1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD)
  3. LY 345899

LY 345899 是一种叶酸的类似物,也是一种亚甲基四氢叶酸脱氢酶 (MTHFD1; DC301) 和 MTHFD2 抑制剂,其 IC50 值分别为 96 nM 和 663 nM,对 MTHFD1Ki 值为 18 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

LY 345899 Chemical Structure

LY 345899 Chemical Structure

CAS No. : 10538-99-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4950
In-stock
1 mg ¥1725
In-stock
5 mg ¥4338
In-stock
10 mg ¥5871
In-stock
25 mg ¥9393
In-stock
50 mg
询价
100 mg
询价

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LY 345899 is a Folate analog and is a methylene tetrahydrofolate dehydrogenase (MTHFD1; DC301) and MTHFD2 inbhibitor with IC50 values of 96 nM and 663 nM, respectively and a Ki of 18 nM for MTHFD1[1][2][3].

IC50 & Target

Ki: 18 nM (MTHFD1)[1]; IC50: 96 nM (MTHFD1) and 663 nM (MTHFD2)[3]

体外研究
(In Vitro)

LY 345899 could suppress the MTHFD enzyme in the cytoplasm and mitochondria[4].
? LY 345899 could disturb the NADPH and redox homeostases and accelerate cell death under oxidative stress, such as hypoxia, or causing in vitro anchorage independence and in vivo impaired tumor growth and metastasis[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

LY345899 (Intraperitoneal injection; 5-10 mg/kg; 5 d/wk; 4 weeks) shows potent antitumor activity and displays therapeutic activity against CRC in vivo[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SW620 or PDX-based BABL/c nude colorectal cancer (CRC) model[4]
Dosage: 5-10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 5-10 mg/kg; 5 d/wk; 4 weeks
Result: Displayed lower cell proliferation indices and higher cell apoptosis.
Exhibited no statistically significant weight loss or other signs of acute or delayed toxicity in mice.
分子量

471.42

Formula

C20H21N7O7

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (265.16 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1213 mL 10.6063 mL 21.2125 mL
5 mM 0.4243 mL 2.1213 mL 4.2425 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1213 mL 10.6063 mL 21.2125 mL 53.0313 mL
5 mM 0.4243 mL 2.1213 mL 4.2425 mL 10.6063 mL
10 mM 0.2121 mL 1.0606 mL 2.1213 mL 5.3031 mL
15 mM 0.1414 mL 0.7071 mL 1.4142 mL 3.5354 mL
20 mM 0.1061 mL 0.5303 mL 1.0606 mL 2.6516 mL
25 mM 0.0849 mL 0.4243 mL 0.8485 mL 2.1213 mL
30 mM 0.0707 mL 0.3535 mL 0.7071 mL 1.7677 mL
40 mM 0.0530 mL 0.2652 mL 0.5303 mL 1.3258 mL
50 mM 0.0424 mL 0.2121 mL 0.4243 mL 1.0606 mL
60 mM 0.0354 mL 0.1768 mL 0.3535 mL 0.8839 mL
80 mM 0.0265 mL 0.1326 mL 0.2652 mL 0.6629 mL
100 mM 0.0212 mL 0.1061 mL 0.2121 mL 0.5303 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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LY 345899
目录号:
HY-101943
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