1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. ROS

ROS (ROS激酶)

The transmembrane proto-oncogene receptor tyrosine kinase (RTK) ROS is one of the last two remaining orphan receptor tyrosine kinases. Its normal expression pattern is tightly spatiotemporally restricted during development. The ectopic expression, as well as the production of variable mutant forms of ROS kinase, has been reported in a number of cancers, such as glioblastoma multiforme, and non-small cell lung cancer, suggesting a role for ROS kinase in deriving such tumors. It is thought also that the c-ROS gene may have a role in some cardiovascular diseases, and the fact that homozygous male mice targeted against the c-ROS gene are healthy but infertile has inspired researchers to think about ROS inhibition as a method for the development of new male contraceptives.

ROS1 is a transmembrane receptor tyrosine kinase proto-oncogene that has been shown to have rearrangements with several genes in glioblastoma, non-small-cell lung cancer (NSCLC), and other neoplasms, including intrachromosomal fusion with GOPC due to microdeletions at 6q22.1. ROS1 fusion events are important findings in these tumors, as they are potentially targetable alterations with newer tyrosine kinase inhibitors.

ROS 相关产品 (20):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50878
    Crizotinib Inhibitor 99.97%
    Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-12215
    Lorlatinib Inhibitor ≥98.0%
    Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 具有抗癌活性。
  • HY-12678
    Entrectinib Inhibitor 99.32%
    Entrectinib (NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1ALK 抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-103022
    Repotrectinib Inhibitor 99.81%
    Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。
  • HY-15514
    Merestinib Inhibitor 99.99%
    Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
  • HY-139590
    Zeteletinib Inhibitor
    Zeteletinib (BOS-172738) 是一种选择性的 RETPDGFRKITNTRKFLT3 激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-121192
    Capillarisin Inhibitor
    Capillarisin 作为蒿属植物蒿的一种成分,具有抗炎和抗氧化作用。Capillarisin 可为哮喘介导并发症的研究,并且可以作为一种潜在的神经保护剂来对抗布比卡因引起的神经毒性。
  • HY-N6623
    Malvidin-3-galactoside chloride Inhibitor
    Malvidin-3-galactoside chloride 是一种花青素单体,可诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞周期停滞和凋亡。Malvidin-3-galactoside chloride 抑制 ROS 的产生和积累。Malvidin-3-galactoside chloride 具有抗肿瘤功能。
  • HY-N0411
    β-Carotene Modulator ≥98.0%
    β-Carotene (Provitamin A) 属于类胡萝卜素化合物,是天然存在的维生素 A 前体。β-Carotene 是一种 ROS 调节剂,具有抗氧化和抗炎活性。β-Carotene 可作为抗氧化剂或者促氧化剂,取决于它的内在特性以及它所作用的生物环境的氧化还原电位。 β-Carotene 可诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。
  • HY-50878A
    Crizotinib hydrochloride Inhibitor 99.86%
    Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-16231
    GGTI-2418 Inhibitor 99.27%
    GGTI-2418 是一种高效,竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性,IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
  • HY-131003
    Taletrectinib Inhibitor 99.96%
    Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
  • HY-15514A
    Merestinib dihydrochloride Inhibitor 99.36%
    Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
  • HY-131003A
    Taletrectinib free base Inhibitor
    Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
  • HY-112801
    F-1 Inhibitor
    F-1 是一种有效的 ALKROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,对 ALKWT,ROS1WT,ALKL1196M 和 ALKG1202RIC50 值分别为 2.1 nM,2.3 nM,1.3 nM 和 3.9 nM。
  • HY-130237
    Cinnamtannin B-1 Inhibitor
    Cinnamtannin B-1 是一种原花青素,具有多种生物学功能,包括抗氧化作用。Cinnamtannin B-1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成,预防卵巢切除诱导的骨质疏松。Cinnamtannin B-1 抑制可用于骨质疏松症和结肠癌的研究。
  • HY-16229
    GGTI-2154 Inhibitor
    GGTI-2154 是一种有效和选择性的 geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂,IC50 值为 21 nM。GGTI-2154 对 GGTase I 的选择性是 FTase (IC50=5600 nM) 的 200 倍以上。GGTI-2154 可用于癌症的研究。
  • HY-130794
    ALK/ROS1-IN-1 Inhibitor
    ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂,对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。
  • HY-N0411S
    β-Carotene-d10 Modulator
    β-Carotene-d10 (Provitamin A-d1) 是 β-Carotene 的氘代物。β-Carotene (Provitamin A) 属于类胡萝卜素化合物,是天然存在的维生素 A 前体。β-Carotene 是一种 ROS 调节剂,具有抗氧化和抗炎活性。β-Carotene 可作为抗氧化剂或者促氧化剂,取决于它的内在特性以及它所作用的生物环境的氧化还原电位。 β-Carotene 可诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。
  • HY-111416
    WY-135 Inhibitor
    WY-135是ALK (IC50=1.4 nM) 和 ROS1 (IC50=1.1 nM) 的双抑制剂。
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