1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
  3. Linrodostat

Linrodostat  (Synonyms: BMS-986205; ONO-7701)

目录号: HY-101560 纯度: 99.89%
COA 产品使用指南

Linrodostat (BMS-986205) 是一种选择性的不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂,对 IDO1-HEK293 细胞具有有效的抑制作用,其 IC50 值为1.1 nM。Linrodostat 在晚期癌症中具有良好的药理活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Linrodostat Chemical Structure

Linrodostat Chemical Structure

CAS No. : 1923833-60-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥990
In-stock
1 mg ¥409
In-stock
5 mg ¥900
In-stock
10 mg ¥1400
In-stock
25 mg ¥2800
In-stock
50 mg ¥4200
In-stock
100 mg ¥6300
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Linrodostat (BMS-986205) is a selective and irreversible indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) inhibitor with an IC50 value of 1.1 nM in IDO1-HEK293 cells. Linrodostat is well tolerated with potent pharmacodynamic activity in advanced cancers[1][2].

IC50 & Target[1]

IDO1

1.1 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Linrodostat (0.01-100 μM; 72 hours; SKOV-3 and Jurkat clone E6-1 cells) treatment reduces the number of viable cells compared with the non-treated control. Linrodostat also induces cell death at much lower concentrations and its IC50 is 6.3 μM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SKOV-3 and Jurkat clone E6-1 cells
Concentration: 0.01-100 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Reduced the number of viable cells compared with the non-treated control and induced cell death at much lower concentrations.
Clinical Trial
分子量

410.91

Formula

C24H24ClFN2O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (121.68 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4336 mL 12.1681 mL 24.3362 mL
5 mM 0.4867 mL 2.4336 mL 4.8672 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.08 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.08 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.89%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4336 mL 12.1681 mL 24.3362 mL 60.8406 mL
5 mM 0.4867 mL 2.4336 mL 4.8672 mL 12.1681 mL
10 mM 0.2434 mL 1.2168 mL 2.4336 mL 6.0841 mL
15 mM 0.1622 mL 0.8112 mL 1.6224 mL 4.0560 mL
20 mM 0.1217 mL 0.6084 mL 1.2168 mL 3.0420 mL
25 mM 0.0973 mL 0.4867 mL 0.9734 mL 2.4336 mL
30 mM 0.0811 mL 0.4056 mL 0.8112 mL 2.0280 mL
40 mM 0.0608 mL 0.3042 mL 0.6084 mL 1.5210 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2434 mL 0.4867 mL 1.2168 mL
60 mM 0.0406 mL 0.2028 mL 0.4056 mL 1.0140 mL
80 mM 0.0304 mL 0.1521 mL 0.3042 mL 0.7605 mL
100 mM 0.0243 mL 0.1217 mL 0.2434 mL 0.6084 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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