1. Stem Cell/Wnt Apoptosis
  2. BMI1 Apoptosis
  3. Unesbulin

Unesbulin  (Synonyms: PTC596)

目录号: HY-112041 纯度: 99.45%
COA 产品使用指南

Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Unesbulin Chemical Structure

Unesbulin Chemical Structure

CAS No. : 1610964-64-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2376
In-stock
1 mg ¥990
In-stock
5 mg ¥2160
In-stock
10 mg ¥3420
In-stock
25 mg ¥6300
In-stock
50 mg ¥9450
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Unesbulin (PTC596) is an orally active and selective B-cell-specific Moloney murine leukemia virus integration site 1 (BMI-1) inhibitor. Unesbulin downregulates MCL-1 and induces p53-independent mitochondrial apoptosis in acute myeloid leukemia (AML) cells. Unesbulin has anti-leukemic activity[1][2].

IC50 & Target

BMI-1[1]

体外研究
(In Vitro)

Unesbulin (PTC596; 20-200 nM; for 48 hours) induces apoptosis in AML cells in a p53-independent manner. BMI-1 overexpression desensitizes AML cells to PTC596-induced apoptosis[1].
Unesbulin (200 nM; for 10 hours) leads to an accumulation of cells in G2/M phase[1].
Unesbulin (0.012-1 μM; for 20 hours) significantly reduces protein levels of BMI-1[1].
Unesbulin inhibits APC/CCDC20 activity resulting in the persistent activation of CDK1 and CDK2 which mediate the hyperphosphorylation of BMI1[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: AML cell lines (MOLM-13, OCI-AML3, MOLM-14, MV4-11, U-937, HL-60)
Concentration: 20, 50, 100, 200 nM
Incubation Time: For 48 hours
Result: Induced apoptosis in a dose- and time-dependent manner with the average IC50 and ED50 values among six cell lines were 30.7 nM and 60.3 nM, respectively.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MOLM-13 and U-937 cells
Concentration: 200 nM
Incubation Time: For 10 hours
Result: Led to an accumulation of cells in G2/M phase, whereas the percentage of cells in G1 phase decreased.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MOLM-13 cell
Concentration: 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, 1 μM
Incubation Time: For 20 hours
Result: Significantly reduced protein levels of BMI-1 and its downstream target ubiquitinated histone H2A.
Increased cyclin B1 and securin levels.
体内研究
(In Vivo)

Unesbulin (PTC596; 5 mg/kg; oral gavage; every 3 days for 13 days) significantly prolongs mouse survival[1].
Unesbulin (20 mg/kg; oral gavage; once a week for 15 days) causes tumor volume significantly smaller than that of control SCID mice with K562 cells[1].
Unesbulin (10 or 12.5  mg/kg; oral gavage; twice a week until death) causes the survival significantly longer than the vehicle-treated group in NOD-SCID mice with HL-60 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NOD-SCID/IL2Rγ-KO (NSG) mice with MOLM-13 cells[1]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Oral gavage; every 3 days for 13 days
Result: Significantly prolonged mouse survival compared with the vehicle-treated mice in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

420.34

Formula

C19H13F5N6

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (39.66 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3790 mL 11.8951 mL 23.7903 mL
5 mM 0.4758 mL 2.3790 mL 4.7581 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.97 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.97 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.45%

参考文献

Unesbulin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3790 mL 11.8951 mL 23.7903 mL 59.4757 mL
5 mM 0.4758 mL 2.3790 mL 4.7581 mL 11.8951 mL
10 mM 0.2379 mL 1.1895 mL 2.3790 mL 5.9476 mL
15 mM 0.1586 mL 0.7930 mL 1.5860 mL 3.9650 mL
20 mM 0.1190 mL 0.5948 mL 1.1895 mL 2.9738 mL
25 mM 0.0952 mL 0.4758 mL 0.9516 mL 2.3790 mL
30 mM 0.0793 mL 0.3965 mL 0.7930 mL 1.9825 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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