2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
  5. HIF-1α Isoform

HIF-1α

 

HIF-1α 相关产品 (17):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0171A
    Beta-Sitosterol (purity>98%)

    β-谷甾醇 (purity>98%)

    		Agonist 99.74%
    Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
  • HY-N0787
    Cryptochlorogenic acid

    隐绿原酸

    		Inhibitor 99.87%
    Cryptochlorogenic acid (4-Caffeoylquinic acid) 是一种具有口服有效性的天然存在的酚酸类化合物，具有抗炎、抗氧化和抗心肌肥大作用，能通过调控促炎因子表达、抑制 NF-κB 活性、促进 Nrf2 核转移以及调节 PI3Kα/Akt/ mTOR / HIF-1α 信号通路来减轻 LPS (HY-D1056) 和 ISO (HY-B0468) 诱导的生理应激反应。
  • HY-N6939
    Pseudolaric Acid B

    土荆皮乙酸

    		Degrader 99.47%
    Pseudolaric Acid B 是一种口服有效的二萜酸。Pseudolaric Acid B 具有抗真菌、抗生育、抗血管生成和抗癌的活性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。此外，Pseudolaric Acid B 可抑制乙肝病毒 (HBV) 分泌和具有免疫抑制的作用，可选择性抑制 T 淋巴细胞的增殖和 IL-2 的产生。
  • HY-N6031
    Dendrophenol

    石斛酚

    		Inhibitor 99.93%
    Dendrophenol (Moscatilin) 是一种 NF-κB 抑制剂，可抑制炎症反应。Dendrophenol 对多种肿瘤细胞具有杀伤作用，可诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Dendrophenol 具有抗肿瘤的活性。此外，Dendrophenol 可通过抑制 WNT3/β-catenin 的激活抑制血管钙化。
  • HY-110036
    GW-405833 Inhibitor 98.91%
    GW-405833 (L768242) 是一种有效的、选择性的大麻素受体2 (CB2) 激动剂。GW405833 对 CB2 的 EC50 和 Ki 值为 0.65 nM 和 3.92 nM；对 CB1 的 EC50 和 Ki 值为 16.1 μM 和 4772 nM。GW-405833 还表现出非竞争性的 CB1 抑制剂作用，通过依赖于 CB1 受体 (而非 CB2) 的机制发挥镇痛和消炎效果。GW-405833 能显著抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激产生的 cAMP 的生成。GW405833 通过下调 HIF-1α 来抑制糖酵解，从而缓解急性肝衰竭 (ALF)。
  • HY-P991664
    AG01 Inhibitor
    AG01 是一种抗颗粒蛋白前体 (GP88) 单克隆抗体。AG01 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞增殖和迁移，降低磷酸化蛋白激酶 p-Src、p-AKT 和 p-ERK 的表达，降低 Axl、c-MET、HIF-1α 和 VEGF 等致癌蛋白的表达。AG01 在 TNBC 异种移植小鼠模型中抑制了肿瘤生长和体内 Ki67 的表达。AG01 可用于 TNBC 等癌症的研究。
  • HY-175521
    HIF-1α-IN-8 Inhibitor
    HIF-1α-IN-8 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂，其 IC50 为 2.02 μM。HIF-1α-IN-8 显著抑制 IL-6 和 NO 等炎症因子的表达，减少 C8-D1A 细胞中缺氧诱导的 ROS 产生和细胞凋亡 (apoptosis)。HIF-1α-IN-8 抑制 HIF-1α/IKKα/NF-κB 信号通路，并降低血脑屏障通透性相关蛋白的表达。HIF-1α-IN-8 降低高海拔脑水肿 (HACE) 模型小鼠的脑水含量和氧化应激水平。HIF-1α-IN-8 可用于高海拔脑水肿 (HACE) 的研究。
  • HY-124586
    Streptonigrin

    链黑菌素; 链黑霉素

    		Inhibitor 99.20%
    Streptonigrin (Bruneomycin) 是口服活性的抗生素和 pan-PAD 抑制剂，抑制 PAD1，PAD2，PAD3 和 PAD4，IC50 分别为 48.3 μM，26.1 μM，0.43 μM 和 2.5 μM。Streptonigrin 抑制 SENP1 (IC50 为 0.518 μM) 并降低 HIF1α。Streptonigrin 增加 p53 和凋亡 (Apoptosis)。Streptonigrin 对 Rauscher 鼠白血病病毒具有抗病毒活性。Streptonigrin 具有免疫抑制作用。Streptonigrin 对骨肉瘤具有抗肿瘤活性。
  • HY-77554
    Cephalomannine

