1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. NADPH Oxidase
  3. GKT136901

GKT136901 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4 抑制剂,Ki 值分别为 160 和 165 nM。GKT136901 也是一种选择性和直接的过氧亚硝酸清除剂。GKT136901 可用于糖尿病肾病,中风和神经退行性疾病的研究。GKT136901 还具有抗炎症活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GKT136901 Chemical Structure

GKT136901 Chemical Structure

CAS No. : 955272-06-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥750
In-stock
25 mg ¥1400
In-stock
50 mg ¥2000
In-stock
100 mg ¥2800
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GKT136901 is a potent, selective and orally active inhibitor of NADPH oxidase (NOX1/4), with Kis of 160 and 165 nM, respectively. GKT136901 is also a selective and direct scavenger of peroxynitrite. GKT136901 can be used for the research of diabetic nephropathy, stroke, and neurodegeneration. GKT136901 also has anti-inflammatory activity[1][2][3].

IC50 & Target

NOX1

 

NOX4

 

体外研究
(In Vitro)

GKT136901 (10 μM;30 分钟) 显著减弱高MPT细胞中 D-葡萄糖诱导的 O2?? 产生和 H2O 2 的增加[4]
GKT136901 (10 μM;30 分钟) 消除高 D-葡萄糖对 MPT 细胞中 p38MAP 激酶激活的影响[4]
GKT136901 (10 μM;2 小时) 减弱 HBMEC 中甲基苯丙胺 (METH) 诱导的氧化应激[5]
GKT136901 (10 μM;2 小时) 保护 HBMEC 免受 METH 诱导的血脑屏障 (BBB) 功能障碍[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

GKT136901 (30-90 mg/kg;每日口服,持续 16 周) 对 2 型糖尿病小鼠模型具有肾脏保护作用[6]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male db/db and db/m mice (8 weeks)[6]
Dosage: 30, 90 mg/kg
Administration: Daily p.o. for 16 weeks
Result: Reduced albuminuria, thiobarbituric acid-reacting substances (TBARS) and renal ERK1/2 phosphorylation and preserved renal structure in diabetic mice.
Had no effect on plasma glucose, BP (blood pressure), and body weight.
分子量

366.80

Formula

C19H15ClN4O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (90.87 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7263 mL 13.6314 mL 27.2628 mL
5 mM 0.5453 mL 2.7263 mL 5.4526 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.61%

参考文献

GKT136901 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7263 mL 13.6314 mL 27.2628 mL 68.1570 mL
5 mM 0.5453 mL 2.7263 mL 5.4526 mL 13.6314 mL
10 mM 0.2726 mL 1.3631 mL 2.7263 mL 6.8157 mL
15 mM 0.1818 mL 0.9088 mL 1.8175 mL 4.5438 mL
20 mM 0.1363 mL 0.6816 mL 1.3631 mL 3.4079 mL
25 mM 0.1091 mL 0.5453 mL 1.0905 mL 2.7263 mL
30 mM 0.0909 mL 0.4544 mL 0.9088 mL 2.2719 mL
40 mM 0.0682 mL 0.3408 mL 0.6816 mL 1.7039 mL
50 mM 0.0545 mL 0.2726 mL 0.5453 mL 1.3631 mL
60 mM 0.0454 mL 0.2272 mL 0.4544 mL 1.1360 mL
80 mM 0.0341 mL 0.1704 mL 0.3408 mL 0.8520 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
GKT136901
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HY-101499
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