1. Anti-infection
  2. Fungal
  3. iKIX1

iKIX1 是一种抗真菌剂 (antifungal agent),可在体外使耐药的光滑毛囊念珠菌对唑类抗真菌剂重新敏感。iKIX1 抑制介体亚基 CgGal11A 的 KIX 结构域与 CgPdr1 的激活结构域之间的相互作用,IC50Ki 分别为 190.2 μM 和 18 μM。iKIX1 用于研究多药耐药性和光滑念珠菌感染。

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iKIX1 Chemical Structure

iKIX1 Chemical Structure

CAS No. : 656222-54-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥880
In-stock
1 mg ¥335
In-stock
5 mg ¥800
In-stock
10 mg ¥1500
In-stock
25 mg ¥3000
In-stock
50 mg ¥4500
In-stock
100 mg ¥6500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

iKIX1 is an antifungal agent and resensitizes drug-resistant C. glabrata to azole antifungals in vitro. iKIX1 inhibits the interaction between the KIX domain of the mediator subunit CgGal11A and the activation domain of CgPdr1, the IC50 and Ki values are 190.2 μM and 18 μM, respectively. iKIX1 is used for the study of multidrug resistance and C. glabrata infection[1].

IC50 & Target

IC50: 190.2 μM (interaction between CgGal11A and CgPdr1)
Ki: 18 μM (interaction between CgGal11A and CgPdr1)[1]

体外研究
(In Vitro)

iKIX1 (10-20 μg/ml) inhibits cell growth in a concentration-dependent manner in the presence of 5 µM ketoconazole (KET) in HepG2 cells[1].
FP titration curve showing the interaction of CgGal11A KIX domain with CgPdr1 AD30 fitted to a Kd of 319.7 nM. iKIX1 competes out CgPdr1 AD30 with an IC50 of 190.2 µM . In vitro binding studies, iKIX1 reveals that the Kd of the CgPdr1 activation domain (AD) for the CgGal11A KIX domain is 0.32 µM and the apparent Ki for iKIX1 is 18 µM[1].
iKIX1 (0-50 µM) inhibits Ketoconazole (KET)-induced upregulation of luciferase activity in a dose-responsive manner in a Sc pdr1Δpdr3Δ strain containing plasmid-borne CgPDR1 and 3XPDRE-luciferase[1].
A chromatin immunoprecipitation (ChIP) assay is used to examine Gal11/Med15 recruitment to Pdr1-regulated target genes in S. cerevisiae. Ketoconazole induces Gal11/Med15 rapidly recruited to the promoters of the Pdr1 target genes PDR5 and SNQ2. iKIX1 abrogates Ketoconazole-induced recruitment of Gal11/Med15 and strongly inhibits azole-induced transcription of ScPdr1 target genes[1].
iKIX1 (20 μM) has an effect on the transcription of C. glabrata Pdr1-regulated genes involved in drug efflux and MDR (CgCDR1, CgCDR2 and CgYOR1). iKIX1 alone does not significantly affect Pdr1-target gene induction. But pre-treatment with iKIX1 reduces ketoconazole-induced CgPdr1 up-regulation in a durable and concentration-dependent manner[1].
In RNA sequencing (RNA-Seq) assay of a C. glabrata SFY114 (PDR1 wild-type) strain. Azole up-regulates Pdr1-dependent genes in both yeasts, such as the drug efflux pumps ScPDR5 and CgCDR1i. KIX1 combines azole strongly blunts expression of many azole-activated and Pdr1-dependent genes in both S.cerevisiae and C. glabrata, but iKIX1 alone affects very different sets of genes in S.cerevisiae and C. glabrata. And then iKIX1 does not significantly alter the expression of PDR1 or GAL11/MED15 affects very different sets of genes in S.cerevisiae and C. glabrata[1]. iKIX1 (0-150 µM) restores the efficacy of azoles towards CgPDR1 gain-of-function mutants. It restores azole-sensitivity to PDR1 gain-of-function mutant strains in a concentration-dependent manner[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

303.17

Formula

C10H8Cl2N4OS

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (274.86 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2985 mL 16.4924 mL 32.9848 mL
5 mM 0.6597 mL 3.2985 mL 6.5970 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.86 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.86 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

iKIX1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2985 mL 16.4924 mL 32.9848 mL 82.4620 mL
5 mM 0.6597 mL 3.2985 mL 6.5970 mL 16.4924 mL
10 mM 0.3298 mL 1.6492 mL 3.2985 mL 8.2462 mL
15 mM 0.2199 mL 1.0995 mL 2.1990 mL 5.4975 mL
20 mM 0.1649 mL 0.8246 mL 1.6492 mL 4.1231 mL
25 mM 0.1319 mL 0.6597 mL 1.3194 mL 3.2985 mL
30 mM 0.1099 mL 0.5497 mL 1.0995 mL 2.7487 mL
40 mM 0.0825 mL 0.4123 mL 0.8246 mL 2.0615 mL
50 mM 0.0660 mL 0.3298 mL 0.6597 mL 1.6492 mL
60 mM 0.0550 mL 0.2749 mL 0.5497 mL 1.3744 mL
80 mM 0.0412 mL 0.2062 mL 0.4123 mL 1.0308 mL
100 mM 0.0330 mL 0.1649 mL 0.3298 mL 0.8246 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
iKIX1
目录号:
HY-124952
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