    三尖杉宁碱

    		99.04%
    Cephalomannine 是一种可以从大多数三尖杉属植物中分离得到的一种紫杉醇 (HY-B0015) 生物碱类似物。Cephalomannine 是一种具有口服活性的抗肿瘤试剂 (anti-tumor agent)，可作为化疗试剂用于癌症研究。
  • HY-110036A
    GW405833 hydrochloride Inhibitor 99.59%
    GW405833 (L768242) hydrochloride 是一种有效的、选择性的大麻素受体2 (CB2) 激动剂。GW405833 对 CB2 的 EC50 和 Ki 值为 0.65 nM 和 3.92 nM；对 CB1 的 EC50 和 Ki 值为16.1 μM 和 4772 nM。GW405833 hydrochloride 还表现出非竞争性的 CB1 抑制剂作用，通过依赖于 CB1 受体 (而非 CB2) 的机制发挥镇痛效果。GW405833 hydrochloride 能显著抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激产生的 cAMP 的生成。GW405833 hydrochloride 通过下调 HIF-1α 来抑制糖酵解，从而缓解急性肝衰竭 (ALF)。
  • HY-B2141
    Bendazol

    地巴唑

    		Inhibitor 99.78%
    Bendazol 是口服有效的降压剂，可直接作用于血管平滑肌，使血管舒张，降低外周阻力，从而改善血液循环。Bendazol 在兔子模型中能显著抑制近视的发展。Bendazol 在肾源性高血压大鼠模型中可以通过提高 NO 合成酶的活性对肾脏功能进行调节。此外，Bendazol 会对雄性大鼠的性行为和精子发生的产生影响。
  • HY-168641
    PROTAC HIF-1α degrader-1 Degrader 98.02%
    PROTAC HIF-1α degrader-1 (compound V2) 是一种有效的缺氧诱导因子-1α (hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)) PROTAC 降解剂，其 IC50 值为 7.54 µM。PROTAC HIF-1α degrader-1 具有抗增殖活性。PROTAC HIF-1α degrader-1 可降低 HIF-1α 蛋白表达。PROTAC HIF-1α degrader-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(粉色：靶蛋白配体 (HY-111387)；黑色：连接子 (HY-W013731)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。
  • HY-N7064
    Iminostilbene

    亚氨基芪

    		Inhibitor 99.34%
    Iminostilbene 是 carbamazepine 的化学前体。同时 Iminostilbene 也是一种具有口服活性的 PKM2 (丙酮酸激酶 M2 型) 和 COX2 (环氧合酶-2) 抑制剂。Iminostilbene 要通过抑制 PKM2 及其与 HIF-1α 和 STAT3 的互作，降低 COX2 和 iNOS 表达，减少 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6、TNF-α 和 MCP-1 的释放，从而抑制巨噬细胞炎症反应并改善心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤。Iminostilbene 有望用于炎症调控、心血管疾病 (如心肌缺血再灌注损伤) 及巨噬细胞介导的免疫相关疾病研究。
  • HY-170917
    PHD2-IN-4 Inhibitor
    PHD2-IN-4 (compound 1) 是一种 PHD2 抑制剂. PHD2-IN-4 抑制 PHD2 的 IC50 为 4 nM. PHD2-IN-4 可用于慢性肾病研究。
  • HY-163512
    Anti-inflammatory agent 79 Inhibitor
    Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是基于异喹啉酮衍生物的 HIF-1 抑制剂 (IC50: 0.55 μM)，可有效阻断 HIF-1 的信号并增加 HIF-1α 的降解。Anti-inflammatory agent 79 可抑制滑膜的侵袭和迁移，抑制血管生成。Anti-inflammatory agent 79 在小鼠的炎症模型中还有效减轻了足部肿胀和关节炎，下调了体内的炎症因子水平和血管增生。
  • HY-162601
    D-01 Inhibitor
    D-01 是一种双靶向的 HIF-1α 和 EZH2 抑制剂 (IC50 分别为 4.86 μM 和 0.99 μM)。D-01 抑制 H3K27me3 蛋白的表达。D-01 抑制 A549 细胞的迁移、克隆和侵袭，也抑制 HUVEC 的管腔形成。D-01 可用于肺癌的研究。
  • HY-D2360
    O-Carboranylphenoxyacetanilide Inhibitor
    O-Carboranylphenoxyacetanilide 是一种 HIF-1α 抑制剂，可抑制 HIF-1α 活化。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HeLa 细胞中 HIF 的转录活性 (IC50: 0.74 μM)。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HSP60 分子伴侣活性和 HSP60 ATPase 活性。
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