2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
    TGF-beta/Smad
  4. PKC

PKC (蛋白激酶C)

Protein kinase C

PKC（蛋白激酶 C）是一类蛋白激酶，通过磷酸化其他蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基来控制这些蛋白质的功能。反过来，PKC 酶又被诸如二酰甘油 (DAG) 或钙离子 (Ca2+) 浓度增加等信号激活。因此，PKC 酶在多个信号转导级联中发挥着重要作用。PKC 家族由人类中的 15 种同工酶组成：PKC-α (PRKCA)、PKC-β1 (PRKCB)、PKC-β2 (PRKCB)、PKC-γ (PRKCG)、PKC-δ (PRKCD)、PKC-δ1 (PRKD1)、PKC-δ2 (PRKD2)、PKC-δ3 (PRKD3)、PKC-ε (PRKCE)、PKC-η (PRKCH)、PKC-θ (PRKCQ)、PKC-ι (PRKCI)、PKC-ζ (PRKCZ)、PK-N1 (PKN1)、PK-N2 (PKN2)、PK-N3 (PKN3)。PKC 参与受体脱敏、调节膜结构事件、调节转录、介导免疫反应、调节细胞生长以及学习和记忆。这些功能是通过 PKC 介导的其他蛋白质磷酸化实现的。

PKC (Protein kinase C) is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of otherproteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca2+). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades. The PKC family consists of 15 isozymes in humans: PKC-α (PRKCA), PKC-β1 (PRKCB), PKC-β2 (PRKCB), PKC-γ (PRKCG), PKC-δ (PRKCD), PKC-δ1 (PRKD1), PKC-δ2 (PRKD2), PKC-δ3 (PRKD3), PKC-ε (PRKCE), PKC-η (PRKCH), PKC-θ (PRKCQ), PKC-ι (PRKCI), PKC-ζ (PRKCZ), PK-N1 (PKN1), PK-N2 (PKN2), PK-N3 (PKN3). PKC is involved in receptor desensitization, in modulating membrane structure events, in regulating transcription, in mediating immune responses, in regulating cell growth, and in learning and memory. These functions are achieved by PKC-mediated phosphorylation of other proteins.

PKC 亚型特异性产品:

PKC Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-112681
    PKC-theta inhibitor 2 Inhibitor 99.88%
    PKC-theta inhibitor 2 是一种有效的和选择性的 PKC-θ 的抑制剂，IC50 值为 18 nM。
    PKC-theta inhibitor 2
  • HY-N5063
    Plantainoside D Inhibitor 99.92%
    Plantainoside D，一种苯乙醇苷，是一种 IKK-β 抑制剂。Plantainoside D 具有血管紧张素转换酶 (ACE) 的抑制活性，其 IC50 值为 2.17 mM。Plantainoside D 通过抑制电压依赖性钙通道 (VDCCs) 和蛋白激酶C (PKC) 级联反应，显著减少大鼠大脑皮层神经末梢谷氨酸的释放。Plantainoside D 通过抑制 ROS 的生成和 NF-κB 的活化，显著缓解细胞凋亡 (apoptosis)。Plantainoside D 通过调节 Sirt3/NLRP3 信号通路，显著改善脓毒症诱导的急性肺损伤 (ALI)。Plantainoside D 可用于神经保护、抗氧化、抗炎、抗高血压的研究。
    Plantainoside D
  • HY-N0152
    Myricitrin

