1. Immunology/Inflammation
  2. COX
  3. PTUPB

PTUPB 是一种强效的 sEHCOX-2 的双向抑制剂,IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.26 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PTUPB Chemical Structure

PTUPB Chemical Structure

CAS No. : 1287761-01-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3348
In-stock
1 mg ¥1100
In-stock
5 mg ¥2800
In-stock
10 mg ¥4500
In-stock
25 mg ¥8600
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

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  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

PTUPB is a potent and dual sEH and COX-2 enzymes inhibitor with IC50 of 0.9 nM and 1.26 μM, respectively[1].

IC50 & Target[2]

COX-2

1.26 μM (IC50)

COX-1

100 μM (IC50)

sEH

0.9 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PTUPB (1-10 μM;24 小时) 显示出对人 5-LOX 的抑制活性,在 10 μM 和 1 μM 时分别表现出 83% 和 44% 的抑制[1]
PTUPB (10 -20 μM;72 小时) 对多种癌细胞系 (包括人黑色素瘤细胞和转化的内皮细胞) 的细胞增殖具有极小的抑制作用,而在应用 3 天后它能有效抑制 HUVEC 增殖[1]
PTUPB (10-20 μM;72 hours) 在不同的条件下诱导细胞周期停滞在 G0/1 期。10 μM、15 μM 和 20 μM时 PTUPB 的细胞数百分比分别为 65.15%、66.87% 和 65.91%[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Multiple cancer cell lines: PC-3 cells, Met-1, H-1, A375, and transformed endothelial cell line (bEnd.3)
Concentration: 10 μM, 15 μM, and 20 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited HUVEC proliferation after 3 days.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HUVECs
Concentration: 10 μM, 15 μM, and 20 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Induced cell cycle arrest at the G0/1 phase.
体内研究
(In Vivo)

PTUPB (皮下注射;30 mg/kg;4 周) 抑制 LLC 肿瘤生长 70-83%,并且与对照组相比没有明显的毒性,例如体重减轻。经过一段时间的处理,PTUPB 的血药峰浓度较高[1]
PTUPB (皮下注射;5 mg/kg;每日1次;12周) 改善高脂饮食-通过抑制 NLRP3 炎性体激活诱导非酒精性脂肪肝。它可以降低体重、肝脏重量、肝脏甘油三酯和胆固醇含量。它还降低脂肪分解/脂肪生成和脂质摄取相关基因的表达[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice with LLC cells[1]
Dosage: 30 mg/kg; 4 weeks
Administration: Subcutaneous injection via Alzet osmotic minipumps; once daily; 4 weeks
Result: Inhibited LLC tumor growth and metastasis.
Animal Model: High-fat diet (HFD)-induced obeseadult male C57BL/6 mice[2]
Dosage: 5 mg/kg; 12 weeks
Administration: Subcutaneous injection; once daily; 12 weeks
Result: Arrested fibrotic progression and ameliorated high-fat diet-induced non-alcoholic fatty liver disease.
分子量

543.56

Formula

C26H24F3N5O3S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (183.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8397 mL 9.1986 mL 18.3972 mL
5 mM 0.3679 mL 1.8397 mL 3.6794 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PTUPB 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8397 mL 9.1986 mL 18.3972 mL 45.9931 mL
5 mM 0.3679 mL 1.8397 mL 3.6794 mL 9.1986 mL
10 mM 0.1840 mL 0.9199 mL 1.8397 mL 4.5993 mL
15 mM 0.1226 mL 0.6132 mL 1.2265 mL 3.0662 mL
20 mM 0.0920 mL 0.4599 mL 0.9199 mL 2.2997 mL
25 mM 0.0736 mL 0.3679 mL 0.7359 mL 1.8397 mL
30 mM 0.0613 mL 0.3066 mL 0.6132 mL 1.5331 mL
40 mM 0.0460 mL 0.2300 mL 0.4599 mL 1.1498 mL
50 mM 0.0368 mL 0.1840 mL 0.3679 mL 0.9199 mL
60 mM 0.0307 mL 0.1533 mL 0.3066 mL 0.7666 mL
80 mM 0.0230 mL 0.1150 mL 0.2300 mL 0.5749 mL
100 mM 0.0184 mL 0.0920 mL 0.1840 mL 0.4599 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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PTUPB
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HY-122591
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