2. NF-κB Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation
  3. Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS)
  4. Keap1-Nrf2-IN-14

Keap1-Nrf2-IN-14 (化合物 20c) 是一种 KEAP1-NRF2 抑制剂，能有效破坏 KEAP1-NRF2 相互作用 (IC50=75 nM)，其对 KEAP1 的 Kd 值为 24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14 能诱导 NRF2 靶基因的表达并增强下游的抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14 可用于氧化应激相关炎症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Keap1-Nrf2-IN-14 Chemical Structure

Keap1-Nrf2-IN-14 Chemical Structure

CAS No. : 1928782-31-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1450
In-stock
5 mg ￥3600
In-stock
10 mg ￥6000
In-stock
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Keap1-Nrf2-IN-14 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Keap1-Nrf2-IN-14 (compound 20c) is a KEAP1-NRF2 inhibitor that effectively disrupts the KEAP1-NRF2 interaction (IC50=75 nM) with a Kd value of 24 nM for KEAP1. Keap1-Nrf2-IN-14 induces the expression of NRF2 target genes and enhances the downstream antioxidant and anti-inflammatory activities. Keap1-Nrf2-IN-14 can be used in the study of oxidative stress-related inflammation[1].

IC50 & Target[1]

KEAP1-NRF2

75 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Keap1-Nrf2-IN-14 effectively activated NRF2-ARE regulated cytoprotective defense system in both concentration- and time- dependent manner in RAW264.7 cells[1].
Keap1-Nrf2-IN-14 (1, 10 µM; 12 h) enhanced the antioxidant capacity in macrophage RAW 264.7 cells[1].
Keap1-Nrf2-IN-14 (1, 10 µM; 12 h) attenuates LPS-induced production of inflammation factors in RAW 264.7 cells[1].
Keap1-Nrf2-IN-14 shows high metabolic stability (in co-incubation with rat liver microsomes with half-life of 10.5 h), and have no CYP inhibition on 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 and 3A4 when at 10 µM.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Keap1-Nrf2-IN-14 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: RAW264.7 cells (LPS-stimulated)
Concentration: 10 µM
Incubation Time: 12 h
Result: Significantly reduced ROS generation to nearly normal level.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: RAW264.7 cells (LPS-stimulated)
Concentration: 1, 10 µM
Incubation Time: 12 h
Result: Notably restored the SOD and GSH-Px levels.
Markedly attenuated the levels of the inflammatory factors IL-1b, IL-6, TNF-a and NO (induced by LPS) in a concentration-dependent manner, and when at 10 µM, almost reduced these cytokines to the basal level.

RT-PCR[1]

Cell Line: RAW264.7 cells
Concentration: 0.1, 1, 5, 10 µM
Incubation Time: 12 h
Result: Strongly increased the transcription of NRF2 regulated genes in RAW264.7 cells at a concentration-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: RAW264.7 cells
Concentration: 10 µM
Incubation Time: 1, 2, 4, 8, 16, 24 h
Result: Led to nuclear translocation of NRF2 began within 2 h, maximized at 8 h and subsequently declined after 16 h.
Induced NRF2, HO-1, NQO-1 and GCLM protein expression in a time- dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Keap1-Nrf2-IN-14 (10 mg/kg; i.p.; single daily for 3 days) reduces the LPS-induced production of the proinflammatory factors in vivo[1].
Keap1-Nrf2-IN-14 (1 mg/kg; i.v.; single) shows half-life of 1.72 h in vivo[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C57BL/6 mice (18-22 g; LPS-induced inflammation model)[1].
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single daily for 3 days.
Result: Diminished LPS-induced inflammatory response in vivo.
Animal Model: Female C57BL/6 mice (18-22 g; LPS-induced inflammation model)[1].
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intravenous injection; single.
Result: Led to half-life of 1.72 h.
分子量

563.62

Formula

C30H29NO8S
CAS 号
性状

固体

颜色

Gray to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (177.42 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7742 mL 8.8712 mL 17.7425 mL
5 mM 0.3548 mL 1.7742 mL 3.5485 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Keap1-Nrf2-IN-14 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7742 mL 8.8712 mL 17.7425 mL 44.3561 mL
5 mM 0.3548 mL 1.7742 mL 3.5485 mL 8.8712 mL
10 mM 0.1774 mL 0.8871 mL 1.7742 mL 4.4356 mL
15 mM 0.1183 mL 0.5914 mL 1.1828 mL 2.9571 mL
20 mM 0.0887 mL 0.4436 mL 0.8871 mL 2.2178 mL
25 mM 0.0710 mL 0.3548 mL 0.7097 mL 1.7742 mL
30 mM 0.0591 mL 0.2957 mL 0.5914 mL 1.4785 mL
40 mM 0.0444 mL 0.2218 mL 0.4436 mL 1.1089 mL
50 mM 0.0355 mL 0.1774 mL 0.3548 mL 0.8871 mL
60 mM 0.0296 mL 0.1479 mL 0.2957 mL 0.7393 mL
80 mM 0.0222 mL 0.1109 mL 0.2218 mL 0.5545 mL
100 mM 0.0177 mL 0.0887 mL 0.1774 mL 0.4436 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Keap1-Nrf2-IN-141928782-31-3Keap1-Nrf2Reactive Oxygen Species (ROS)ROSinflammationRAW264.7Inhibitorinhibitorinhibit

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Keap1-Nrf2-IN-14
目录号：
HY-151362
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