1. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  2. Drug-Linker Conjugates for ADC
  3. BAY 1135626

BAY 1135626 用于合成 BAY 1129980,用于抗肿瘤研究。BAY 1129980 是一种基于 Auristatin 的 ADC 试剂,具有抗 C4.4A (LYPD3) 作用,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BAY 1135626 Chemical Structure

BAY 1135626 Chemical Structure

CAS No. : 1404071-37-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥9990
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BAY 1135626 is used to synthesize BAY 1129980, and use to anti-tumor research. BAY 1129980 is a Auristatin-based anti-C4.4A (LYPD3) antibody–agent conjugate (ADC), is used to non–small cell lung cancer (NSCLC) research[1].

体外研究
(In Vitro)

C4.4A (LYPD3) is a protein expressed in non-small cell lung cancer (NSCLC), with scarcely expressing in normal tissues[1].
BAY 1135626 can be synthesized into BAY 1129980 (C4.4A-ADC), shows a strong anti-proliferative effect on C4.4A expressing cell lines[1].
BAY 1129980 (0.001-100 nM; 72 h) inhibits the proliferation of A549 lung cancer cell lines transfected with C4.4A[1].
BAY 1129980 (0.001-100 nM; 72 h) exhibits high and selective efficacy on hC4.4A:A549 cells in vitro[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: hC4.4A:A549 lung cancer cells
Concentration: 0.001-100 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: High potency at subnanomolar range with an IC50 value of 0.05 nM.
Resulted remarkable selectivity on hC4.4A:A549 with over 1,000-fold compared with mock:A549 cells.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: NCI-H292, FaDu, NCI-H322, SCaBER, SCC-4
Concentration: 0.001-100 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited cancer cell growth in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

BAY 1129980 (1.9-7.5 mg/kg; i.v.; 20 d) inhibits tumor growth in vivo in mouse[1].
BAY 1129980 with a repeated dosing (15 mg/kg; i.v.; 21 d for 1st cycle and 57 d for 2nd cycle) is well tolerated without changing the sensitivity to the treatment[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C4.4A-positive NCI-H292 NSCLC xenograft mouse model[1]
Dosage: 1.9, 3.75, 7.5 mg/kg
Administration: Intravenous injection; 20 days
Result: Halted tumor growth on day 20 dose dependently, as the monotherapy treatment, with a minimum effective dose (MED) of 1.9 mg/kg.
Animal Model: C4.4A-positive NCI-H292 NSCLC xenograft mouse model[1]
Dosage: 15 mg/kg
Administration: Intravenous injection; 21 days for the first cycle teament, 57 days for the second cycle treatment
Result: Reduced tumor volume with a marked delay of tumor growth.
Demonstrated well tolerance, still left regrown tumors sensitive to treatment.
分子量

1063.33

Formula

C55H86N10O11

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (94.04 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9404 mL 4.7022 mL 9.4044 mL
5 mM 0.1881 mL 0.9404 mL 1.8809 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (3.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (3.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.19%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9404 mL 4.7022 mL 9.4044 mL 23.5110 mL
5 mM 0.1881 mL 0.9404 mL 1.8809 mL 4.7022 mL
10 mM 0.0940 mL 0.4702 mL 0.9404 mL 2.3511 mL
15 mM 0.0627 mL 0.3135 mL 0.6270 mL 1.5674 mL
20 mM 0.0470 mL 0.2351 mL 0.4702 mL 1.1756 mL
25 mM 0.0376 mL 0.1881 mL 0.3762 mL 0.9404 mL
30 mM 0.0313 mL 0.1567 mL 0.3135 mL 0.7837 mL
40 mM 0.0235 mL 0.1176 mL 0.2351 mL 0.5878 mL
50 mM 0.0188 mL 0.0940 mL 0.1881 mL 0.4702 mL
60 mM 0.0157 mL 0.0784 mL 0.1567 mL 0.3919 mL
80 mM 0.0118 mL 0.0588 mL 0.1176 mL 0.2939 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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BAY 1135626
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HY-147281
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