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viral proteases
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-147020
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NK01-63
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SARS-CoV
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Infection
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Coronastat 是 SARS-CoV-2 3CL protease 的强效抑制剂。SARS-CoV-2 3CL protease 是小分子 COVID-19 的关键活性分子靶点,因为它在病毒成熟和复制周期中可能具有成药性和重要性。
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HY-152101
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SARS-CoV
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Infection
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LY1 是一种针对 SARS-CoV-2 PLpro 和 Mpro 的有效选择性共价抑制剂,对 Mpro C145A 蛋白和 PLpro C111A 蛋白的 Kd 值分别为 1.5 μM 和 2.3 μM。LY1 对病毒蛋白酶有效,对 Mpro 和 PLpro 的 IC50 分别为 0.12 μM 和 0.99 μM。LY1 显示出比其他激酶、人类蛋白酶和金属酶高的选择性。
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HY-108717
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Protease K
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Ser/Thr Protease
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Others
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蛋白酶K
Proteinase K (Protease K) 是可用于蛋白消化的一种非特异性丝氨酸蛋白酶。Proteinase K 在有 SDS 或尿素存在的情况下,在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。Proteinase K 可用于改进提取和检测病毒核酸的方法。
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HY-172553
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HY-E70610
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HY-174998
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HIV
HIV Protease
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Infection
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HIV-1 protease-IN-15 (Compound 27) 是一种具有口服活性的HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的选择性抑制剂,pIC50 为 9.347。HIV-1 protease-IN-15 抑制 HIV 蛋白成熟过程,阻断病毒复制。HIV-1 protease-IN-15 有望用于 HIV-1 感染的研究。
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HY-175279
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Virus Protease
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Infection
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CHIKV nsP2 protease-IN-3 (Compound 5) 是一种不可逆的共价抑制剂,靶向基孔肯雅病毒 (CHIKV) 的非结构蛋白 2 (nsP2) 的半胱氨酸蛋白酶 (IC50=0.5 μM)。CHIKV nsP2 protease-IN-3 能抑制病毒的 RNA 复制。CHIKV nsP2 protease-IN-3 有望用于阿尔法病毒的研究。
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HY-B0689C
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(threo)-MK-639; (threo)-L735524
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HIV
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Infection
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(threo)-Indinavir ((threo)-MK-639)是一种蛋白酶抑制剂,具有在HIV/AIDS抑制中的重要作用。(threo)-Indinavir被用作高度活跃抗逆转录病毒抑制的组成部分。通过抑制病毒蛋白酶,(threo)-Indinavir能够有效地阻止HIV病毒的复制。
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HY-126973
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HCV Protease
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Infection
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BI-1230 是一种化学探针,是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
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HY-107468
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HY-164868
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SARS-CoV
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Infection
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SARS-CoV-2-IN-106 (compound 19) 是一个 SARS-CoV-2 类木瓜蛋白酶 抑制剂,对类木瓜蛋白酶和病毒复制的IC50 值分别为 0.44 μM 和 0.18 μM。
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HY-117747
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JCR 424; XM 323
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HIV Protease
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Infection
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DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂,对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计,可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂(如 A-80987 和 Ro-31-8959)相当的效力。重要的是,其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响,表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外,DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时,对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小,突出了其对病毒靶标的特异性。
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HY-156651
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EDP-235
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SARS-CoV
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Infection
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Zevotrelvir (化合物 52) 是一种冠状病毒抑制剂,其抑制 229E hCoV 以及 SARS-CoV-23C-like (3CL) proteases的 IC50 范围分别为 <0.1 μM 和 <0.1mM。Zevotrelvir 有研究病毒感染的潜力。
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HY-171835
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HIV
HIV Protease
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Infection
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DPC 684 是一种强效且选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (IC90 = 5.7-40 nM, Ki = 0.021 nM)。DPC 684 竞争性抑制 HIV-1 蛋白酶,阻断病毒多聚蛋白切割。DPC 684 与细胞蛋白酶相比,对逆转录病毒蛋白酶具有高度选择性。DPC 684 蛋白结合率低且对多种野生型和突变型的 HIV-1 蛋白酶有广谱抑制性 (IC90 = 1.9-6.3 nM)。DPC 684 对于 HIV 具有研究意义。
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HY-105148
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DMP-450
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HIV
HIV Protease
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Infection
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Mozenavir (DMP 450) 是一种具有口服活性和高选择性的 HIV-1 protease 抑制剂 (Ki=0.3 nM)。Mozenavir 阻断病毒多聚蛋白的切割加工,抑制 HIV-1 的复制与成熟。Mozenavir 有望用于 HIV 感染的研究。
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HY-129678
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HIV Protease
HIV
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Infection
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UK-88947 hydrochloride是一种蛋白酶抑制剂,具有抑制人类免疫缺陷病毒HIV-1复制的活性。UK-88947 hydrochloride能够在感染前添加到细胞中,阻止HIV-1的早期复制步骤。UK-88947 hydrochloride的使用显示出其对HIV-1的特异性抑制作用,同时在病毒感染细胞时,抑制病毒蛋白酶的作用而影响病毒复制过程。
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HY-19476
