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γH2AX

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-137843
    NSC 80467

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    NSC 80467 是一种 DNA 损伤剂，选择性地抑制 survivin。NSC 80467 优先抑制 DNA 合成，诱导 DNA 损伤的两个标志物 γH2AX 和 pKAP1。
    NSC 80467
  • HY-147356
    ERCC1-XPF-IN-2

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    ERCC1-XPF-IN-2 是一种有效的 ERCC1-XPF 核酸内切酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM。ERCC1-XPF-IN-2 在核苷酸切除修复、顺铂增强和 γH2AX 测定中显示出活性。
    ERCC1-XPF-IN-2
  • HY-122181B
    OTS186935 hydrochloride
    4 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
    OTS186935 hydrochloride
  • HY-122181
    OTS186935
    4 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
    OTS186935
  • HY-N7271
    Solanidine
    1 篇文献验证

    		 RAD51 MDM-2/p53 Cardiovascular Disease Cancer
    茄次碱 Solanidine 是一种口服活性的胆甾烷生物碱。Solanidine 可以从马铃薯中分离得到。Solanidine 降低 RAD51，升高 γH2AX 和 p53。Solanidine 对 LLC 肿瘤、肺癌具有抗肿瘤作用。Solanidine 促进乳腺癌细胞增殖。Solanidine 可减少新生血管形成。Solanidine导致一些怀孕小鼠流产。
    Solanidine
  • HY-172537
    Indolimine-214

    		DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology Cancer
    Indolimine-214 是一种 M. morganii 的代谢产物。Indolimine-214 可提高 HeLa 细胞中的 γH2AX 水平。Indolimine-214 可用于炎症性肠病 (IBD) 和结直肠癌 (CRC) 的研究。
    Indolimine-214
  • HY-157954
    WRN inhibitor 6

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    WRN inhibitor 6 (compound 3ci) 是一种有效的 WRN 抑制剂。WRN inhibitor 6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WRN inhibitor 6 会增加 p-p53、P-Chk2、γH2AX 的表达。
    WRN inhibitor 6
  • HY-122181A
    OTS186935 trihydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
    OTS186935 trihydrochloride
  • HY-123786
    NSC745887

    		Apoptosis Caspase Cancer
    NSC745887 (compound 25) 是一种靶向 DNA 拓扑异构酶裂解的抑制剂，可激活 caspase-8/9-caspase-3-聚 (ADP-核糖) 聚合酶级联，诱导癌细胞凋亡。NSC745887 可增强 γH2AX 表达并导致 DNA 碎片化导致 DNA 损伤。
    NSC745887
  • HY-171124
    Tilatamig samrotecan

    AZD9592

    		 Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Cancer
    Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种用于递送拓扑异构酶I抑制剂 (TOP1i) 的 ADC，其靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 和 c-MET，具有抗肿瘤活性。Tilatamig samrotecan (AZD9592) 可诱导 DNA 双链断裂，增加 pRAD50 和 γH2AX 的表达，抑制非小细胞肺癌生长。
    Tilatamig samrotecan
  • HY-N7271R
    Solanidine (Standard)

    		Reference Standards RAD51 MDM-2/p53 Cardiovascular Disease Cancer
    茄次碱 (Standard) Solanidine (Standard)是 Solanidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solanidine 是一种口服活性的胆甾烷生物碱。Solanidine 可以从马铃薯中分离得到。Solanidine 降低 RAD51，升高 γH2AX 和 p53。Solanidine 对 LLC 肿瘤、肺癌具有抗肿瘤作用。Solanidine 促进乳腺癌细胞增殖。Solanidine 可减少新生血管形成。Solanidine导致一些怀孕小鼠流产。
    Solanidine (Standard)
  • HY-168877
    FMP

