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γH2AX

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-137843
    NSC 80467

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    NSC 80467 是一种 DNA 损伤剂，选择性地抑制 survivin。NSC 80467 优先抑制 DNA 合成，诱导 DNA 损伤的两个标志物 γH2AX 和 pKAP1。
    NSC 80467
  • HY-147356
    ERCC1-XPF-IN-2

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    ERCC1-XPF-IN-2 是一种有效的 ERCC1-XPF 核酸内切酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM。ERCC1-XPF-IN-2 在核苷酸切除修复、顺铂增强和 γH2AX 测定中显示出活性。
    ERCC1-XPF-IN-2
  • HY-122181B
    OTS186935 hydrochloride
    4 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
    OTS186935 hydrochloride
  • HY-122181
    OTS186935
    4 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
    OTS186935
  • HY-N7271
    Solanidine

    		RAD51 MDM-2/p53 Cardiovascular Disease Cancer
    茄次碱 Solanidine 是一种口服活性的胆甾烷生物碱。Solanidine 可以从马铃薯中分离得到。Solanidine 降低 RAD51，升高 γH2AX 和 p53。Solanidine 对 LLC 肿瘤、肺癌具有抗肿瘤作用。Solanidine 促进乳腺癌细胞增殖。Solanidine 可减少新生血管形成。Solanidine导致一些怀孕小鼠流产。
    Solanidine
  • HY-172537
    Indolimine-214

    		DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology Cancer
    Indolimine-214 是一种 M. morganii 的代谢产物。Indolimine-214 可提高 HeLa 细胞中的 γH2AX 水平。Indolimine-214 可用于炎症性肠病 (IBD) 和结直肠癌 (CRC) 的研究。
    Indolimine-214
  • HY-157954
    WRN inhibitor 6

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    WRN inhibitor 6 (compound 3ci) 是一种有效的 WRN 抑制剂。WRN inhibitor 6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WRN inhibitor 6 会增加 p-p53、P-Chk2、γH2AX 的表达。
    WRN inhibitor 6
  • HY-122181A
    OTS186935 trihydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
    OTS186935 trihydrochloride
  • HY-123786
    NSC745887

    		Apoptosis Caspase Cancer
    NSC745887 (compound 25) 是一种靶向 DNA 拓扑异构酶裂解的抑制剂，可激活 caspase-8/9-caspase-3-聚 (ADP-核糖) 聚合酶级联，诱导癌细胞凋亡。NSC745887 可增强 γH2AX 表达并导致 DNA 碎片化导致 DNA 损伤。
    NSC745887
  • HY-158166
    DNA-PK-IN-13

    		DNA-PK Inflammation/Immunology Cancer
    DNA-PK-IN-13 (Compound SK10) 是 DNA-PK 抑制剂，表现出极强的抑制活性 (IC50= 0.11 nM)。DNA-PK-IN-13 通过降低 γH2A.X 的表达水平和增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性，调节肿瘤细胞的增殖。DNA-PK-IN-13 具适用于肿瘤学研究。
    DNA-PK-IN-13
  • HY-171124
    Tilatamig samrotecan

    AZD9592

    		 Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Cancer
    Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种用于递送拓扑异构酶I抑制剂 (TOP1i) 的 ADC，其靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 和 c-MET，具有抗肿瘤活性。Tilatamig samrotecan (AZD9592) 可诱导 DNA 双链断裂，增加 pRAD50 和 γH2AX 的表达，抑制非小细胞肺癌生长。
    Tilatamig samrotecan
  • HY-N7271R
    Solanidine (Standard)

    		Reference Standards RAD51 MDM-2/p53 Cardiovascular Disease Cancer
    茄次碱 (Standard) Solanidine (Standard)是 Solanidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solanidine 是一种口服活性的胆甾烷生物碱。Solanidine 可以从马铃薯中分离得到。Solanidine 降低 RAD51，升高 γH2AX 和 p53。Solanidine 对 LLC 肿瘤、肺癌具有抗肿瘤作用。Solanidine 促进乳腺癌细胞增殖。Solanidine 可减少新生血管形成。Solanidine导致一些怀孕小鼠流产。
    Solanidine (Standard)
  • HY-168877
    FMP