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Virus Protease
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Infection
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AG-7404 是一种口服有效的小核糖核酸病毒 3C 蛋白酶 (3C protease) 的不可逆抑制剂。AG-7404 阻断病毒多聚蛋白的加工,从而抑制病毒复制。AG-7404 与病毒衣壳抑制剂 (如 V-073 (HY-104074) 或 BTA798 (HY-106254)) 具有协同抗病毒活性,且对 V-073 耐药变异株有效。AG-7404 用于肠道病毒感染 (如脊髓灰质炎病毒) 的研究。
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HY-126085R
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(±)-L-Alliin (Standard)
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Reference Standards
SARS-CoV
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Infection
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(±)-Alliin (Standard) 是 (±)-Alliin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(±)-Alliin 是大蒜的主要活性成分。(±)-Alliin 被认为是 SARS-CoV-2 (Mpro) 的虚拟抑制剂。
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HY-126085
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(±)-L-Alliin
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SARS-CoV
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Infection
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(±)-Alliin 是大蒜的主要活性成分。(±)-Alliin 被认为是 SARS-CoV-2 (Mpro) 的虚拟抑制剂。
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HY-152222
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SARS-CoV
Cathepsin
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Infection
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SPR38 是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (SARS-CoV-2 main protease) 抑制剂,Ki 为 0.260 μM。SPR38 还抑制 hCatL 和 hCatB,Ki 值分别为 1.92 μM 和 11.1 μM。
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HY-145276
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SARS-CoV
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Infection
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SARS-CoV-2-IN-10 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro) 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 0.13 和 1.03 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
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HY-145277
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SARS-CoV
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Infection
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SARS-CoV-2-IN-11 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro) 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 0.17 和 1.45 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
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HY-145435
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SARS-CoV
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Infection
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SARS-CoV-2-IN-12 (Compound 27) 是一种有效的 SARS-CoV-2 相关 3C 样蛋白酶抑制剂 (Ki=32.1 pM),可用于预防 SARS-CoV-2 病毒复制,用于 COVID-19 的研究。
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HY-170412
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HY-161777
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SARS-CoV
Virus Protease
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Infection
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SARS-CoV-2 Mpro-IN-23 (Compound 2) 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 的抑制剂,可抑制野生型 Mpro 和突变型 Mpro 变体,IC50 为 0.057-0.92 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-23 可抑制野生型 SARS-CoV-2 单轮感染性颗粒(SRIP)的后期进入病毒过程,抑制 Mpro 野生型和 Mpro 突变型的病毒复制,EC50 为 0.02-0.52 μM。
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HY-153228
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PBI-0451
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SARS-CoV
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Infection
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Pomotrelvir 是一种选择性、竞争性、口服有效的 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 共价抑制剂,对野生型 SARS-CoV-2 Mpro 的 IC50 为 24 nM。Pomotrelvir 可抑制病毒多聚蛋白的加工,从而阻止病毒复制。Pomotrelvir 在细胞水平实验中对多种 SARS-CoV-2 变体 (包括 Omicron) 显示出广泛的抗病毒活性,且与靶向病毒 RNA 合成的核苷类似物联用具有相加作用。Pomotrelvir 主要用于 COVID-19 抗病毒药物的研究与开发,特别是针对SARS-CoV-2及其变体引起的感染。
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HY-78726
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Amprenavir phosphate; GW 433908
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Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
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Infection
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福沙那韦
Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
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HY-78726A
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Amprenavir phosphate sodium; GW 433908 sodium
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Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
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Infection
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Fosamprenavir sodium 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir sodium 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir sodium 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
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HY-14644B
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STA 5326 hydrochloride; LAM-002A (free base) hydrochloride; AIT-101 hydrochloride
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NOD-like Receptor (NLR)
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Infection
Inflammation/Immunology
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阿匹莫德盐酸盐
Apilimod (STA 5326) hydrochloride 是一种 PIKFYVE 激酶抑制剂,可促进 NLRP3 炎症囊泡活化和 IL-1β 分泌。Apilimod hydrochloride 已被证明可以抑制宿主细胞蛋白酶,这可能会阻止病毒入侵,但也会阻断抗病毒免疫反应,从而可能加重 COVID-19 的免疫抑制。
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HY-144260
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SARS-CoV
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Infection
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3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 为 5.65 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
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HY-159669
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HIV Protease
