2. MAPK/ERK Pathway Immunology/Inflammation
  3. MAP4K Interleukin Related
  4. AZ3246

AZ3246 是一种有口服活性的选择性 HPK1 抑制剂，IC50 < 3 nM。AZ3246 诱导 T 细胞分泌 IL-2，EC50 为 90 nM。AZ3246 是一种低清除率的抗肿瘤化合物。AZ3246 可用于乳腺癌的研究。

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AZ3246

AZ3246 Chemical Structure

CAS No. : 2893978-54-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥995
In-stock
10 mg ￥1420
In-stock
25 mg ￥2350
In-stock
50 mg ￥4350
In-stock
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AZ3246 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZ3246 is an orally active and selective inhibitor of HPK1 with an IC50 of < 3 nM. AZ3246 induces IL-2 secretion in T cells with an EC50 of 90 nM. AZ3246 is a low-clearance antitumor compound that can be used for the study of breast cancer[1].

体外研究
(In Vitro)

AZ3246 (100 nM) 对 HPK1 的选择性比 STK3、STK4 和 TNIK 激酶高，仅对 HPK1 和 MYLK 有 >80% 的抑制作用，对 ROS1、YSK4 和 TNIK 有 >50% 的抑制作用[1]。
AZ3246 在人肝微粒体中具有出色的代谢稳定性[1]。
AZ3246 诱导 T 细胞分泌 IL-2，EC50 为 90 nM，且不抑制拮抗性激酶。 AZ3246 在原代人、大鼠和狗肝细胞中表现出较低的 CLint 值。在大鼠、狗、猴子和人类肝细胞的 HμREL 共培养中也观察到了低周转率[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZ3246 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

AZ3246 (30 mg/kg；口服；每日两次) 在 EMT6 小鼠模型中可抑制肿瘤生长，AZ3246 (30-150 mg/kg) 不影响动物体重[1]。
AZ3246 (10-100 mg/kg；口服) 在小鼠中的暴露量在 30 mg/kg 之前呈线性，在 100 mg/kg 时暴露量增加有限[1]。
AZ3246 是一种低清除率的化合物，和中性分子一样不会被肝脏大量代谢[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Balb/c mice with EMT6 cells injected subcutaneously into the right flank[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.); twice daily
Result: Inhibited tumor growth and similar to that of a monotherapy of 10 mg/kg murine anti-PD-L1 antibody (twice weekly)
Animal Model: Female Balb/c mice with EMT6 cells injected subcutaneously into the right flank[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.); twice daily
Result: Inhibited tumor growth and similar to that of a monotherapy of 10 mg/kg murine anti-PD-L1 antibody (twice weekly).
分子量

471.44

Formula

C21H20F3N9O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (106.06 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1212 mL 10.6058 mL 21.2116 mL
5 mM 0.4242 mL 2.1212 mL 4.2423 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

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g

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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

AZ3246 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1212 mL 10.6058 mL 21.2116 mL 53.0290 mL
5 mM 0.4242 mL 2.1212 mL 4.2423 mL 10.6058 mL
10 mM 0.2121 mL 1.0606 mL 2.1212 mL 5.3029 mL
15 mM 0.1414 mL 0.7071 mL 1.4141 mL 3.5353 mL
20 mM 0.1061 mL 0.5303 mL 1.0606 mL 2.6515 mL
25 mM 0.0848 mL 0.4242 mL 0.8485 mL 2.1212 mL
30 mM 0.0707 mL 0.3535 mL 0.7071 mL 1.7676 mL
40 mM 0.0530 mL 0.2651 mL 0.5303 mL 1.3257 mL
50 mM 0.0424 mL 0.2121 mL 0.4242 mL 1.0606 mL
60 mM 0.0354 mL 0.1768 mL 0.3535 mL 0.8838 mL
80 mM 0.0265 mL 0.1326 mL 0.2651 mL 0.6629 mL
100 mM 0.0212 mL 0.1061 mL 0.2121 mL 0.5303 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZ32462893978-54-4AZ 3246AZ-3246MAP4KInterleukin RelatedMAPK Kinase Kinase KinaseILAnticancerHPK1 inhibitorIL-2Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
AZ3246
目录号：
HY-173006
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