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TAS-114 

目录号: HY-124062 纯度: 98.82%
产品使用指南

TAS-114 是 dUTPase二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 的双靶点抑制剂,可提高氟嘧啶药物的疗效。

MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务

TAS-114 Chemical Structure

TAS-114 Chemical Structure

CAS No. : 1198221-21-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

Size Price Stock Quantity
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2881 In-stock
1 mg ¥990 In-stock
5 mg ¥2900 In-stock
10 mg ¥4600 In-stock
50 mg ¥14000 In-stock
100 mg   Get quote  
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

Description

TAS-114 is a dual dUTPase/dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) inhibitor, can improving the therapeutic efficacy of fluoropyrimidine[1].

IC50 & Target

dUTPase, DPD

In Vitro

TAS-114 (1-10 μM; 72 hours) increases the cytotoxicity of 5-Fluorouracil (5-FU) and 5-FU,2′-deoxy-5-fluorouridine (FdUrd) against various cancer cell lines in dose-dependent manner[1].

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: HeLa, NUGC-4, NCI-H441, HT-29, CFPAC-1, and MCF-7 cell lines
Concentration: 72 hours
Incubation Time: 1 μM, 3 μM, and 10 μM
Result: Clearly increased the cytotoxicity of FdUrd and 5-FU against various cancer cell lines in dose-dependent manner.
In Vivo

TAS-114 (37.5-1,200 mg/kg/day; orally; 1-14 days) increases the antitumor activity of 5-FU when co-administers with Capecitabine (539 mg/kg/day) in mice[1].

Animal Model: BALB/c nude mice with MX-1 human breast cancer xenografts[1]
Dosage: 37.5 to 1,200 mg/kg/day
Administration: Orally; daily; 1-14 days
Result: Decreased the tolerable doses of Capecitabine (539 mg/kg/day) in a dose-dependent manner in mice.
Clinical Trial
Molecular Weight

451.54

Formula

C₂₁H₂₉N₃O₆S

CAS No.

1198221-21-4

SMILES

O=S(CCCOCN(C(N1)=O)C=CC1=O)(N[C@@H](C2=CC=CC(OC3CCCC3)=C2)C)=O

Shipping

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Storage

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

Solvent & Solubility
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (221.46 mM; Need ultrasonic)

Preparing
Stock Solutions
Concentration Solvent Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2146 mL 11.0732 mL 22.1464 mL
5 mM 0.4429 mL 2.2146 mL 4.4293 mL
10 mM 0.2215 mL 1.1073 mL 2.2146 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。 -80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定溶至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
References

Purity: 98.82%

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass   Concentration   Volume   Molecular Weight *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

Keywords:

TAS-114TAS114TAS 114OthersInhibitorinhibitorinhibit

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