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β-arrestins

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By Targets:	Arrestin (38) 5-HT Receptor (11) Adenosine Receptor (3) Adrenergic Receptor (6) Angiotensin Receptor (3) Apelin Receptor (APJ) (10) Apoptosis (1) Cannabinoid Receptor (7) Caspase (1) CCR (1) CXCR (14) Dopamine Receptor (17) EBI2/GPR183 (1) Endogenous Metabolite (2) ERK (2) Free Fatty Acid Receptor (3) G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (1) G2A (GPR132) (1) GHSR (2) GLP Receptor (2) GPR35 (6) GPR55 (3) Histamine Receptor (2) HIV (2) Hydroxycarboxylic Acid Receptor (HCAR) (1) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (1) LPL Receptor (1) mAChR (1) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) (2) Melatonin Receptor (1) Neurotensin Receptor (3) Opioid Receptor (10) Orphan GPCR (2) Oxytocin Receptor (1) P2Y Receptor (2) p38 MAPK (1) PERK (1) PKC (1) Prostaglandin Receptor (1) Protease Activated Receptor (PAR) (1) PTHR (2) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) Reference Standards (2) RXFP Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (24) Cardiovascular Disease (21) Endocrinology (10) Infection (2) Inflammation/Immunology (29) Metabolic Disease (12) Neurological Disease (50)
Click Chemistry:	炔烃 (2)

120

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Targets Recommended: Arrestin

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-P2141

TRV-120027 3 篇文献验证 TRV027	Angiotensin Receptor Arrestin	Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。

HY-119706

Barbadin 最多引用文献 11 篇文献验证	Apoptosis Arrestin	Others
Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC₅₀ 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。

HY-117829

UNC9994 1 篇文献验证	Dopamine Receptor 5-HT Receptor Histamine Receptor Arrestin	Neurological Disease
UNC9994 是 Aripiprazole 的类似物，是一种功能选择性 β-阻遏蛋白偏向的多巴胺 D2 受体(β-arrestin-biased dopamine D2 receptor) 激动剂，对于 β-阻遏蛋白-2 向 D2 受体的募集的 EC₅₀ <10 nM。UNC9994 同时是 β-arrestin-2 易位的部分激动剂和 G_i 调节的 cAMP 产生的拮抗剂。具有抗精神病活性。

HY-111385

UNC9994 hydrochloride 1 篇文献验证	Dopamine Receptor 5-HT Receptor Arrestin	Neurological Disease
UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D₂ 受体 (D₂R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D₂R 的 K_i 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 G_i 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。

HY-120920

UNC9995	Dopamine Receptor	Inflammation/Immunology
UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2-NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活，从而防止神经元变性。此外，UNC9995 激活 Drd2/β-arrestin2 信号以阻止由 JAK/STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为，并改善星形胶质细胞功能障碍。

HY-169841

IHCH-7086	5-HT Receptor	Neurological Disease
IHCH-7086 是一种 β-arrestin 偏向的 5-HT_2A 血清素受体激动剂 (Ki: 12.59 nM)。IHCH-7086 通过激活 5-HT2A 受体来募集 β-arrestin，从而消除致幻活性。IHCH-7086 可改善小鼠的抑郁样行为，且不产生致幻作用。

HY-119486A

(Rac)-Tavapadon (Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751	Dopamine Receptor Arrestin	Neurological Disease
(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC₅₀=0.8 nM; β-arrestin2, EC₅₀=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。

HY-116445

UNC9975	Dopamine Receptor	Neurological Disease
UNC9975 是一种 D₂R 激动剂，通过 β-arrestin 介导的信号传导造成信号偏倚，同时也是 Gi 调节的 cAMP 生成的拮抗剂，以及 D₂R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9975 可用于抗精神病研究。

