2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. MMP
  4. GI254023X

GI254023X  (Synonyms: GI4023; SRI028594)

目录号: HY-19956 纯度: 99.57%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GI254023X Chemical Structure

GI254023X Chemical Structure

CAS No. : 260264-93-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1958
In-stock
1 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥1780
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
25 mg ￥4600
In-stock
50 mg ￥7200
In-stock
100 mg   询价  
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GI254023X 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GI254023X is a potent MMP9 and ADAM10 inhibitor with IC50s of 2.5 and 5.3 nM, respectively.

IC50 & Target

IC50: 2.5 nM (MMP9), 5.3 nM (ADAM10)[1]
体外研究
(In Vitro)

在细胞分析中，25 μM 甚至 1 μM 的 GI254023X 浓度都可显著降低本构 RAGE 脱落；PACAP 诱导的 RAGE 脱落也显著减少。在 100 nM 的浓度下，仍然观察到对 RAGE 脱落的轻微抑制。在使用重组蛋白酶的体外试验中，GI254023X 区分 ADAM17 (IC50=541 nM) 和 ADAM10 (IC50=5.3 nM)/MMP9 (IC50=2.5 nM)[1]。ADAM 蛋白酶抑制剂 (例如 GI254023x) 可抑制 CXCL16 脱落。A2780 细胞与 ADAM-10/ADAM-17 抑制剂 TAPI-2 以及 ADAM-10 选择性抑制剂 GI254023x 一起孵育，因为表达的 ADAM-10 的 mRNA 水平平均高 9.8 倍亚当-17。此外，GI254023x 还可以防止 CXCL16 从细胞膜脱落，甚至比 TAPI-2 更有效[2]。当将特定的 ADAM10 (α-分泌酶) 抑制剂 GI254023X (5 mM) 应用于血清/葡萄糖剥夺切片时，与 DMSO (载体) 处理的对照相比，PI 计数显著增加[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GI254023X 相关抗体:
分子量

391.50

Formula

C21H33N3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (255.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5543 mL 12.7714 mL 25.5428 mL
5 mM 0.5109 mL 2.5543 mL 5.1086 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.67%

COA (195 KB) LCMS (367 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[3]

Cell death is quantified based on plasma membrane permeabilization. When apply the ADAM10 (a-secretase) inhibitor GI254023X (5 mM), slices are cultured in serum-/glucose-free medium for 48 h containing the inhibitor or its respective carrier (DMSO) as control. Round circles of identical size (Ø 500mm) are positioned in equivalent locations within the CA1 region of each hippocampus image and all PI-stained cells are counted using software. Cell viability assays are performed with a commercial kit according to the manufacturer’s instructions. The assay quantitates ATP levels, an indicator of metabolically active cells, photometrically with a fluorescence plate reader. Additionally, the live-dead cell staining kit are applied according to the manual. Cells are simultaneously stained with green fluorescent calcein-AM (4mM; ex/em: 495/515 nm) to detect intracellular esterase activity (viable cells) and red fluorescent ethidium homodimer-3 (2mM; ex/em: 530/635 nm) to indicate loss of plasma membrane integrity (dead cells)[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

GI254023X 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5543 mL 12.7714 mL 25.5428 mL 63.8570 mL
5 mM 0.5109 mL 2.5543 mL 5.1086 mL 12.7714 mL
10 mM 0.2554 mL 1.2771 mL 2.5543 mL 6.3857 mL
15 mM 0.1703 mL 0.8514 mL 1.7029 mL 4.2571 mL
20 mM 0.1277 mL 0.6386 mL 1.2771 mL 3.1928 mL
25 mM 0.1022 mL 0.5109 mL 1.0217 mL 2.5543 mL
30 mM 0.0851 mL 0.4257 mL 0.8514 mL 2.1286 mL
40 mM 0.0639 mL 0.3193 mL 0.6386 mL 1.5964 mL
50 mM 0.0511 mL 0.2554 mL 0.5109 mL 1.2771 mL
60 mM 0.0426 mL 0.2129 mL 0.4257 mL 1.0643 mL
80 mM 0.0319 mL 0.1596 mL 0.3193 mL 0.7982 mL
100 mM 0.0255 mL 0.1277 mL 0.2554 mL 0.6386 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GI254023X260264-93-5GI4023 SRI028594GI 4023GI-4023SRI028594SRI 028594SRI-028594MMPMatrix metalloproteinasesInhibitorinhibitorinhibit

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