2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CCR
  4. ZK756326 dihydrochloride

ZK756326 dihydrochloride 

目录号: HY-101038A 纯度: 99.88%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

ZK756326 dihydrochloride 是一种非肽趋化因子受体激动剂，作用于 CC 趋化因子受体 CCR8。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

ZK756326 dihydrochloride Chemical Structure

ZK756326 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1780259-94-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
25 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥2500
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ZK756326 dihydrochloride is a nonpeptide chemokine receptor agonist for the CC chemokine receptor CCR8.

IC50 & Target

CCR8

1.8 μM (IC50, in U87 cells)

5-HT1A

5.4 μM (IC50)

5-HT2B

4.4 μM (IC50)

5-HT2C

34.8 μM (IC50)

5-HT5A

16 μM (IC50)

5-HT6

5.9 μM (IC50)

α2A

<20 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

ZK 756326 inhibits the binding of the CCR8 ligand I-309 (CCL1), with an IC50 value of 1.8 μM. ZK 756326 is a full agonist of CCR8, dose-responsively eliciting an increase in intracellular calcium and cross-desensitizing the response of the receptor to CCL1. ZK 756326 stimulates extracellular acidification in cells expressing human CCR8. Binding competition assays are performed on a series of other G-protein-coupled receptors to determine whether the interaction of ZK 756326 is specific for CCR8. In these assays, ZK 756326 is tested at 50 μM for inhibition of radiolabeled ligand binding. At this concentration, ZK 756326 shows >28 fold specificity for CCR8 compared with 26 other GPCRs, all with IC50 values of >50 μM. There is less selectivity when ZK 756326 is tested against the serotonergic receptors 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT5A, 5-HT6, and the adrenergic receptor α2A, in which IC50 values of 5.4, 4,4, 34.8, 16, 5.9, and <20 μM (at 20 μM 65% inhibition), respectively, are observed. The compound is unlikely to be an agonist on these biogenic amine receptors, because when tested at concentrations up to 10 μM on a representative receptor, 5-HT1A, it shows no agonist activity in a GTPγS binding assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ZK756326 dihydrochloride 相关抗体:
分子量

429.38

Formula

C21H30Cl2N2O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (116.45 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 27.5 mg/mL (64.05 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3289 mL 11.6447 mL 23.2894 mL
5 mM 0.4658 mL 2.3289 mL 4.6579 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (116.45 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

U87 MG cells expressing CCR8 are plated on poly-D-lysine-coated black 96-well plates at 10,000 cells/well and are cultured overnight. Cells are then loaded with Calcium 3, a Ca2+-sensitive non-wash fluorescence dye, for 60 min at 37°C in Hanks' balanced salts solution containing 20 mM HEPES, 3.2 mM CaCl2, 1% (v/v) fetal bovine serum, and 2.5 mM probenecid. Changes in intracellular free-Ca2+ concentration are measured with Fluorometric Imaging Plate Reader (FLIPR 3) immediately after the addition of agonist at room temperature. Cross-desensitization experiments are performed by a first addition of the agonist (CCL1 at 30 nM or ZK 756326 at 3 μM), immediately followed by a second addition of 100 nM CCL1[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

ZK756326 dihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.3289 mL 11.6447 mL 23.2894 mL 58.2235 mL
5 mM 0.4658 mL 2.3289 mL 4.6579 mL 11.6447 mL
10 mM 0.2329 mL 1.1645 mL 2.3289 mL 5.8223 mL
15 mM 0.1553 mL 0.7763 mL 1.5526 mL 3.8816 mL
20 mM 0.1164 mL 0.5822 mL 1.1645 mL 2.9112 mL
25 mM 0.0932 mL 0.4658 mL 0.9316 mL 2.3289 mL
30 mM 0.0776 mL 0.3882 mL 0.7763 mL 1.9408 mL
40 mM 0.0582 mL 0.2911 mL 0.5822 mL 1.4556 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2329 mL 0.4658 mL 1.1645 mL
60 mM 0.0388 mL 0.1941 mL 0.3882 mL 0.9704 mL
H2O 80 mM 0.0291 mL 0.1456 mL 0.2911 mL 0.7278 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1164 mL 0.2329 mL 0.5822 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ZK7563261780259-94-0ZK 756326ZK-756326CCRCC chemokine receptorInhibitorinhibitorinhibit

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