HY-W664041

Noncatechol agonist-1	Dopamine Receptor	Neurological Disease
Noncatechol agonist-1 (19) 是一种非儿茶酚类 (Noncatechol) 激动剂，在 D1R-G 蛋白通路和 D1R-β-arrestin2 通路上均具有完全效能，其 D1R 介导的 cAMP 产生的 pEC₅₀ 值为 8.41，β-arrestin2 招募的 pEC₅₀ 值为 7.7。

HY-159177

M4 mAChR Modulator-1	mAChR	Neurological Disease
M4 mAChR Modulator-1 (compound 23i) 是一种 M4 mAChR 正变构调节剂 (PAM)。M4 mAChR Modulator-1 在 β-arrestin 募集方面与 ACh 表现出比 G 蛋白激活更高的协同性。M4 mAChR Modulator-1 在 G 蛋白介导的反应中表现出较弱的 PAM 效应，但在 β-arrestin 募集方面表现出较强的 PAM 效应。

HY-141434

5-OxoETE methyl ester	Hydroxycarboxylic Acid Receptor (HCAR)	Inflammation/Immunology Cancer
5-OxoETE methyl ester 是氧代二十烷酸受体 (oxoeicosanoid receptor 1，OXER1)的激动剂。5-OxoETE methyl ester 与 OXER1 结合，并激活下游信号通路 β-arrestin 募集 (β-arrestin recruitment)，EC₅₀ 为 1.54 µM。

HY-123813

CCX-777	Arrestin	Cancer
CCX-777 是 β-arrestin-2 招募到 ACKR3 (非典型趋化因子受体 3) 的部分激动剂。

HY-178103

D1R antagonist 2	Dopamine Receptor Arrestin	Neurological Disease
D1R antagonist 2 (Compound 13a) 是一种可穿透血脑屏障的 D1R 拮抗剂，其对基于 cAMP 的 D1R 和基于 β-arrestin 的 D1R 的 IC₅₀ 分别为 35.6 nM 和 70 nM。D1R antagonist 2 可有效拮抗 D1R 介导的 cAMP 和 β-arrestin 募集。D1R antagonist 2 可用于神经退行性疾病和神经精神疾病，例如精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病研究。

HY-175001

D1/D5 Receptor agonist-1	Dopamine Receptor Arrestin	Neurological Disease
D1/D5 Receptor agonist-1 是一种具有血脑屏障通透性并且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor) 激动剂。D1/D5 Receptor agonist-1 在 cAMP 途径和 β-arrestin 募集方面保持显著疗效，其 EC₅₀ 值分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R 内化)，对 D1R 结合亲和力的 K_i 值为 111 nM。D1/D5 Receptor agonist-1 在大鼠中抑制 L-DOPA (HY-N0304) 诱导的运动障碍中的 β-arrestin 信号传导。D1/D5 Receptor agonist-1 可用于帕金森病的研究。

HY-122246

ML192	GPR55 PKC ERK Arrestin	Metabolic Disease
ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。

HY-155099

FGH31	Dopamine Receptor Arrestin G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Neurological Disease
FGH31 (Compound 24) 是一种有效的选择性 GRK2 依赖性的 dopamine D4 激动剂，K_i 值为 1.6 nM。FGH31 部分激活 β-arrestin。

HY-125020

NCGC00135472	Arrestin	Inflammation/Immunology
NCGC00135472 是一种有效的 resolvin D1 受体 (DRV1) 激动剂，对于 β-arrestin 和 cAMP 活性的 EC₅₀ 分别为 0.37 nM 和 0.05 μM。

HY-P2141A

TRV-120027 TFA 3 篇文献验证	Angiotensin Receptor Arrestin	Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。

HY-15705

GPR35 agonist 2	GPR35 Arrestin	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
GPR35 agonist 2 是一种有效的 GPR35 激动剂。在 β-arrestin 和 Ca²⁺ 释放试验中，GPR35 agonist 2 的 EC₅₀ 值分别为 26 和 3.2 nM。

