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MV4-11
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-149474
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FLT3
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50: 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50: 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-157295
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PI3K
HDAC
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Cancer
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PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂,其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
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HY-157213
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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LWY713 是 FLT3 降解剂 (DC50=0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。
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HY-161280
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PROTACs
FLT3
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Cancer
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PROTAC FLT-3 degrader 3 (compound 35) 是 FLT 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT-3 degrader 3 具有抗增殖活性,在 MV4-11 细胞中 IC50 为 7.55 nM。
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HY-144755
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Histone Demethylase
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Cancer
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MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。
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HY-155226
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50: 8.4 nM),诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期,抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50: 5.3 nM)。在小鼠中,FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
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HY-143889
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CDK
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Cancer
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Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
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HY-153751
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HY-143490
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PAK
Apoptosis
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Cancer
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PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。
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HY-116588
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HY-146615
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TAM Receptor
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Cancer
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Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中,Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
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HY-147572
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HY-13907
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FLT3
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Cancer
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TCS 359 是一种 2-酰基氨基噻吩-3-甲酰胺,是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 为 42 nM。TCS 359 抑制 MV4-11 细胞增殖,IC50 为 340 nM。
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HY-125236
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6? mRNA 转录 (IC50 ≤ 0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤ 0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
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HY-146741
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HY-150562
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CDK
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Cancer
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CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
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HY-143585
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CDK
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Cancer
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CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用,选择性好,毒性低,副作用少。
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HY-158031
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HY-120028
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HY-144369
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Proteasome
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Cancer
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Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50= 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。
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HY-148561
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CDK
GSK-3
PKC
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Cancer
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CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
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HY-143238
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Histone Demethylase
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Cancer
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FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50=42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
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HY-100388B
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SHP2
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Cancer
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SHP099 hydrochloride 是一种变构 SHP2 抑制剂,对 SHP2, SHP2D61Y, SHP2E69K, SHP2A72V, SHP2E76K 的 IC50s 为0.690, 1.241, 0.416, 1.968, 2.896 μM。SHP099 hydrochloride 抑制癌细胞生长,例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC50: 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 hydrochloride 抑制 RAS-ERK 信号传导并抑制肿瘤生长。
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HY-149595
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Histone Demethylase
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Cancer
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LSD1-UM-109 是一种强效且可逆的 LSD1 抑制剂,IC50 为 3.1 nM。LSD1-UM-109 抑制细胞生长,在 MV4;11 急性白血病细胞系中的 IC50 值为 0.6 nM,在 H1417 小细胞肺癌细胞系中的 IC50 值为 1.1 nM。
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HY-155489
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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
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Cancer
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DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4−11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
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HY-146660
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HY-143327
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC BRD4 Degrader-16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2))。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-155195
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Others
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Cancer
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FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍,并大大降低了 hERG 亲和力,IC50值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
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HY-143328
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2))。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-149539
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FLT3
RET
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Cancer
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PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
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HY-115906
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FLT3
MNK
Apoptosis
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Cancer
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K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
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HY-143895
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞,IC50 为 0.75 nM)。
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HY-143894
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞,IC50 为 3.2 nM)。
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HY-155770
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
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HY-157516
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CDK
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Cancer
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CDK2-IN-22 (compound 7I) 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 64.42 nM。CDK2-IN-22 对多种癌细胞 MV4-11、HT-29、MCF-7 和 HeLa 表现出广泛的抗增殖功效,IC50 值分别为 0.83 μM、2.12 μM、3.12 μM 和 8.61 μM。
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HY-155245
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CDK
Bcl-2 Family
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Cancer
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A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC50: 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞 的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。
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HY-115881
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PROTACs
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Cancer
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SR-1114 是一种首创的 PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解,DC50 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。
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HY-162293
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CDK
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Cancer
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CDK8-IN-14 (compound 12) 对 CDK8 的抑制活性,IC50 值为 39.2 nM,并具有抗 AML 细胞增殖活性(molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM,MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM)。
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HY-155302
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。
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HY-156016
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HDAC
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Cancer
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HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC50: hCD13 为 0.34 μM,猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50: 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC/CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
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HY-147716
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CDK
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Cancer
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CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
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HY-147717
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CDK
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Cancer
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CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
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HY-155529
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Pim
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Cancer
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FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性,对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
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HY-155112
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Microtubule/Tubulin
FLT3
Bcr-Abl
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Cancer
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Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
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HY-13001
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HY-144777
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-162367
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FLT3
Checkpoint Kinase (Chk)
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Cancer
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FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 FLT3 和 CHK1 的双重抑制剂,对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-143471
