1. Epigenetics TGF-beta/Smad
  2. PKC
  3. Aurothiomalate sodium

Aurothiomalate sodium  (Synonyms: 金硫丁二钠)

目录号: HY-106381 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。

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Aurothiomalate sodium Chemical Structure

Aurothiomalate sodium Chemical Structure

CAS No. : 12244-57-4

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥900
In-stock
25 mg ¥1800
In-stock
50 mg ¥2800
In-stock
100 mg ¥4500
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  • 生物活性

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生物活性

Aurothiomalate sodium is a potent and selective oncogenic PKCι signaling inhibitor. Aurothiomalate sodium inhibits tumor cell proliferation and not cell apoptosis. Aurothiomalate sodium is a potent thioredoxin reductase (TrxR) inhibitor. Aurothiomalate sodium, an anti-rheumatoid agent, exhibits potent anti-tumor activity[1][2][3].

IC50 & Target[1][2]

PKCι

 

体外研究
(In Vitro)

Aurothiomalate sodium (0.001,0.01,0.1,1,10,100,1000 μM) 在所有测试的细胞系 (A549、H1437、H2170、H460、H510、H187、H1703 和 A427 肺) 中诱导不依赖贴壁生长的剂量依赖性抑制癌细胞系),IC50 范围为 300 nM-107 μM。肺腺癌 (LAC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞对金硫苹果酸钠[1]的敏感性更高,而肺腺癌 (LAC) 的敏感性更低。
Aurothiomalate sodium (25 μM;6 小时) 抑制 TNFa 诱导的 NF-kB 激活和 NF-kB 靶向促炎基因 (如 E-选择素和环加氧酶-2) 的表达[3]
金硫苹果酸钠通过结合 PKCι 并阻断 PKCι-Par6-Rac1-Pak-Mek 1 的激活来抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 的生长,2-Erk 1,2信号通路[1]
Aurothiomalate sodium 在体内抑制 Mek/Erk 信号并降低增殖指数而不影响肿瘤细胞凋亡或血管形成[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Bovine arterial endothelial cells (BAEC)
Concentration: 25 uM
Incubation Time: 6 hours
Result: Suppressed TNFa-induced NF-kB-dependent gene expression in a dose-dependent manner.
Did not affect TrxR1 mRNA level in COS7 cells.
体内研究
(In Vivo)

Aurothiomalate sodium (2、6、20 或 60 mg/kg/天;肌内注射;40 天) 在 A427 细胞肿瘤中测试的所有浓度下均表现出统计学上显著的肿瘤生长抑制作用,因为 A427 细胞具有高度反应性[1]
金硫苹果酸钠 (20、60 mg/kg/天;肌内注射;15 天) 仅在 60 mg/kg 剂量下在 H460 肿瘤中显示出统计学上显著的反应 (肿瘤大小减少约 50%),因为 H460 细胞响应较差[1]
Aurothiomalate sodium (60 mg/kg/天;腹腔注射;持续六周) 在三周大的 KrasLA2 小鼠中表现出肿瘤生长减少。Aurothiomalate sodium 在体内抑制 Kras 介导的支气管肺泡干细胞 (BASCs) 扩增和肺肿瘤发生[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 4-6-week-old female nude mice with A427 or H460 cells[1]
Dosage: 2, 6, 20 or 60 mg/kg
Administration: Intramuscular injections; daily; 40 days
Result: Exhibited statistically significant inhibition of tumor growth at all concentrations tested in A427 cell tumors because A427 cells are highly responsive.
Formula

C4H6O4S.Au.xNa

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

中文名称

金硫丁二钠;金硫苹果酸钠

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 250 mg/mL (超声助溶)

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (Infinity mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Aurothiomalate sodium 相关分类

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Aurothiomalate sodium
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