1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
  3. Linrodostat

Linrodostat (Synonyms: BMS-986205; ONO-7701)

目录号: HY-101560 纯度: 99.89%
产品使用指南

Linrodostat (BMS-986205) 是一种选择性的不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂,对 IDO1-HEK293 细胞具有有效的抑制作用,其 IC50 值为1.1 nM。Linrodostat 在晚期癌症中具有良好的药理活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Linrodostat Chemical Structure

Linrodostat Chemical Structure

CAS No. : 1923833-60-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥990
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5 mg ¥900
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10 mg ¥1400
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25 mg ¥2800
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50 mg ¥4200
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  • 参考文献

生物活性

Linrodostat (BMS-986205) is a selective and irreversible indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) inhibitor with an IC50 value of 1.1 nM in IDO1-HEK293 cells. Linrodostat is well tolerated with potent pharmacodynamic activity in advanced cancers[1][2].

IC50 & Target

IDO1

1.1 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Linrodostat (0.01-100 μM; 72 hours; SKOV-3 and Jurkat clone E6-1 cells) treatment reduces the number of viable cells compared with the non-treated control. Linrodostat also induces cell death at much lower concentrations and its IC50 is 6.3 μM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SKOV-3 and Jurkat clone E6-1 cells
Concentration: 0.01-100 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Reduced the number of viable cells compared with the non-treated control and induced cell death at much lower concentrations.
Clinical Trial
分子量

410.91

Formula

C24H24ClFN2O

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (121.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4336 mL 12.1681 mL 24.3362 mL
5 mM 0.4867 mL 2.4336 mL 4.8672 mL
10 mM 0.2434 mL 1.2168 mL 2.4336 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.08 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.08 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.06 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (5.06 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献

纯度: 99.89%

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

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