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HY-138831
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
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HY-152471
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 是一种口服有效的 ENL YEATS 结构域抑制剂,IC50 值为 15.4 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 通过细胞中的 ENL 下调 MYC 的表达,能增强 ENL 蛋白体外热稳定性。
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HY-130247
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JAK
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
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HY-132307
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的,选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1) 蛋白抑制剂,Kd 值为 0.23 nM,Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w,Kd>10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
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HY-130247A
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JAK
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。
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HY-148036
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-16 是一种有效 FLT3 抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。
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HY-152469
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 是一种 ENL YEATS 域的抑制剂,IC50 值为 14.5 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 与 ENL 蛋白相互作用并增强 ENL 蛋白的体外热稳定性。
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HY-155533
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SHP2
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Cancer
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YF704 (化合物 4w) 是一种选择性 SHP2 变构抑制剂 (IC50=0.25 μM)。YF704 在癌细胞中显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡。YF704 还能下调癌细胞中 Erk1/2 和 Akt 的磷酸化水平。
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HY-141512
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PROTACs
Aurora Kinase
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Cancer
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JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM),通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
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HY-120084
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Casein Kinase
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Cancer
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BTX161 一种 Thalidomide 类似物,是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解,并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53,同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
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HY-148521
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CDK
FLT3
PROTACs
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
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HY-148522
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 0.003 μM。FLT3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
IC50: 0.003 μM (FLT3)。
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HY-153886
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HY-161050
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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YSR734 (Compound 21) 是一种共价 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 110 nM、154 nM 和 143 nM。YSR734 能够诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。YSR734 能够诱导成肌细胞分化,用于杜氏肌营养不良症的研究。
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HY-157814
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Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种有效的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,IC50 值为0.38 µM。Menin-MLL inhibitor-25 显示出抗增殖活性。Menin-MLL inhibitor-25 诱导细胞凋亡和G0/G1期细胞周期停滞。Menin-MLL inhibitor-25 可逆转分化停滞。
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HY-158009
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Others
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Cancer
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SGF29-IN-1 (Compound Cpd_DC60) 是 Spt-Ada-Gcn5 乙酰转移酶 (SAGA) 相关因子 29 (SGF29)-Tudor 结构域的选择性抑制剂。SGF29-IN-1 具有抗白血病的特性。
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HY-114414
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HDAC
mTOR
Apoptosis
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Cancer
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HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-132233
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HY-115904
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CDK
FLT3
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Cancer
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FLT3/CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC50 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性,在体内具有良好的抗肿瘤作用。
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HY-141701
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mTOR
HDAC
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Cancer
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mTOR/HDAC-IN-1 (Compound 50) 是一个具有选择性的 mTOR 和 HDAC 双重抑制剂,对mTOR和HDAC1的 IC50 分别为0.49和0.91 nM。 mTOR/HDAC-IN-1 可作为抗癌活性分子 (anti-cancer) 进行研究。
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HY-146886
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-15 是一种有效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 分别为 0.87 nM 和 0.32 nM。FLT3-IN-15 可用于研究急性髓系白血病。
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HY-147868
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HY-121093
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HY-132233A
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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DDO-2093 dihydrochloride 是一种有效的 MLL1 和 WDR5 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50=8.6 nM; Kd=11.6 nM),具有抗肿瘤活性。DDO-2093 dihydrochloride 选择性抑制 MLL 复合物的催化活性。
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HY-15166
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(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
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CDK
JAK
FLT3
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Cancer
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(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2,JAK2 和 FLT3 的抑制剂,IC50 值分别为 13,73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖,可用于癌症的研究。
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HY-N2037A
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HY-143286
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PROTACs
FLT3
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Cancer
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PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
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HY-151464
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HY-153331
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WDR5
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Cancer
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DDO-2213 是一种口服有效的 WDR5-MLL1 抑制剂,对 WDR5 蛋白的 IC50 为 29 nM,Kd 值为 72.9 nM。 DDO-2213 选择性抑制 MLL(混合谱系白血病)组蛋白甲基转移酶活性和 MLL 易位细胞的增殖。 DDO-2213 可用于 MLL 融合白血病研究。
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HY-162037
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CDK
FLT3
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Cancer
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CDDD11-8 是一种口服有效的,选择性的 CDK9 和 FLT3-ITD 抑制剂,Ki 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖,并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。
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HY-157385
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂,可以抑制 HDAC1 和 HDAC6 的活性,IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC-IN-67 可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-67 具有抗肿瘤活性。
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HY-128724
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p97
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Cancer
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CB-5339 是一种具有口服活性的 p97 抑制剂,IC50 <30 nM ,可用于白血病研究,详细信息请参考专利 WO2015109285A1 中的化合物 FF07。
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HY-150797
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HY-143317
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂,选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2,BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79,5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
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HY-145394
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CDK
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Cancer
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CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂 (IC50≤100 nM),来自专利 WO2019197549 A1,compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。
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HY-111249
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FLT3
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Cancer
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TTT 3002 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂。TTT 3002 通过激活残基 D835 的突变来有效抑制 FLT3 磷酸化,其 IC50 为 0.2 nM。TTT 3002 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-146749
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FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
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Cancer
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FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂,FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
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HY-124500
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STAT
Apoptosis
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Cancer
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AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
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HY-143877
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HDAC
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Cancer
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NN-390 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。
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HY-131061
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的,选择性 BET 溴结构域抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2),BRD3(2),BRD4(1),BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
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HY-144782
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HDAC
Autophagy
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Cancer
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HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
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HY-144779
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HDAC
Autophagy
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Cancer
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HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
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HY-144782A
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HDAC
Autophagy
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Cancer
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HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
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HY-146285
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HY-146283
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Histone Demethylase
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Cancer
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LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.156 μM,KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
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HY-146284
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Histone Demethylase
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Cancer
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LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.108 μM,KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
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