    杨梅苷

    		Inhibitor 99.76%
    Myricitrin 是一种天然存在的类黄酮，是一种具有口服活性的一氧化氮 (NO) 和 PKC 抑制剂。Myricitrin 具有中枢神经系统活性，包括抗焦虑样作用。Myricitrin 具有抗氧化、抗炎、抗纤维化和抗疟疾作用。
    Myricitrin
  • HY-106262B
    Delcasertib hydrochloride Inhibitor 99.73%
    Delcasertib (KAI-9803) hydrochloride 是有效，选择性的 δ 蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂。Delcasertib (KAI-9803) hydrochloride 可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。
    Delcasertib hydrochloride
  • HY-P0154
    Epsilon-V1-2 Inhibitor
    Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽，是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运，但不抑制 α-，β- 和 δPKC 的转运。
    Epsilon-V1-2
  • HY-108136A
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride Inhibitor 98.90%
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂，IC50 为 200 nM。
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride
  • HY-15727A
    Afuresertib hydrochloride Inhibitor 99.95%
    Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
    Afuresertib hydrochloride
  • HY-10195B
    Ruboxistaurin hydrochloride

    鲁伯斯塔盐酸盐

    		Inhibitor 99.94%
    Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(Ki=2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
    Ruboxistaurin hydrochloride
  • HY-P10218A
    MANS peptide TFA Inhibitor 99.88%
    MANS peptide TFA 是 MANS peptide (HY-P10218) 的 TFA 盐形式。MANS peptide TFA 是 MARCKS 的抑制剂，与细胞膜上与 MARCKS 竞争性结合，从而抑制粘蛋白分泌和肿瘤转移。
    MANS peptide TFA
  • HY-16903
    PKC-IN-1 Inhibitor 99.79%
    PKC-IN-1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。
    PKC-IN-1
  • HY-105231
    Bryostatin 1

    苔藓抑素1

    		Modulator 99.70%
    Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物，从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来，也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 以 Ki 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白。Bryostatin 1 具有抗癌，抗炎，神经保护，抗 HIV-1 感染的特性。
    Bryostatin 1
  • HY-N2344
    Procyanidin A1

    原花青素 A1

    		Inhibitor 99.19%
    原花青素 A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体，抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。
    Procyanidin A1
  • HY-N0735
    Phellodendrine chloride

    盐酸黄柏碱

    		Inhibitor 99.79%
    Phellodendrine chloride 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine chloride 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine chloride 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine chloride 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine chloride 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine chloride 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine chloride 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。
    Phellodendrine chloride
  • HY-137295
    Ingenol 3,20-dibenzoate

    巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯

    		Agonist 99.96%
    Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分，并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis)。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒，尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
    Ingenol 3,20-dibenzoate
  • HY-100984
    HA-100 Inhibitor 99.87%
    HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。
    HA-100
  • HY-P1284
    ZIP Inhibitor 98.05%
    ZIP 是一种选择性的 PKMζ 肽抑制剂。 ZIP 可以阻止吗啡条件性位置偏爱诱导的损伤。
    ZIP
  • HY-136490
    Psychosine

    鞘氨醇半乳糖苷; 半乳糖基鞘氨醇

    		Inhibitor ≥99.0%
    Psychosine (Galactosylsphingosine) 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物，是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质，能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡，且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
    Psychosine
  • HY-N2575
    Hypocrellin A

    竹红菌甲素

    		Inhibitor 99.73%
    Hypocrellin A 是一种 PKC 抑制剂，通过逆转高糖对内皮素 (ET-1) 的表达来发挥抗糖尿病活性。Hypocrellin A 也是一种具有抗癌，抗菌和抗病毒活性，特别是针对人类免疫缺陷病毒（HIV）的光动力疗法 (PDT) 光敏剂。此外，Hypocrellin-A 还拥有抗利什曼原虫活性 (IC50=0.27 μg/ml)。
    Hypocrellin A
  • HY-18713
    CRT0066854 Inhibitor 99.54%
    CRT0066854 是一种强效选择性非典型 PKC 同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制 PKCι，PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM，639 nM 和 620 nM。
    CRT0066854
  • HY-106381
    Aurothiomalate sodium

    金硫苹果酸钠

    		Inhibitor ≥98.0%
    Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖，而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂，显示出有效的抗肿瘤活性。
    Aurothiomalate sodium
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PKC Isoform Comparison

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