HY-155480

PSB-22034	Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)	Inflammation/Immunology
PSB-22034 (compound 30d) 是 MRGPRX4 的选择性激动剂，在 Ca²⁺ 实验和 β-arrestin 实验中的 EC₅₀s 分别为 11.2 nM 和 30.0 nM。

HY-160187

AAA	Orphan GPCR	Cardiovascular Disease
AAA 是 20-羟基二十碳四烯酸 (20-HETE) 受体的有效阻断剂，可直接与 GPR75 结合，防止细胞内 Ca2+、IP-1 和 β-arrestin 的增加。

HY-117295A

7-Fluorotryptamine hydrochloride	Arrestin	Inflammation/Immunology Cancer
7-Fluorotryptamine hydrochloride 是 GPRC5A 的有效激动剂。7-Fluorotryptamine hydrochloride 诱导 GPRC5A 介导的 β-arrestin 募集。7-Fluorotryptamine hydrochloride 可用于免疫和癌症信号通路研究。

HY-161717

MRS5663	Adenosine Receptor	Cardiovascular Disease
MRS5663 (Compound 3a) 是一种 A3AR 激动剂，β-arrestin2 募集试验的 EC₅₀ 值为 5.62 nM。MRS5663 对骨骼肌缺血再灌注损伤/跛行模型具有细胞保护作用。

HY-172995

RS130-180	5-HT Receptor	Neurological Disease
RS130-180 是一种具有选择性靶向 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT_2aR) 的 β-arrestin 偏向性激动剂。RS130-180 有望用于抑郁症等神经精神疾病的研究。

HY-119234

CX4338	CXCR	Inflammation/Immunology
CX4338是一种CXCL8介导的趋化因子抑制剂，具有抑制CXCR2介导的细胞迁移活性。CX4338选择性地抑制了CXCR2介导的β-arrestin-2招募和受体内化，同时增强了CXCR2介导的MAPK激活。CX4338还抑制了CXCL8诱导的趋化作用，表现出在CXCR2过表达细胞和人类中性粒细胞中的有效性。在体内，CX4338显著降低了小鼠支气管肺泡灌洗液中由LPS诱导的中性粒细胞数量。CX4338的作用机制为选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2激活，这足以抑制CXCL8介导的趋化作用。

HY-115615

VUF11207 TFA	CXCR	Endocrinology
VUF11207 TFA (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂 (pK_i 为 8.1)，可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC₅₀ 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC₅₀ 为 7.9)。

HY-P2197

ELA-11(human)	Apelin Receptor (APJ) Arrestin	Inflammation/Immunology
ELA-11(human)，一种多肽，是人类 apelin 受体的完全激动剂，pK_i 值为 7.85。ELA-11(human) 可完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。

HY-123534

CYT-1010	Opioid Receptor	Neurological Disease
CYT-1010 是一种 mu-阿片受体激动剂，影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制，EC₅₀ 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM，详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。

HY-123534A

CYT-1010 hydrochloride	Opioid Receptor	Neurological Disease
CYT-1010 hydrochloride 是一种 mu-阿片受体激动剂，影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制，EC₅₀ 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM，详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。

HY-156157

GPR55 agonist 4	GPR55	Cancer
GPR55 agonist 4 (Compound 28) 是一种 GPR55 激动剂 (EC₅₀: 131 nM，hGPR55 和 rGPR55 为 1.41 nM)。GPR55 agonist 4 诱导 β-arrestin 招募至人 GPR55

HY-160628

GPR120 Agonist 4	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
GPR120 Agonist 4 (example 1) 是一个 GPR120 激动剂，对 β-arrestin A 和 Calcium A 的 EC₅₀ 值分别为 1 μM和 0.35 μM。GPR120 Agonist 4 可用于 II 型糖尿病的研究。

HY-164819

UNC10099984A	Dopamine Receptor	Neurological Disease
UNC10099984A (Compound 6) 是多巴胺 D₂ 受体的功能选择性配体，其 K_i 值为 4.6 nM，其对 β-arrestin 的 EC₅₀ 值为 6.2 nM。UNC10099984A 可以用于 D₂ 受体相关的中枢神经系统疾病的研究。

