1. GPCR/G Protein
  2. Free Fatty Acid Receptor
  3. TUG-770

TUG-770 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,对人 FFA1EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2,FFA3,FFA4,PPARγ,其他受体,转运蛋白和酶。TUG-770 可用于 2 型糖尿病研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

TUG-770

TUG-770 Chemical Structure

CAS No. : 1402601-82-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1056
In-stock
2 mg ¥625
In-stock
5 mg ¥997
In-stock
10 mg ¥1595
In-stock
50 mg ¥3988
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TUG-770 is a potent, selective and orally active GPR40/FFA1 agonist with an EC50 of 6 nM for human FFA1. TUG-770 shows a high selectivity for FFA1 over FFA2, FFA3, FFA4, PPARγ, other receptors, transporters, and enzymes. TUG-770 can be uesd for type 2 diabetes research[1]. TUG-770 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target

EC50: 6 nM (Human GPR40/FFA1)[1]

体外研究
(In Vitro)

Tμg-770 (Compound 22) 显示出优异的物理化学和体外 ADME 特性,具有良好的水溶性、良好的化学稳定性、低亲脂性和降低的血浆蛋白结合 (PPB)。Tμg-770 对人肝微粒体 (HLM) 表现出优异的稳定性,并且在 Caco-2 细胞试验中具有良好的渗透性[1]
Tμg-770 对啮齿动物直系同源物表现出较低的效力 (mFFA1,pEC50=6.83;rFFA1,pEC50=6.49)[1]
在大鼠 INS-1E 细胞中线,Tμg-770 在高葡萄糖浓度 (12.4 mM) 下显著增加胰岛素分泌 (10 μM 22 占总含量的 10.75% vs 载体为 8.74),并且没有影响 (10 μM 22 占总含量的 4.14% vs 载体为 4.02) ) 在低葡萄糖浓度 (2.8 mM)[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Tμg-770 (化合物 22;20 mg/kg;口服给药;每天;持续 28 天) 处理可显著改善葡萄糖耐量,并且对食物摄入、体重、身体成分或血浆瘦素浓度没有影响。Tμg-770 还可以显著改善胰岛素敏感性指数 (血浆葡萄糖 x 血浆胰岛素)[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C56B1/6 male mice (5-6 weeks of age) fed on the 60% fat diet D12492[1]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 28 days
Result: Significantly improved glucose tolerance.
分子量

307.32

Formula

C19H14FNO2

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (325.39 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2539 mL 16.2697 mL 32.5394 mL
5 mM 0.6508 mL 3.2539 mL 6.5079 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2539 mL 16.2697 mL 32.5394 mL 81.3484 mL
5 mM 0.6508 mL 3.2539 mL 6.5079 mL 16.2697 mL
10 mM 0.3254 mL 1.6270 mL 3.2539 mL 8.1348 mL
15 mM 0.2169 mL 1.0846 mL 2.1693 mL 5.4232 mL
20 mM 0.1627 mL 0.8135 mL 1.6270 mL 4.0674 mL
25 mM 0.1302 mL 0.6508 mL 1.3016 mL 3.2539 mL
30 mM 0.1085 mL 0.5423 mL 1.0846 mL 2.7116 mL
40 mM 0.0813 mL 0.4067 mL 0.8135 mL 2.0337 mL
50 mM 0.0651 mL 0.3254 mL 0.6508 mL 1.6270 mL
60 mM 0.0542 mL 0.2712 mL 0.5423 mL 1.3558 mL
80 mM 0.0407 mL 0.2034 mL 0.4067 mL 1.0169 mL
100 mM 0.0325 mL 0.1627 mL 0.3254 mL 0.8135 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
TUG-770
目录号:
HY-15697
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