1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. Dopamine Receptor
  3. UNC9995

UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2-NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995 激活 Drd2/β-arrestin2 信号以阻止由 JAK/STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

UNC9995 Chemical Structure

UNC9995 Chemical Structure

CAS No. : 1354030-52-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1590
In-stock
5 mg ¥3500
In-stock
10 mg ¥6000
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

UNC9995 is a β-arrestin2-biased agonist of dopamine receptor Drd2. UNC9995 inhibits NLRP3 inflammasome activation by enhancing β-arrestin2-NLRP3 interaction, thus prevents neuronal degeneration. Futhermore, UNC9995 activates the Drd2/β-arrestin2 signaling to prevent inflammation-related genes transcription-induced by JAK/STAT3. UNC9995 improves depressive behavior in mouse model, and improves astrocytes dysfunctions[1].

IC50 & Target[1]

D2 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

UNC9995(10 μM;1 小时)预处理原代星形胶质细胞,使它受IL-6(300 ng/mL;24 小时)诱导后,STAT3 和 β-arrestin2 的结合得到增强。它还抑制 STING、TBK1、JAK 的激活[1]
UNC9995(1、5、10 和 20 μM;1 小时)能够消除细胞凋亡和炎症,当用 IL-6 (300 ng/mL;24 小时) 刺激 WT 和 Arrb2−/− 星形胶质细胞后[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Primary astrocytes
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 1 h for pre-incubation; with 300 ng/mL IL-6
Result: Enhanced the interaction between STAT3 and β-arrestin2.
Abolished the activation of cGAS-STING and JAK/STAT3 pathway stimulated by IL-6, decreased the level of p-STING, p-TBK1, p-JAK.
体内研究
(In Vivo)

UNC9995(2 mg/kg/天,腹腔注射,2 周)在小鼠的慢性社交失败应激 (CSDS) 模型和慢性不可预知轻度应激 (CUMS) 模型中,改善了抑郁样行为表型并改善海马体中星形胶质细胞的丢失[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Chronic unpredictable mild stress (CUMS) mouse model[1]
Dosage: 2 mg/kg/d
Administration: IP; 2 weeks
Result: Improved depressive-like symptoms of CUMS mouse model in WT mice but not Arrb2−/− mice.
分子量

422.37

Formula

C20H21Cl2N3OS

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (118.38 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3676 mL 11.8380 mL 23.6759 mL
5 mM 0.4735 mL 2.3676 mL 4.7352 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3676 mL 11.8380 mL 23.6759 mL 59.1898 mL
5 mM 0.4735 mL 2.3676 mL 4.7352 mL 11.8380 mL
10 mM 0.2368 mL 1.1838 mL 2.3676 mL 5.9190 mL
15 mM 0.1578 mL 0.7892 mL 1.5784 mL 3.9460 mL
20 mM 0.1184 mL 0.5919 mL 1.1838 mL 2.9595 mL
25 mM 0.0947 mL 0.4735 mL 0.9470 mL 2.3676 mL
30 mM 0.0789 mL 0.3946 mL 0.7892 mL 1.9730 mL
40 mM 0.0592 mL 0.2959 mL 0.5919 mL 1.4797 mL
50 mM 0.0474 mL 0.2368 mL 0.4735 mL 1.1838 mL
60 mM 0.0395 mL 0.1973 mL 0.3946 mL 0.9865 mL
80 mM 0.0296 mL 0.1480 mL 0.2959 mL 0.7399 mL
100 mM 0.0237 mL 0.1184 mL 0.2368 mL 0.5919 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
UNC9995
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HY-120920
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