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Infection
Inflammation/Immunology
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Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素,也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease) 抑制剂,Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性,包括生成 TNF-α 和 IL-1β。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
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HY-144263
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SARS-CoV
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Infection
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3CPLro-IN-2 (compound C1) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 1.55 和 6.09 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
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HY-17431
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GW433908G
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Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
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Infection
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福沙那伟钙
Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir Calcium Salt 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir Calcium Salt 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
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HY-N6841
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HY-78726S
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Amprenavir phosphate-d4; GW 433908-d4
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Isotope-Labeled Compounds
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
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Infection
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福沙那韦-d4
Fosamprenavir-d4 是氘代标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
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HY-108717A
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Ser/Thr Protease
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Others
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重组蛋白酶K (不含DNase&RNase, 无动物源)
Recombinant Proteinase K (DNase & RNase free, animal free) 是可用于蛋白消化的一种非特异性丝氨酸蛋白酶。Proteinase K 在有 SDS 或尿素存在的情况下,在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。Proteinase K 可用于改进提取和检测病毒核酸的方法。本品为分子生物学等级,无动物源性成分,从酵母中重组纯化而得。
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HY-W760546
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SARS-CoV
Virus Protease
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Infection
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SARS-CoV-2 3CLpro-IN-15 (compound a) 是 β-硝基苯乙烯型冠状病毒 SARS-CoV-2 抑制剂,靶向 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-15 抑制病毒复制转录,对发现抗 COVID-19 先导化合物有关键作用。
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HY-144645
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HY-78726S2
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Amprenavir phosphate-13C6; GW 433908-13C6
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Isotope-Labeled Compounds
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
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Infection
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夫沙那韦-13C6
Fosamprenavir-13C6 是 13C 标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
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HY-168916
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SARS-CoV
Virus Protease
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Jun13296 是一种口服有效的喹啉类 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶抑制剂 (IC50 = 0.13 µM,Ki = 8.8 nM)。Jun13296 对 SARS-CoV-2 变体和耐 Nirmatrelvir (HY-138687) 突变体表现出强效抑制作用。Jun13296 可改善肺病毒滴度,并防止 SARS-CoV-2 感染模型中的肺组织损伤。
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HY-N1941
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HY-N144101
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SARS-CoV
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Infection
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SARS-CoV MPro-IN-2 (compound 15) 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,IC50 sub> 值为 72.07 nM。病毒的主要蛋白酶 Mpro 作为加工病毒多蛋白的主要酶,有助于 SARS-CoV-2 在宿主细胞中的复制和转录,并已被定性为活性分子发现的有吸引力的靶点。SARS-CoV MPro-IN-2 具有研究 COVID-19 的潜力。
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HY-15275
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HY-136797
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Dengue Virus
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Infection
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BP13944是一种通过高通量筛选发现的潜在小分子抑制剂。它能有效抑制登革热病毒(DENV)复制子的表达,EC50值为1.03±0.09 μM。BP13944可以抑制所有四种血清型DENV的复制或病毒RNA合成,但对日本脑炎病毒无效。BP13944可能以DENV NS3蛋白酶为靶点,对NS3蛋白酶区域的E66G氨基酸替换会导致病毒对BP13944产生抗性。BP13944没有明显的细胞毒性。由于目前还没有有效的登革热疫苗和抑制方法,BP13944作为一种有效的小分子抑制剂,未来可能成为抑制登革热的潜在试剂。
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HY-17431R
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GW433908G (Standard)
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Reference Standards
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
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Infection
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福沙那伟钙 (标准品)
Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) (Standard) 是 Fosamprenavir Calcium Salt (HY-17431R) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir Calcium Salt 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir Calcium Salt 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
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HY-162719
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SARS-CoV
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Infection
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RH12 是 SARS-CoV-2 相关的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp,IC50 为 4.42 nM) 和人跨膜丝氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2,IC50 为 4.2 nM) 的双重抑制剂。RH12 表现出抗病毒活性。RH12 抑制病毒复制和吸收,在 Vero-E6 细胞中表现出 90.5% 的杀病毒作用。RH12 抑制 Calu-3 细胞活力,IC50 为 17.5 nM。
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HY-156654
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PF-07817883
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SARS-CoV
Virus Protease