HY-100677

VUF11207 3 篇文献验证	CXCR	Endocrinology
VUF11207 (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pK_i 为 8.1) 配体，可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC₅₀ 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC₅₀ 为 7.9)。

HY-110302

6'-GNTI dihydrochloride	Opioid Receptor	Neurological Disease
6'-GNTI dihydrochloride ，一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，在 β-arrestin2 募集过程中，显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。

HY-150056

CB1R Allosteric modulator 3	Cannabinoid Receptor Arrestin	Neurological Disease
CB1R Allosteric modulator 3 是 CB1R 正变构调制器。CB1R Allosteric modulator 3 对 cAMP 和 β-Arrestin 具有较强的抑制作用，其 EC₅₀ 值分别为 0.018 μM 和 1.241 μM。

HY-P5017

(Val3,Pro8)-Oxytocin	Oxytocin Receptor	Endocrinology
(Val3,Pro8)-Oxytocin 是一种 Gq 依赖性途径激动剂。(Val3,Pro8)-Oxytocin 也是 β-arrestin 接合和催产素受体 (OXTR) 内吞作用的较弱激动剂。

HY-103254

ML221 5 篇以上引用文献	Arrestin Apelin Receptor (APJ)	Neurological Disease
ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC₅₀ 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC₈₀ 值均为 10 nM。

HY-175366

DOR agonist 3	Opioid Receptor Arrestin	Neurological Disease
DOR agonist 3 (Compound 10) 是一种选择性的 δ-阿片受体 (DOR) 的正向变构调节剂。DOR agonist 3 能增强 G 蛋白信号传导，同时减少 β-arrestin2 的募集。DOR agonist 3 有望用于慢性疼痛和抑郁症的研究。

HY-150057

CB1R Allosteric modulator 4	Cannabinoid Receptor	Others
CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂，具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生，并作用 β-arrestin-2 招募过程。

HY-147751

APJ receptor agonist 6	Arrestin Apelin Receptor (APJ)	Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 6 (compound 9) 是一种有效的 APJ (apelin 受体)激动剂，其 K_i 为 0.059 μM。APJ receptor agonist 6 对钙 (calcium)、cAMP 和 β-arrestin 的 EC₅₀ 分别为 0.800、0.844 和 6.22 μM。

HY-156107

GPR55 agonist 3	GPR55	Cancer
GPR55 agonist 3 (Compound 26) 是一种 GPR55 激动剂（EC₅₀: 对 hGPR55 和 rGPR55 分别为 0.239 nM，1.76 nM)。GPR55 agonist 3 诱导 β-arrestin 募集至人 GPR55 (EC₅₀: 6.2 nM)。

HY-108742

Abaloparatide 2 篇文献验证 BA 058; BIM 44058	PTHR Arrestin	Metabolic Disease Cancer
阿巴洛肽 Abaloparatide (BA 058) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物。Abaloparatide 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。

HY-149337

D3R ligand 1	Dopamine Receptor	Neurological Disease
D3R ligand 1 (compound 23b) 是多巴胺受体 D3R 的有效选择性配体 (Ki=66 nM)，含有 THPB 模板。D3R ligand 1 也是基于 G 蛋白和 β-arrestin 的信号传导的拮抗剂。

HY-163277

PIPE-3297	Opioid Receptor	Inflammation/Immunology
PIPE-3297 (compound 25) 是一种选择性的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂，可以激活 G 蛋白信号通路，EC₅₀ 为 1.1 nM，并表现出低 β-arrestin-2 招募活性 (10%)。PIPE-3297 诱导髓鞘形成并具有抗炎作用。

HY-P2249

ELA-21 (human)	Arrestin Apelin Receptor (APJ)	Cardiovascular Disease
ELA-21 (human) 是一种 apelin 受体激动剂，pK_i 为 8.52。ELA-21 (human) 在亚纳摩尔效价下，完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生，并刺激 β-arrestin 募集。ELA-21 (human) 也是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。

