1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. NADPH Oxidase
  3. NADPH oxidase-IN-1

NADPH oxidase-IN-1 

目录号: HY-152026 纯度: 99.60%
COA 产品使用指南

NADPH oxidase-IN-1 是一种口服有效的 NADPH 氧化酶 (Nox) 抑制剂,与神经元炎症相关。NADPH oxidase-IN-1 可透过血脑屏障,抑制 Nox2 和 Nox4 的 IC50s 分别为 1.9 μM 和 2.47 μM。NADPH oxidase-IN-1 可抑制促炎细胞因子产生和 LPS 介导的小胶质细胞迁移,具有体内疗效。

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NADPH oxidase-IN-1 Chemical Structure

NADPH oxidase-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 2762405-17-2

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生物活性

NADPH oxidase-IN-1 is an orally active NADPH oxidase (Nox) inhibitor, related with neuronal inflammation. NADPH oxidase-IN-1 can cross the blood-brain barrier (BBB), inhibits Nox2 and Nox4 with IC50s of 1.9 μM and 2.47 μM, respectively. NADPH oxidase-IN-1 suppresses pro-inflammatory cytokines production and LPS-mediated microglial migration, also has in vivo efficacy[1].

IC50 & Target[1]

NOX2

1.9 μM (IC50)

NOX4

2.47 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

NADPH oxidase-IN-1 (化合物11) 可以穿过血脑屏障,Pe 值为 13.6 (10-6 cm/s),由平行人工膜透性试验 (PAMPA) 测定[1]
NADPH oxidase-IN-1 (1 nM-10 mM; 30min) 抑制 LPS 诱导 BV2 小胶质细胞产生 ROS,并呈剂量依赖性[1]
NADPH oxidase-IN-1 (10 μM; 24 h) 抑制 BV2 细胞中促炎细胞因子的 mRNA 表达[1]
NADPH oxidase-IN-1 (1 nM-10 mM; 24 h) 也抑制 BV2 细胞的激活和迁移[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR[1]

Cell Line: BV2 microglial cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited the mRNA expression of pro-inflammatory cytokines (iNOS, IL-1β, TNFα) in BV2 cells.

Cell Migration Assay [1]

Cell Line: BV2 microglial cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Ameliorated inflammatory response and migration of microglia.
体内研究
(In Vivo)

NADPH oxidase-IN-1 (化合物11) (30 mg/kg; 口服给药; 每日给药, 共 4 周) 在患帕金森疾病的小鼠模型中,能够减弱 MPTP 诱导的小胶质细胞激活,减少多巴胺能神经元损伤[1]
NADPH oxidase-IN-1 通过静脉注射 (10-300 mg/kg; 单次给药) 和灌胃 (10- 1000mg /kg;单次剂量) 处理,对雄性和雌性小鼠都是安全的[1]

在大鼠中的药代动力学特征

Parameters C0 (μg/mL) Cmax (μg/mL) t1/2 (h) Tmax (h) AUClast (μg/h/mL) ke (1/h) Vd (L) Vd/F (L) Cl (L/h) Cl/F (L/h) F (%)
IV (2 mg/kg) 1.70 0.79 0.468 1.32 0.211 0.217
PO (10 mg/kg) 0.609 5.01 [0.083-2] 1.31 0.170 1.99 0.341 56.0
PO (20 mg/kg) 0.783 6.13 [0.67-2] 4.16 0.159 1.82 0.217 88.9

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

373.51

Formula

C20H27N3O2S

CAS 号
性状

固体

颜色

Orange to red

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (167.33 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6773 mL 13.3865 mL 26.7730 mL
5 mM 0.5355 mL 2.6773 mL 5.3546 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

NADPH oxidase-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6773 mL 13.3865 mL 26.7730 mL 66.9326 mL
5 mM 0.5355 mL 2.6773 mL 5.3546 mL 13.3865 mL
10 mM 0.2677 mL 1.3387 mL 2.6773 mL 6.6933 mL
15 mM 0.1785 mL 0.8924 mL 1.7849 mL 4.4622 mL
20 mM 0.1339 mL 0.6693 mL 1.3387 mL 3.3466 mL
25 mM 0.1071 mL 0.5355 mL 1.0709 mL 2.6773 mL
30 mM 0.0892 mL 0.4462 mL 0.8924 mL 2.2311 mL
40 mM 0.0669 mL 0.3347 mL 0.6693 mL 1.6733 mL
50 mM 0.0535 mL 0.2677 mL 0.5355 mL 1.3387 mL
60 mM 0.0446 mL 0.2231 mL 0.4462 mL 1.1155 mL
80 mM 0.0335 mL 0.1673 mL 0.3347 mL 0.8367 mL
100 mM 0.0268 mL 0.1339 mL 0.2677 mL 0.6693 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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