2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. Calcium Channel
  4. Gabapentin enacarbil

Gabapentin enacarbil  (Synonyms: 加巴喷丁酯; XP-13512)

目录号: HY-16216 纯度: 95.0%
COA 产品使用指南 技术支持

Gabapentin enacarbil (XP-13512) 是 Gabapentin (HY-A0057) 的前体药物，旨在通过高容量营养转运体在整个肠道中吸收。Gabapentin 是一种口服有效的 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。Gabapentin enacarbil 可用于研究不安腿综合征 (RLS) 和带状疱疹后神经痛 (PHN)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Gabapentin enacarbil

Gabapentin enacarbil Chemical Structure

CAS No. : 478296-72-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥968
In-stock
5 mg ￥880
In-stock
10 mg ￥1540
In-stock
25 mg ￥2580
In-stock
50 mg ￥3820
In-stock
100 mg ￥5500
In-stock
200 mg 现货 询价
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Gabapentin enacarbil 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Gabapentin enacarbil (XP-13512) is a prodrug of Gabapentin (HY-A0057) designed to be absorbed throughout the intestine by high-capacity nutrient transporters. Gabapentin is a potent, orally active P/Q type Ca2+ channel blocker. Gabapentin enacarbil can be used for the study of Restless Legs Syndrome (RLS) and postherpetic neuralgia (PHN)[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Gabapentin enacarbil (XP-13512) 表现出跨 Caco-2 细胞单层的主动顶端至基底外侧转运和跨人工膜的 pH 依赖性被动通透性[1]。
Gabapentin enacarbil 抑制表达单羧酸转运蛋白 1 型的人类胚胎肾细胞对 14C-乳酸的吸收[1]。
Gabapentin enacarbil 抑制过度表达人类钠依赖性多种维生素转运蛋白 (SMVT) 的中国仓鼠卵巢细胞对 3H-生物素的吸收[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Gabapentin enacarbil 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Gabapentin enacarbil (XP-13512) 在生理 pH 下稳定，但在大鼠、狗、猴子和人类的肠道和肝脏组织中迅速转化为 Gabapentin[1]。
在大鼠中，>95% 的口服剂量 14C-Gabapentin enacarbil 在 24 小时内以 Gabapentin 的形式通过尿液排出[2]。
在猴子中，Gabapentin enacarbil 胶囊中 Gabapentin 的口服生物利用度为 84.2%[2]。
与结肠内注射加巴喷丁相比，结肠内注射 Gabapentin enacarbil 使大鼠的 Gabapentin 暴露量高出 17 倍，使猴子的 Gabapentin 暴露量高出 34 倍[2]。
因此，Gabapentin enacarbil 可以加入缓释制剂中，以延长 Gabapentin 暴露时间。Gabapentin enacarbil 显示出更高的 Gabapentin 生物利用度、增加剂量比例并增强结肠吸收[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

329.39

Formula

C16H27NO6
CAS 号
性状

油状物

颜色

Light yellow to brown

中文名称

加巴喷丁Enarcarbil杂质11
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (303.59 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 100 mg/mL (303.59 mM; 超声助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0359 mL 15.1796 mL 30.3591 mL
5 mM 0.6072 mL 3.0359 mL 6.0718 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥95.0%

COA (284 KB) HNMR (340 KB) MS (70 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Gabapentin enacarbil 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 3.0359 mL 15.1796 mL 30.3591 mL 75.8979 mL
5 mM 0.6072 mL 3.0359 mL 6.0718 mL 15.1796 mL
10 mM 0.3036 mL 1.5180 mL 3.0359 mL 7.5898 mL
15 mM 0.2024 mL 1.0120 mL 2.0239 mL 5.0599 mL
20 mM 0.1518 mL 0.7590 mL 1.5180 mL 3.7949 mL
25 mM 0.1214 mL 0.6072 mL 1.2144 mL 3.0359 mL
30 mM 0.1012 mL 0.5060 mL 1.0120 mL 2.5299 mL
40 mM 0.0759 mL 0.3795 mL 0.7590 mL 1.8974 mL
50 mM 0.0607 mL 0.3036 mL 0.6072 mL 1.5180 mL
60 mM 0.0506 mL 0.2530 mL 0.5060 mL 1.2650 mL
80 mM 0.0379 mL 0.1897 mL 0.3795 mL 0.9487 mL
100 mM 0.0304 mL 0.1518 mL 0.3036 mL 0.7590 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Gabapentin enacarbil478296-72-9XP-13512加巴喷丁Enarcarbil杂质11XP13512XP 13512Calcium ChannelCa2+ channelsCa channelsInhibitorinhibitorinhibit

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