α-微管蛋白的增加调节关键的细胞信号通路。IOR-160 通过双重 CK2/HDAC 抑制肿瘤生长并降低了肿瘤负荷。IOR-160 可用于三阴性乳腺癌研究。

HY-171955

LXG6403	Lipoxygenase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) FAK	Cancer
LXG6403 是一种口服有效的不可逆 LOX 抑制剂 (IC₅₀ = 1.3 μM)。LXG6403 对 LOX 的特异性比对 LOXL2 的特异性高约 3.5 倍，并且不抑制 LOXL1。LXG6403 抑制了 FAK 信号传导并诱导 ROS 生成和 DNA 损伤，引发 G1 期阻滞和在化疗耐药的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中细胞凋亡 (apoptosis)。LXG6403 改变细胞外基质 (ECM) 和胶原结构，减少胶原交联和沉积从而增加药物的渗透率，降低肿瘤硬度。LXG6403 克服体内化疗耐药 TNBC PDX 的 Doxorubicin (HY-15142) 耐药性，可用于高硬度耐药肿瘤的研究。

HY-N7694

Isotoosendanin	TGF-β Receptor JAK STAT Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
异川楝素 Isotoosendanin 是一种具有口服活性的 TGFβR1 抑制剂，可抑制其激酶活性 (IC₅₀ = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2，增强其稳定性并减少其泛素化，从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。

HY-145601

Tinengotinib TT 00420	Aurora Kinase FGFR VEGFR	Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂，靶向 Aurora A/B (IC₅₀=1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC₅₀=1.5-3.5 nM)、VEGFRs、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G₂/M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis)、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。

HY-150613

PARP1/BRD4-IN-2	Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis	Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC₅₀ 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

HY-175497

ROR1-IN-4	ROR Apoptosis Bcl-2 Family PARP	Cancer
ROR1-IN-4 是一种选择性的 ROR1 抑制剂，其 K_d 为 52 nM。ROR1-IN-4 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 MDA-MB-231 中显示出强效的抗增殖活性 (IC₅₀ = 75 nM)。ROR1-IN-4 能够减少 MDA-MB-231 细胞的集落形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 ROR1 (Tyr786) 的磷酸化。ROR1-IN-4 在承载 MDA-MB-231 皮下异种移植瘤的裸鼠中展现出优越的抗肿瘤效能。ROR1-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。

HY-156096

HDAC3-IN-2	HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC₅₀: 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC₅₀ 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC₅₀ 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。

HY-168996

LA-CB1	CDK Apoptosis	Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物，靶向 CDK4/6，通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性， IC₅₀ 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中，LA-CB1 显著抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。

HY-12875

BQU57	Ras	Cancer
BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂，对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5、EXO84) 的相互作用，抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路，减少炎症因子 (IL-6、IL-8) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13) 的表达，同时通过调控 Bcl-2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质，可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性，可抑制原位肿瘤生长及肺转移，增强紫杉醇的化疗敏感性。

HY-164530

SKLB646	Src VEGFR Raf p38 MAPK	Cancer
SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646 对 SRC 和 VEGFR2 的抑制作用显著，IC₅₀ 值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时，SKLB646 对 B-Raf 和 C-Raf 的抑制作用也相当显著，IC₅₀ 值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC 信号通路的激活，并通过抑制 Raf 激酶阻断了 MAPK 信号通路。此外，SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭，来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。

Cat. No.	Product Name

HY-L074

抗乳腺癌化合物库

2,730 compounds

乳腺癌是女性中最常见的癌症，每年有 210 万女性受乳腺癌影响，也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式，并结合化疗或放疗，在某些情况下，还会采用激素治疗或靶向治疗，尤其对于转移性乳腺癌（MBC）。

乳腺癌是一种异质性疾病，根据乳腺癌细胞三种分子标记物（雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2（HER2））表达情况，主要分为三种亚型：HR⁺/HER^-乳腺癌（约占70%），HR⁺/HER⁺乳腺癌（约占15%-20%）、三阴乳腺癌（约占15%）。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后，可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外，一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用，如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。

MCE 提供 2,730 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物，这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路，是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area