Pyroptosis (细胞焦亡)

细胞焦亡 (Pyroptosis) 是一种程序性细胞死亡，特征为质膜上形成孔洞、细胞肿胀和质膜破裂。细胞焦亡是一种由炎症小体启动的溶解性程序性细胞死亡，炎症小体可检测胞浆污染或扰动。

Gasdermin D (GSDMD) 作为细胞焦亡的执行蛋白，被激活并转移到膜上，诱导胶质细胞破裂，导致更多炎症介质的释放。

炎症小体是先天免疫系统的细胞内信号复合物，炎症小体的激活促进 IL-1β/IL-18 的分泌并引发细胞焦亡，IL-1β/IL-18 的促炎作用和细胞焦亡有助于自身免疫和炎症疾病的发展。

Pyroptosis is a type of programmed cell death that features pore formation on the plasma membrane, cell swelling and plasma membrane disruption. Pyroptosis is a form of lytic programmed cell death initiated by inflammasomes, which detect cytosolic contamination or perturbation.

Gasdermin D (GSDMD), as the executive protein of pyroptosis, is activated and transferred to the membrane to induce glial rupture, resulting in the release of more inflammatory mediators.

Inflammasome is an intracellular signaling complex of the innate immune system. Activation of inflammasomes promotes the secretion of IL-1β/IL-18 and triggers pyroptosis. The proinflammatory effect of IL-1β/IL-18 and pyroptosis contributes to the development of autoimmune and inflammatory diseases.

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Pyroptosis 信号通路

By Effects:	抑制剂 (46) 激活剂 (2) 诱导剂 (29)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-156374

D359-0396	Inhibitor	99.98%
D359-0396 是一种具有口服活性的 NLRP3 炎性体抑制剂。D359-0396 抑制巨噬细胞焦亡 (pyroptosis) 和 IL-1β 释放。D359-0396 还抑制 NLRP3、ASC 的寡聚化和 GSDMD 的裂解。D359-0396 可缓解小鼠 EAE，也可提高小鼠感染性休克后的存活率。

HY-B0621R

Triclabendazole (Standard) 三氯苯达唑(Standard)
Triclabendazole (Standard)是 Triclabendazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triclabendazole 是有口服活性的寄生虫 (parasite) 抑制剂。Triclabendazole 具有抗利什曼原虫(Leishmania) 活性，并通过激活 caspase-3 诱导 gasdermin E (GSDME) 依赖的细胞焦亡(pyroptosis)，可用于肝片吸虫研究。

HY-158058

WYJ-2	Inducer
WYJ-2 是 Toll 样受体 2/1 (TLR2/1) 的选择性激动剂，在人 TLR2 和 TLR1 瞬时共转染的 HEK 293T 细胞中的 EC₅₀ 为 18.57 nM。WYJ-2 可诱导细胞焦亡 (pyroptosis)，并对非小细胞肺癌 (NSCLC) 表现出抗癌活性。

HY-170904

NLRP3-IN-72
NLRP3-IN-72 (Compound 2) 是一种苯并咪唑衍生物。NLRP3-IN-72 具有抗炎抗氧化活性，对 NLRP3 IL-1β 的 IC₅₀ 为 0.3 μM，对细胞焦亡 (pyroptosis) 保护的 PD₅₀ 为 0.4 μM，以及诱导 HO-1 的 EC₅₀ 为 0.6 μM。

HY-N9921

Antcin A	Inhibitor
Antcin A 是一种 NLRP3 抑制剂，能抑制 NLRP3 炎症小体的组装和激活。Antcin A 能抑制 Kupffer 细胞焦亡 (pyroptosis)，具有肝脏保护活性。Antcin A 可用于炎症的研究，如非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)。

HY-155517

INF200	Inhibitor
INF200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂，抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis)。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中，INF200 具有有益的心脏代谢作用，并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放，显示抗炎活性。INF200 改善血糖和脂质谱，减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中，INF200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。

HY-P10939

Ac-DMLD-CMK	Inhibitor
Ac-DMLD-CMK 是一种靶向小鼠 caspase 3-Gsdme 信号通路的多肽。Ac-DMLD-CMK 可以特异性抑制 caspase 3 和 Gsdme 的激活。Ac-DMLD-CMK 阻断 caspase 3 对 Gsdme 的裂解，抑制焦亡的发生，从而减轻肾小管上皮细胞损伤和炎性细胞因子的分泌。Ac-DMLD-CMK 可降低 Cisplatin (HY-17394) 诱导的小鼠血清肌酐和血尿素氮水平，减轻肾功能恶化。Ac-DMLD-CMK 有望用于化疗药物致肾毒性的研究。

HY-170364

NLRP3-IN-60	Inhibitor
NLRP3-IN-60 (Compound 39) 是口服有效的 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-60 在 THP-1 细胞中抑制细胞焦亡 (pyroptosis)，IC₅₀ 为 13 nM。NLRP3-IN-60 在人全血中抑制 IL-1β 释放， IC₅₀ 为 225 nM。

HY-103259A

Sodium metatungstate hydrate 聚钨酸钠水合物	Inhibitor
Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate; POM-1) hydrate 是 NTPDase 抑制剂，NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 K_i 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate hydrate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate hydrate 抑制 ATP 分解，但也阻断中枢突触传递。

HY-170529

NLRP3-IN-61	Inhibitor
NLRP3-IN-61 (Compound 1) 是 NLRP3 的抑制剂。NLRP3-IN-61 在 THP-1 细胞中抑制细胞焦亡，IC₅₀ 为 12.6 nM；抑制 IL-β 释放，IC₅₀ 为 25.3 nM。