    		MDM-2/p53 Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Caspase PARP Bcl-2 Family Cancer
    FMP 是铂 (IV) 络合物。FMP 显著上调 γ-H2AX 和 p53 的表达。FMP 增加 ROS 的产生。FMP 显著上调凋亡 (Apoptosis) 相关蛋白 (DR5、Fas、caspase-8、Cyt-c、caspase-3、cleaved-PARP1, Bax) 的表达。FMP 对乳腺癌具有抗增殖活性。
    FMP
  • HY-170937
    Urease-IN-20

    		Bacterial Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Infection
    Urease-IN-20 (compound XBP2) 是一种 Helicobacter pylori (H. pylori) 抑制剂。Urease-IN-20 抑制H. pylori 的 IC50 为 0.14 μM。Urease-IN-20 能够减少感染幽门螺杆菌的 GES-1 细胞凋亡 (Apoptosis)，并降低ROS 和 γH2AX 的水平。Urease-IN-20 表现出显著的胃黏膜保护作用，可用于幽门螺杆菌研究。
    Urease-IN-20
  • HY-160005
    LMP517

    NSC 781517

    		 Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Cancer
    LMP517 (NSC 781517) 是一种强效且非喜树碱类的拓扑异构酶 (Topoisomerase) Ⅰ 和 Ⅱ (TOP1 和 TOP2) 双重抑制剂。LMP517 可诱导 TOP1 和 TOP2 切割复合物 (TOP1ccs 和 TOP2ccs) 的形成。LMP517 能诱导癌细胞 DNA 损伤并产生 γH2AX。LMP517 可用于癌症研究，如小细胞肺癌的研究。
    LMP517
  • HY-122182
    OTS193320

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物，一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比，OTS193320 与 Doxorubicin (HY-15142A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。
    OTS193320
  • HY-163942
    GSK_WRN4

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    GSK_WRN4 是一种口服活性的 WRN 解旋酶抑制剂 (pIC50=7.6)。GSK_WRN4 诱导 DNA 损伤标记 (p21、p-γH2AX、p-KAP1)。GSK_WRN4 通过诱导 DNA 双链断裂，特别是在扩增的 TA 重复和 DNA 损伤区域，来选择性抑制体外和体内的微卫星不稳定肿瘤生长。
    GSK_WRN4
  • HY-117688
    WJ35435

    		HDAC Topoisomerase Apoptosis Cancer
    WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis)。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
    WJ35435
  • HY-145288
    Antitumor agent-36

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
    Antitumor agent-36
  • HY-145289
    Antitumor agent-37

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
    Antitumor agent-37
  • HY-175700
    YCJ-02

    		Topoisomerase Apoptosis Cancer
    YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 Bad、Bax 和 caspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究，例如肝内胆管癌 (ICC)。
    YCJ-02
  • HY-168739
    Topoisomerase I inhibitor 17

    		Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Survivin Bcl-2 Family IAP DNA/RNA Synthesis Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤，促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP, Bcl-2, Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax, γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展，诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
    Topoisomerase I inhibitor 17
  • HY-121777
    SFOM-0046

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    SFOM-0046 可以使细胞周期停滞在 S 期，并引起 DNA 复制应激，导致 H2AX 磷酸化为 γ-H2AX。SFOM-0046 会诱导 DNA 损伤。SFOM-0046 是一种有效的抗癌剂。
    SFOM-0046
  • HY-150765
    PARP1-IN-12

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
    PARP1-IN-12
  • HY-159111
    KS124

    		Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    KS124 (compound 3) 是一种有效的 ALDH 抑制剂。KS124 对 ALDH1A1、ALDH1A3、ALDH3A1 有抑制作用。KS124 具有抗增殖活性。KS124 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 产生。
    KS124
  • HY-109109
    Alteminostat

    CKD-581

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
    Alteminostat
  • HY-15586
    L67
    2 篇文献验证

    DNA Ligase Inhibitor

    		 DNA/RNA Synthesis Caspase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    L67 (DNA Ligase Inhibitor) 是一种竞争性的 DNA 连接酶抑制剂，能有效抑制 DNA 连接酶 I 和 III (IC50 都为 10 μM)。L67 可通过降低癌细胞线粒体 DNA 水平，增加线粒体活性氧水平，造成核 DNA 损伤。L67 还能激活癌细胞中依赖 Caspase 1 的凋亡通路，可用于癌症的研究。
    L67
  • HY-150772
    Tubulin/HDAC-IN-1

    		Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
    Tubulin/HDAC-IN-1

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