HY-108656A

MRS2365 trisodium	P2Y Receptor Arrestin	Cardiovascular Disease
MRS2365 trisodium 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC₅₀=0.4 nM)/[³⁵S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 trisodium 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。

HY-138951

AY77	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology Cancer
AY77 是一种钙偏向的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 募集中的 EC₅₀ 分别为 0.17 和 2 nM。AY77 有效诱导细胞内 Ca²⁺ 释放。

HY-113689

GAT211	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
GAT211 是一种大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，pKb 为 7.26。GAT211 对 cAMP 和 β-arrestin2 的 EC₅₀ 分别为 260 nM，650 nM。GAT211 可用于神经性和/或炎症性疼痛的研究。

HY-178203

AM12814	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
AM12814 是一种强效的部分 CB1 和 CB2 激动剂，其 K_i 值分别为 0.7 nM 和 3.4 nM。AM12814 能够抑制 cAMP 的积累，并募集 β-arrestin 2。AM12814 具有拟大麻效应。AM12814 可用于神经系统疾病的研究，如僵住症。

HY-162728

RO-76	Opioid Receptor	Neurological Disease
RO-76 是一种 μ 阿片受体 (mu opioid receptor (μOR)) 选择性部分激动剂。RO-76 与 μOR-G-蛋白复合物结合，其 EC₅₀ 值为 454 nM。RO-76 可减少 β-Arrestin-1/2 募集。RO-76 具有镇痛作用。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2141

TRV-120027 3 篇文献验证 TRV027	Angiotensin Receptor Arrestin	Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。

HY-P2141A

TRV-120027 TFA 3 篇文献验证	Angiotensin Receptor Arrestin	Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。

HY-P2197

ELA-11(human)	Apelin Receptor (APJ) Arrestin	Inflammation/Immunology
ELA-11(human)，一种多肽，是人类 apelin 受体的完全激动剂，pK_i 值为 7.85。ELA-11(human) 可完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。

HY-108742

Abaloparatide 2 篇文献验证 BA 058; BIM 44058	PTHR Arrestin	Metabolic Disease Cancer
阿巴洛肽 Abaloparatide (BA 058) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物。Abaloparatide 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。

HY-P2249

ELA-21 (human)	Arrestin Apelin Receptor (APJ)	Cardiovascular Disease
ELA-21 (human) 是一种 apelin 受体激动剂，pK_i 为 8.52。ELA-21 (human) 在亚纳摩尔效价下，完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生，并刺激 β-arrestin 募集。ELA-21 (human) 也是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。

HY-P1102

TC14012 3 篇文献验证	CXCR HIV	Infection Cancer
TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC₅₀ 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC₅₀ 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。

HY-108742A

Abaloparatide TFA 2 篇文献验证 BA 058 TFA; BIM 44058 TFA	Arrestin PTHR	Metabolic Disease Endocrinology Cancer
阿巴洛肽三氟乙酸盐 Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物。Abaloparatide TFA 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide TFA 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide TFA 具有用于骨质疏松症研究的潜力。

HY-P5017

(Val3,Pro8)-Oxytocin	Oxytocin Receptor	Endocrinology
(Val3,Pro8)-Oxytocin 是一种 Gq 依赖性途径激动剂。(Val3,Pro8)-Oxytocin 也是 β-arrestin 接合和催产素受体 (OXTR) 内吞作用的较弱激动剂。

HY-138951

AY77	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology Cancer
AY77 是一种钙偏向的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 募集中的 EC₅₀ 分别为 0.17 和 2 nM。AY77 有效诱导细胞内 Ca²⁺ 释放。

HY-P2197A

ELA-11(human) TFA	Apelin Receptor (APJ)	Inflammation/Immunology
ELA-11(human) TFA 是 apelin 受体 (APJ) 的高亲和力激动剂 (K_i=14 nM)。ELA-11(human) TFA 是 ELA-32 的生物活性片段，可在体外抑制 forskolin 诱导的 cAMP 产生，并刺激 β-arrestin 的招募行为。

