2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
    Immunology/Inflammation
  4. Pyroptosis

Pyroptosis (细胞焦亡)

MCE Pyroptosis

细胞焦亡 (Pyroptosis) 是一种程序性细胞死亡，特征为质膜上形成孔洞、细胞肿胀和质膜破裂。细胞焦亡是一种由炎症小体启动的溶解性程序性细胞死亡，炎症小体可检测胞浆污染或扰动。

Gasdermin D (GSDMD) 作为细胞焦亡的执行蛋白，被激活并转移到膜上，诱导胶质细胞破裂，导致更多炎症介质的释放。

炎症小体是先天免疫系统的细胞内信号复合物，炎症小体的激活促进 IL-1β/IL-18 的分泌并引发细胞焦亡，IL-1β/IL-18 的促炎作用和细胞焦亡有助于自身免疫和炎症疾病的发展。

Pyroptosis is a type of programmed cell death that features pore formation on the plasma membrane, cell swelling and plasma membrane disruption. Pyroptosis is a form of lytic programmed cell death initiated by inflammasomes, which detect cytosolic contamination or perturbation.

Gasdermin D (GSDMD), as the executive protein of pyroptosis, is activated and transferred to the membrane to induce glial rupture, resulting in the release of more inflammatory mediators.

Inflammasome is an intracellular signaling complex of the innate immune system. Activation of inflammasomes promotes the secretion of IL-1β/IL-18 and triggers pyroptosis. The proinflammatory effect of IL-1β/IL-18 and pyroptosis contributes to the development of autoimmune and inflammatory diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N3307
    (+)-Medioresinol

    梣皮树脂醇

    		Inhibitor 98.88%
    (+)-Medioresinol 是一种 Furofuran 型木脂素，具有抗真菌，抗菌作用。(+)-Medioresinol 与抗生素协同发挥抗菌和抗生物膜作用。(+)-Medioresinol 可诱导白色念珠菌中细胞内 ROS 积累和线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 性死亡。(+)-Medioresinol 对 LPS (HY-D1056) 刺激的 IL-12p40 产生有抑制作用。(+)-Medioresinol 是一种 PGC-1α 激活剂，通过 PPARα-GOT1 轴防止缺血性中风中内皮细胞焦亡 (pyroptosis)。(+)-Medioresinol 可用于真菌 (fungal) 细菌 (bacterial) 感染、炎症、缺血性中风的研究。
    (+)-Medioresinol
  • HY-100573A
    (E/Z)-Necrosulfonamide Inhibitor 98.84%
    (E/Z)-Necrosulfonamide 是 Necrosulfonamide (HY-100573) 的消旋体。Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂，能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活，是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3 和 caspase-1 的表达，激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶，并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路，在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。
    (E/Z)-Necrosulfonamide
  • HY-162150
    Azalamellarin N Inhibitor 99.58%
    Azalamellarin N 是细胞焦亡 (Pyroptosis) 的抑制剂，对不同焦亡诱导剂的抑制效力不同。Azalamellarin N 通过靶向作用于 NLRP3 炎症小体激活上游的分子来抑制细胞焦亡 (Pyroptosis)，而不是直接靶向 NLRP3 炎症小体的成分。对不同焦亡 (Pyroptosis) 诱导剂的抑制效力：Nigericin (HY-127019) >R837 (HY-B0180)。
    Azalamellarin N
  • HY-162422
    Mito-DK
    Mito-DK 是一种小分子荧光染料，能够对极性、mtDNA 以及线粒体形态进行无串扰响应。Mito-DK 具有高光稳定性、低细胞毒性和良好的线粒体靶向特性。Mito-DK 可用于癌细胞线粒体相关焦亡 (pyroptosis) 的实时跟踪和多维评估。
    Mito-DK
  • HY-156374
    D359-0396 Inhibitor 99.98%
    D359-0396 是一种具有口服活性的 NLRP3 炎性体抑制剂。D359-0396 抑制巨噬细胞焦亡 (pyroptosis) 和 IL-1β 释放。D359-0396 还抑制 NLRP3、ASC 的寡聚化和 GSDMD 的裂解。D359-0396 可缓解小鼠 EAE，也可提高小鼠感染性休克后的存活率。
    D359-0396
  • HY-100573S
    Necrosulfonamide-d4 Inhibitor 99.26%
    Necrosulfonamide-d4 是 Necrosulfonamide (HY-100573) 的氘代物。Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂，能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活，是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3 和 caspase-1 的表达，激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶，并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路，在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。
    Necrosulfonamide-d<sub>4</sub>
  • HY-164853
    Kanglexin Inhibitor 99.65%
    Kanglexin 是口服有效的新型蒽醌化合物。Kanglexin 可抑制 NLRP3 炎症小体激活和细胞焦亡 (pyroptosis)，具有心脏保护的作用。Kanglexin 通过 FGFR1/ERK 信号通路促进血管生成，加速糖尿病伤口愈合。此外，Kanglexin 具有降脂和抑制血管平滑肌细胞去分化的作用，可用于高脂血症、脂肪肝和动脉粥样硬化的研究。
    Kanglexin
  • HY-B0621R
    Triclabendazole (Standard)

    三氯苯达唑(Standard)