HY-N0816R

Polyphyllin VI (Standard) 重楼皂苷VI (Standard)	Activator
Polyphyllin VI (Standard)是 Polyphyllin VI 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polyphyllin VI 是一种活性皂甙，具有抗癌活性。Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期停滞并引发细胞凋亡。Polyphyllin VI 通过诱导非小细胞肺癌中的 ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD 信号轴来诱导 caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis)^[2]

HY-172788

NLRP3-IN-78	Inhibitor
NLRP3-IN-78 (compound 21) 是一种 NLRP3 抑制剂，在5 μM 时对 GSDMD 诱导的焦亡 (pyroptosis) 的抑制率为46.72%。NLRP3-IN-78 结合 NLRP3 蛋白并抑制 GSDMD-NT 寡聚。NLRP3-IN-78 还能抑制 GSDMD 裂解和上游 NF-κB 信号，显示出抗炎活性。

HY-170530

NLRP3-IN-62	Inhibitor
NLRP3-IN-62 (Compound 1) 是 NLRP3 的抑制剂。NLRP3-IN-62 在 THP-1 细胞中抑制细胞焦亡 (pyroptosis)，IC₅₀ 为 0.7 nM；抑制 IL-β 释放，IC₅₀ 为 108.5 nM。

HY-150970

ICy-OH	Inducer
ICy-OH，碘化光敏剂，是一种有效的化学抗癌剂。ICy-OH 不仅可以用于深层组织成像 (λ_ex=640 nm，λ_em=690-740 nm)，还可以通过细胞焦亡 (pyroptosis) 途径选择性地诱导胰腺癌细胞死亡。

HY-175176

HDAC1/6-IN-3	Inducer
HDAC1/6-IN-3 是一种强效的 HDAC 抑制剂。HDAC1/6-IN-3 对 HDAC1 (IC₅₀ = 1.1 nM) 和 HDAC6 (IC₅₀ = 2.7 nM) 具有出色的抑制作用。HDAC1/6-IN-3 能显著使 HepG2 细胞停滞在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞焦亡 (pyroptosis)。HDAC1/6-IN-3 在 HepG2 肿瘤移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。HDAC1/6-IN-3 可用于癌症研究，如肝癌、肺癌、结肠癌、乳腺癌。

HY-164853

Kanglexin	Inhibitor
Kanglexin 是口服有效的新型蒽醌化合物。Kanglexin 可抑制 NLRP3 炎症小体激活和细胞焦亡 (pyroptosis)，具有心脏保护的作用。Kanglexin 通过 FGFR1/ERK 信号通路促进血管生成，加速糖尿病伤口愈合。此外，Kanglexin 具有降脂和抑制血管平滑肌细胞去分化的作用，可用于高脂血症、脂肪肝和动脉粥样硬化的研究。

HY-173234

GI-Y2	Inhibitor
GI-Y2 是一种 GSDMD 抑制剂，可抑制氧化低密度脂蛋白 (ox-LDL) 诱导的巨噬细胞焦亡 (Pyroptosis)。在体内 GI-Y2 可剂量依赖性地减少 ApoE-/- 小鼠动脉粥样硬化斑块，降低主动脉根病变大小和纤维化程度。GI-Y2 有望用于细胞焦亡及心血管疾病的研究，如动脉粥样硬化。

HY-N6712R

Thiolutin (Standard) 硫藤黄素 (Standard)	Inhibitor
Thiolutin (Standard) 是 Thiolutin (Acetopyrrothin) (HY-N6712) 的分析标准品。Thiolutin 是一种含硫抗生素 (antibiotic)，是细菌和酵母 RNA 聚合酶的强效抑制剂。Thiolutin 可以由链霉菌产生。 Thiolutin 抑制 AMSH (IC₅₀ = 4 μM) 和 Rpn11 (IC₅₀ = 0.53 μM). Thiolutin 是一种 BRCC36 和 NLRP3 炎症小体双重抑制剂，具有抗炎作用。Thiolutin 能有效抑制 BRCC36 与 HMGCR 之间的相互作用，从而抑制肝细胞癌 (HCC) 的生长。Thiolutin 能减轻焦亡 (pyroptosis) 和 NLRP3 炎性小体激活。Thiolutin 能显著改善 IgA 肾病 (IgAN) 的肾损伤和炎症过程。Thiolutin 是一种抗血管生成化合物，可在小鼠模型中缓解 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的心脏毒性 (DOXIC)。

HY-N0532R

Morroniside (Standard) 莫诺苷 (Standard)	Inhibitor
Morroniside (Standard)是 Morroniside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Morroniside 通过抑制神经元凋亡和 MMP9/2 的表达从而发挥神经保护作用。

HY-150971

ICy-Q	Inducer
ICy-Q 是一种醌氧化还原酶 1 (NQO-1) 激活的近红外 (NIR) 试剂，通过与 NQO-1 反应释放还原产物 ICy-OH。 ICy-OH 可通过诱导细胞焦亡 (pyroptosis) 途径选择性地诱导胰腺癌细胞死亡。ICy-Q 可以作为快速、准确地诊断术中病理切片的有效工具。

细胞焦亡化合物库

Pyroptosis Compound Library

Compound library targeting pyroptosis signaling pathways and related proteins.

1,511 compounds HY-L059

TLR4 NLRP1b CASP1 Active
Caspase-1 AIM2 MyD88 NLRP3 Active
Caspase-4/5/11 Gasdermin D Pro-IL-1β Pro-IL-18
RIPK1 TAK1 Caspase-8 Active
Caspase-4/11 Bcl-2 Bax Active
Caspase-3 Active
Caspase-9 Bax Bax PIPK1 PIPK1 Active
Caspase-8 PIPK1 TRADD TNFRSF
ligand Active
Caspase-6 Active
Caspase-8 Pyroptosis TNF-α Bid

Download Pyroptosis Signaling Pathway Map.

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