HY-P1102A

TC14012 TFA	CXCR HIV	Infection Cancer
TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC₅₀ 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC₅₀ 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。

HY-P2106

Elabela(19-32) 5 篇文献验证	Arrestin Apelin Receptor (APJ)	Cardiovascular Disease
Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 G_αi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC₅₀ 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。

HY-P1682

Balixafortide POL6326	CXCR Arrestin	Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC₅₀ 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC₅₀ < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。

HY-P2106A

Elabela(19-32) TFA 5 篇文献验证	Apelin Receptor (APJ) Arrestin	Cardiovascular Disease
Elabela(19-32) TFA 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) TFA 激活 G_αi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC₅₀ 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) TFA 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。

HY-P1682A

Balixafortide TFA 1 篇文献验证 POL6326 TFA	CXCR Arrestin	Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC₅₀ 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC₅₀ < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。

HY-P10333

LIH383	CXCR	Neurological Disease Inflammation/Immunology
LIH383 是一种 ACKR3 (CXCR7) 的激动剂 (EC₅₀=0.61 nM)。LIH383 能够高效地诱导 ACKR3 的 β-阻遏蛋白招募，但不会触发典型的G蛋白信号传导。

HY-P10333A

LIH383 TFA	CXCR	Neurological Disease Inflammation/Immunology
LIH383 TFA 是一种 ACKR3 (CXCR7) 的激动剂 (EC₅₀=0.61 nM)。LIH383 TFA 能够高效地诱导 ACKR3 的 β-阻遏蛋白招募，但不会触发典型的 G 蛋白信号传导。

HY-P3910

[Val4] Angiotensin III	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
[Val4] Angiotensin III 是一种血管紧张素 III 肽。[Val4] Angiotensin III 是一种有效的 Gα_q 和 βarr2 反应的全激动剂，其 pEC₅₀ 值分别为 8.31 和 8.44。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N15721

Tryptophan-cholic acid Trp-CA	Triterpenes Terpenoids Source classification Endogenous metabolite	Orphan GPCR
Tryptophan-cholic acid (Trp-CA) 是一种微生物氨基酸结合胆汁酸，是孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCR) MRGPRE 的内源性配体和激动剂。Tryptophan-cholic acid 通过激活 MRGPRE，经 Gs-cAMP 和 β-arrestin-1-ALDOA 信号通路，促进胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的分泌，进而改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量。Tryptophan-cholic acid 有望用于 2 型糖尿病的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-139938S

(±)11(12)-EET methyl ester-d11

(±)11(12)-EET-d₁₁ methyl ester (11,12-EET methyl ester-d₁₁)是 (±)11(12)-EET methyl ester (HY-139938) 的氘代物。(±)11(12)-EET methyl ester (11,12-EET-methyl ester) 是 11,12-环氧二十碳三烯酸 (11,12-EET) (HY-130494) 的甲基化衍生物。(±)11(12)-EET methyl ester 无法诱导 G 蛋白偶联受体 GPR132 的 β-arrestin 募集。(±)11(12)-EET methyl ester 不能增强造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 标志物的表达。11,12-EET-methyl ester 可作为阴性对照，用于研究 11,12-EET 的结构-功能关系，促进分析氧化脂肪酸-GPR132 信号轴在造血中的作用。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-155480

PSB-22034		炔烃
PSB-22034 (compound 30d) 是 MRGPRX4 的选择性激动剂，在 Ca²⁺ 实验和 β-arrestin 实验中的 EC₅₀s 分别为 11.2 nM 和 30.0 nM。

HY-172995

RS130-180		炔烃
RS130-180 是一种具有选择性靶向 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT_2aR) 的 β-arrestin 偏向性激动剂。RS130-180 有望用于抑郁症等神经精神疾病的研究。

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