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Infection
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Ibuzatrelvir (PF-07817883),第二代口服生物可用性,是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro 和 3CLpro) 抑制剂,代谢稳定性改善。Ibuzatrelvir 在体外和临床前动物研究中显示出泛人冠状病毒抗病毒活性和脱靶选择性。Ibuzatrelvir 耐受性和安全性良好,与安慰剂相似,可预防病毒感染和传播。Ibuzatrelvir 可用于抑制 COVID-19 。
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HY-173575
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SARS-CoV
Virus Protease
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Infection
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SARS-CoV-2 3CLpro-IN-31 (Compound 13c) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro) 抑制剂,IC50 值为 37.33 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-31 能够阻断病毒多聚蛋白的切割,并抑制 SARS-CoV-2 的复制。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-31 有望用于 SARS-CoV-2 感染的研究。
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HY-159911
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SARS-CoV
Virus Protease
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SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 (Compound 7) 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 的抑制剂,对 Mpro 的 IC50 为 310 nM,在 Vero 细胞中的 EC50 为 0.5 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 通过结合 Mpro 的活性位点,阻止病毒多聚蛋白的切割,表现出显著的抗病毒活性,并具有代谢增强功能。SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 有望用于 SARS-CoV-2 抗病毒药物的研究。
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HY-12946
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HY-N15365
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Virus Protease
SARS-CoV
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Infection
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Antcin B 是一种 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CL Pro) 抑制剂。Antcin B 通过氢键、盐桥和疏水相互作用与 3CL Pro 的多个关键氨基酸残基 (如 Leu141、Asn142、Glu166、His163 等) 结合,从而抑制 3CL Pro 的活性,阻断病毒聚体蛋白的裂解过程,抑制 SARS-CoV-2 病毒在宿主细胞中的复制。Antcin B 有望用于 COVID-19 的研究。
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HY-N0110B
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HY-N0110A
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HY-N0110
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HY-12946A
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HY-163943
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SARS-CoV
PIKfyve
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Infection
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UNI418 是一种 PIKfyve 和 PIP5K1C 双抑制剂,具有抗 SARS-CoV-2 病毒活性 (EC50=1.4 μM)。UNI418 通过抑制 PIP5K1C (IC50=60.1 nM; Kd=61 nM) 来阻止 ace2 介导的 SARS-CoV-2 病毒内吞作用。此外,UNI418 抑制了受 PIKfyve (Kd=0.78 nM) 调控的蛋白酶的蛋白水解活化,来阻止 SARS-CoV-2 进入宿主细胞。
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HY-P5415
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HIV
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Others
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DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
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HY-N0110R
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HY-13324
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RTA 402; NSC 713200; CDDO Methyl ester
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Keap1-Nrf2
SARS-CoV
Virus Protease
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Infection
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
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甲基巴多索隆
Bardoxolone (CDDO; RTA 401) methyl 是一种具有口服活性和脑渗透性的 Nrf2 激活剂,也是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (SARS-CoV-2 3CL protease) 的抑制剂。Bardoxolone methyl 在 Vero 细胞中抑制 SARS-CoV-2 复制,EC50 值为 0.29 μM。Bardoxolone methyl 能提高 pNrf2 和 HO-1 的水平,抑制如 pNFκB 和 MCP-1 等炎症介质。Bardoxolone methyl 通过激活 Nrf2 通路增强抗氧化和抗炎反应,抑制病毒复制,并改善线粒体功能。Bardoxolone methyl 可用于化疗诱导的神经病理性疼痛 (CINP)、COVID-19 以及慢性肾病 (CKD) 的研究。
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HY-161789
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PROTACs
SARS-CoV
Virus Protease
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Infection
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PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (Compound P2) 通过降解人类冠状病毒(HCoV)的主要蛋白酶(Mpro)表现出抗病毒活性(DC50=27 μM)。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 可以抑制病毒复制,对人类冠状病毒 HCoV-229E、HCoV-OC43 和 SARS-CoV-2 的 EC50 分别为 4.6 μM、4.6 μM 和 0.71 μM。(Pink: ligand for target protein Mpro ligand 2 (HY-161791); Black: linker (HY-161792); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-159669
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Cell Assay Reagents
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Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素,也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease) 抑制剂,Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性,包括生成 TNF-α 和 IL-1β。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P2435
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Peptides
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Others
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Bz-Nle-Lys-Arg-Arg-AMC 可用于蛋白酶活性测定。在 0.1mL Tris-HCl 缓冲液 (50 mM, pH 7.8) 中,Bz-Nle-Lys-Arg-Arg-AMC 进行水解反应,计算得到 AMC 的释放速率。
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HY-P5415
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HIV
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Others
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DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-78726S
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Fosamprenavir-d4 是氘代标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
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- HY-78726S2
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Fosamprenavir-13C6 是 13C 标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-19476
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炔烃
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AG-7404 是一种口服有效的小核糖核酸病毒 3C 蛋白酶 (3C protease) 的不可逆抑制剂。AG-7404 阻断病毒多聚蛋白的加工,从而抑制病毒复制。AG-7404 与病毒衣壳抑制剂 (如 V-073 (HY-104074) 或 BTA798 (HY-106254)) 具有协同抗病毒活性,且对 V-073 耐药变异株有效。AG-7404 用于肠道病毒感染 (如脊髓灰质炎病毒) 的研究。
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