2. MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt
  3. ERK
  4. RLX-33

RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化，对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

RLX-33 Chemical Structure

RLX-33 Chemical Structure

CAS No. : 2784577-71-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1727
In-stock
5 mg ￥3800
In-stock
10 mg ￥6000
In-stock
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RLX-33 相关抗体

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ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RLX-33 is a potent, selective and blood-brain barrier (BBB) penetrant relaxin family peptide 3 (RXFP3) antagonist, also blocks relaxin-3-induced ERK1/2 phosphorylation, with IC50 values of 2.36 μM for RXFP3, 7.82 and 13.86 μM for ERK1 and ERK2 phosphorylation, respectively. RLX-33 can block the stimulation of food intake induced by the RXFP3-selective agonist R3/I5 in rats. RLX-33 can be used for the research of metabolic syndrome[1].

IC50 & Target

IC50: 2.36 μM (RXFP3), 7.82 μM (ERK1 phosphorylation), 13.86 μM (ERK2 phosphorylation)[1]
体内研究
(In Vivo)

RLX-33 (10 mg/kg; IP, single dosage) attenuates the RXFP3-selective agonist R3/I5-induced increase in feeding in male Wistar rats[1].
RLX-33 (10 mg/kg; IP, single dosage) exhibits a good brain penetration and highly protein-bound in rats plasma[1].
Pharmacokinetic Parameters of RLX-33 in male Wistar rats (IP, 10 mg/kg)[1].

plasma brain
Cmax (ng/mL) 1401 1552
tmax (h) 0.5 2.0
t1/2 (h) 1.9 4.9
AUCinf (ng/mL·h) 5352 12519
CL_F (mL/min/kg) 43.8

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar rats (intracerebroventricular administration of R3/I5 stimulated food intake[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: IP, single dosage
Result: Attenuated the R3/I5-induced increase in food intake.
Animal Model: Male Wistar rats[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: IP, single dosage (Pharmacokinetic Analysis)
Result: Exhibited a good brain penetration and highly protein-bound, with protein binding of 99.8% in rat plasma.
分子量

462.89

Formula

C24H19ClN4O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (270.04 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1603 mL 10.8017 mL 21.6034 mL
5 mM 0.4321 mL 2.1603 mL 4.3207 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

RLX-33 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1603 mL 10.8017 mL 21.6034 mL 54.0085 mL
5 mM 0.4321 mL 2.1603 mL 4.3207 mL 10.8017 mL
10 mM 0.2160 mL 1.0802 mL 2.1603 mL 5.4009 mL
15 mM 0.1440 mL 0.7201 mL 1.4402 mL 3.6006 mL
20 mM 0.1080 mL 0.5401 mL 1.0802 mL 2.7004 mL
25 mM 0.0864 mL 0.4321 mL 0.8641 mL 2.1603 mL
30 mM 0.0720 mL 0.3601 mL 0.7201 mL 1.8003 mL
40 mM 0.0540 mL 0.2700 mL 0.5401 mL 1.3502 mL
50 mM 0.0432 mL 0.2160 mL 0.4321 mL 1.0802 mL
60 mM 0.0360 mL 0.1800 mL 0.3601 mL 0.9001 mL
80 mM 0.0270 mL 0.1350 mL 0.2700 mL 0.6751 mL
100 mM 0.0216 mL 0.1080 mL 0.2160 mL 0.5401 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RLX-332784577-71-3RLX33RLX 33ERKExtracellular signal regulated kinasesBBBrelaxinRXFP3metabolic syndromeWistar ratsR3/I5Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
RLX-33
目录号：
HY-150700
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