2. PROTAC Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. PROTACs ROS Kinase Apoptosis
  4. SIA​​IS039

SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。

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SIA​​IS039

SIA​​IS039 Chemical Structure

CAS No. : 2570251-69-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2795
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg 现货 询价
25 mg 询价 询价
50 mg   询价  
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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SIAIS039 is an orally active c-ros oncogene 1 (ROS1)-specific PROTAC with DC50s of 154.46 nM, 126.47 nM, 143.69 nM for HCC78 cells, Ba/F3 expressing the CD74-ROS1 fusion and Ba/F3 expressing the SDC4-ROS1 fusion, respectively. SIAIS039 suppresses cell proliferation, induces cell cycle arrest and apoptosis, and inhibits clonogenicity against ROS1-positive cells. SIAIS039 demonstrates anti-tumour effects against ROS1-driven tumor growth vivo. SIAIS039 is composed of the ALK inhibitor Brigatinib (HY-12857), a linker EM-12 (HY-138793), and a VHL ligand E3 ubiquitin ligase 1-Butyne (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

分子量

878.40

Formula

C46H53ClN9O5P
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (113.84 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1384 mL 5.6922 mL 11.3843 mL
5 mM 0.2277 mL 1.1384 mL 2.2769 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

SIA​​IS039 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1384 mL 5.6922 mL 11.3843 mL 28.4608 mL
5 mM 0.2277 mL 1.1384 mL 2.2769 mL 5.6922 mL
10 mM 0.1138 mL 0.5692 mL 1.1384 mL 2.8461 mL
15 mM 0.0759 mL 0.3795 mL 0.7590 mL 1.8974 mL
20 mM 0.0569 mL 0.2846 mL 0.5692 mL 1.4230 mL
25 mM 0.0455 mL 0.2277 mL 0.4554 mL 1.1384 mL
30 mM 0.0379 mL 0.1897 mL 0.3795 mL 0.9487 mL
40 mM 0.0285 mL 0.1423 mL 0.2846 mL 0.7115 mL
50 mM 0.0228 mL 0.1138 mL 0.2277 mL 0.5692 mL
60 mM 0.0190 mL 0.0949 mL 0.1897 mL 0.4743 mL
80 mM 0.0142 mL 0.0712 mL 0.1423 mL 0.3558 mL
100 mM 0.0114 mL 0.0569 mL 0.1138 mL 0.2846 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SIA​​IS0392570251-69-1PROTACsROS KinaseApoptosisc-ros oncogene 1ROS1HCC78Ba/F3CD74-ROS1SDC4-ROS1proteasomal degradation SLC34A2-ROS1proliferationcycle arrestclonogenicityInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
SIA​​IS039
目录号：
HY-159147
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