    Triclabendazole (Standard)是 Triclabendazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triclabendazole 是有口服活性的寄生虫 (parasite) 抑制剂。Triclabendazole 具有抗利什曼原虫(Leishmania) 活性，并通过激活 caspase-3 诱导 gasdermin E (GSDME) 依赖的细胞焦亡(pyroptosis)，可用于肝片吸虫研究。
    Triclabendazole (Standard)
  • HY-158058
    WYJ-2 Inducer
    WYJ-2 是 Toll 样受体 2/1 (TLR2/1) 的选择性激动剂，在人 TLR2 和 TLR1 瞬时共转染的 HEK 293T 细胞中的 EC50 为 18.57 nM。WYJ-2 可诱导细胞焦亡 (pyroptosis)，并对非小细胞肺癌 (NSCLC) 表现出抗癌活性。
    WYJ-2
  • HY-172885
    TRBP-IN-1 Inducer
    TRBP-IN-1 (Compound 13j) 是一种口服有效的 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 抑制剂 (IC50: 12.72 μM)。TRBP-IN-1 具有显著的抗肝细胞癌 (HCC) 活性，能够抑制 HCC 细胞 (HCCLM3 细胞 (IC50: 18.96 μM)；SK-Hep-1 细胞 (IC50: 16.45 μM)) 的增殖和转移。TRBP-IN-1 通过靶向 TRBP 调节 miRNA 生物合成，抑制致癌 miRNA 表达。TRBP-IN-1 通过抑制 miRNA 的水平，诱导 HCC 细胞凋亡 (apoptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。TRBP-IN-1 可用于 HCC 的靶向治疗研究。
    TRBP-IN-1
  • HY-170904
    NLRP3-IN-72
    NLRP3-IN-72 (Compound 2) 是一种苯并咪唑衍生物。NLRP3-IN-72 具有抗炎抗氧化活性，对 NLRP3 IL-1β 的 IC50 为 0.3 μM，对细胞焦亡 (pyroptosis) 保护的 PD50 为 0.4 μM，以及诱导 HO-1 的 EC50 为 0.6 μM。
    NLRP3-IN-72
  • HY-N9921
    Antcin A Inhibitor
    Antcin A 是一种 NLRP3 抑制剂，能抑制 NLRP3 炎症小体的组装和激活。Antcin A 能抑制 Kupffer 细胞焦亡 (pyroptosis)，具有肝脏保护活性。Antcin A 可用于炎症的研究，如非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)。
    Antcin A
  • HY-155517
    INF200 Inhibitor
    INF200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂，抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis)。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中，INF200 具有有益的心脏代谢作用，并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放，显示抗炎活性。INF200 改善血糖和脂质谱，减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中，INF200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。
    INF200
  • HY-N15380
    4,4′-Secalonic acid D Inducer
    4,4′-Secalonic acid D (Compound 12) 是一种 PARP1 抑制剂。4,4′-Secalonic acid D 通过抑制 PARP1，诱导 ROS 积累和 DNA 损伤，激活 caspase-3/GSDME 通路，引发肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。4,4′-Secalonic acid D 具有抗肿瘤的活性。
    4,4′-Secalonic acid D
  • HY-P10939
    Ac-DMLD-CMK Inhibitor
    Ac-DMLD-CMK 是一种靶向小鼠 caspase 3-Gsdme 信号通路的多肽。Ac-DMLD-CMK 可以特异性抑制 caspase 3 和 Gsdme 的激活。Ac-DMLD-CMK 阻断 caspase 3 对 Gsdme 的裂解，抑制焦亡的发生，从而减轻肾小管上皮细胞损伤和炎性细胞因子的分泌。Ac-DMLD-CMK 可降低 Cisplatin (HY-17394) 诱导的小鼠血清肌酐和血尿素氮水平，减轻肾功能恶化。Ac-DMLD-CMK 有望用于化疗药物致肾毒性的研究。
    Ac-DMLD-CMK
  • HY-170364
    NLRP3-IN-60 Inhibitor
    NLRP3-IN-60 (Compound 39) 是口服有效的 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-60 在 THP-1 细胞中抑制细胞焦亡 (pyroptosis)，IC50 为 13 nM。NLRP3-IN-60 在人全血中抑制 IL-1β 释放， IC50 为 225 nM。
    NLRP3-IN-60
  • HY-103259A
    Sodium metatungstate hydrate

    聚钨酸钠水合物

    		Inhibitor
    Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate; POM-1) hydrate 是 NTPDase 抑制剂，NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate hydrate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate hydrate 抑制 ATP 分解，但也阻断中枢突触传递。
    Sodium metatungstate hydrate
  • HY-170529
    NLRP3-IN-61 Inhibitor
    NLRP3-IN-61 (Compound 1) 是 NLRP3 的抑制剂。NLRP3-IN-61 在 THP-1 细胞中抑制细胞焦亡，IC50 为 12.6 nM；抑制 IL-β 释放，IC50 为 25.3 nM。
    NLRP3-IN-61
  • HY-N0816R
    Polyphyllin VI (Standard)

    重楼皂苷VI (Standard)

    		Activator
    Polyphyllin VI (Standard)是 Polyphyllin VI 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polyphyllin VI 是一种活性皂甙，具有抗癌活性。Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期停滞并引发细胞凋亡。Polyphyllin VI 通过诱导非小细胞肺癌中的 ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD 信号轴来诱导 caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis)[2]
    Polyphyllin VI (Standard)
  • HY-172788
    NLRP3-IN-78 Inhibitor
    NLRP3-IN-78 (compound 21) 是一种 NLRP3 抑制剂，在5 μM 时对 GSDMD 诱导的焦亡 (pyroptosis) 的抑制率为46.72%。NLRP3-IN-78 结合 NLRP3 蛋白并抑制 GSDMD-NT 寡聚。NLRP3-IN-78 还能抑制 GSDMD 裂解和上游 NF-κB 信号，显示出抗炎活性。
    NLRP3-IN-78
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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