    		MDM-2/p53 Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Caspase PARP Bcl-2 Family Cancer
    FMP 是铂 (IV) 络合物。FMP 显著上调 γ-H2AX 和 p53 的表达。FMP 增加 ROS 的产生。FMP 显著上调凋亡 (Apoptosis) 相关蛋白 (DR5、Fas、caspase-8、Cyt-c、caspase-3、cleaved-PARP1, Bax) 的表达。FMP 对乳腺癌具有抗增殖活性。
    FMP
  • HY-170937
    Urease-IN-20

    		Bacterial Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Infection
    Urease-IN-20 (compound XBP2) 是一种 Helicobacter pylori (H. pylori) 抑制剂。Urease-IN-20 抑制H. pylori 的 IC50 为 0.14 μM。Urease-IN-20 能够减少感染幽门螺杆菌的 GES-1 细胞凋亡 (Apoptosis)，并降低ROS 和 γH2AX 的水平。Urease-IN-20 表现出显著的胃黏膜保护作用，可用于幽门螺杆菌研究。
    Urease-IN-20
  • HY-160005
    LMP517

    NSC 781517

    		 Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Cancer
    LMP517 (NSC 781517) 是一种强效且非喜树碱类的拓扑异构酶 (Topoisomerase) Ⅰ 和 Ⅱ (TOP1 和 TOP2) 双重抑制剂。LMP517 可诱导 TOP1 和 TOP2 切割复合物 (TOP1ccs 和 TOP2ccs) 的形成。LMP517 能诱导癌细胞 DNA 损伤并产生 γH2AX。LMP517 可用于癌症研究，如小细胞肺癌的研究。
    LMP517
  • HY-122182
    OTS193320

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物，一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比，OTS193320 与 Doxorubicin (HY-15142A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。
    OTS193320
  • HY-163942
    GSK_WRN4

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    GSK_WRN4 是一种口服活性的 WRN 解旋酶抑制剂 (pIC50=7.6)。GSK_WRN4 诱导 DNA 损伤标记 (p21、p-γH2AX、p-KAP1)。GSK_WRN4 通过诱导 DNA 双链断裂，特别是在扩增的 TA 重复和 DNA 损伤区域，来选择性抑制体外和体内的微卫星不稳定肿瘤生长。
    GSK_WRN4
  • HY-117688
    WJ35435

    		HDAC Topoisomerase Apoptosis Cancer
    WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis)。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
    WJ35435
  • HY-122860
    SKLB-C05

    		TOPK Apoptosis c-Myc MDM-2/p53 FAK Src Mitosis Cancer
    SKLB-C05 是一种新型选择性、口服活性 TOPK 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。SKLB-C05 选择性抑制 TOPK 激酶。SKLB-C05 诱导凋亡 (Apoptosis)，下调 c-Myc 和 γ-H2AX，激活 p53，阻断 FAK/Src 介导的迁移相关信号通路。SKLB-C05 干扰细胞有丝分裂 (mitosis)。SKLB-C05 仅对 TOPK 阳性结直肠癌显示出抗癌活性。
    SKLB-C05
  • HY-178909
    Y502-2304

    		c-Myc Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Y502-2304 是一种 c-Myc G-四链体 (c-Myc G-quadruplex) 稳定剂。Y502-2304 在多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中表现出强效的抗增殖活性。Y502-2304 可下调 c-Myc mRNA 和蛋白表达。Y502-2304 可诱导 MM 细胞凋亡 (apoptosis)，其特征是 γH2AX 水平升高、活性氧 (ROS) 生成增加以及线粒体功能障碍。Y502-2304 在异种移植 MM 模型中显著抑制肿瘤生长。Y502-2304 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    Y502-2304
  • HY-145288
    Antitumor agent-36

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
    Antitumor agent-36
  • HY-145289
    Antitumor agent-37

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
    Antitumor agent-37
  • HY-178373
    Topoisomerase I-IN-18

    		Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Reactive Oxygen Species (ROS) MDM-2/p53 Caspase Cancer
    Topoisomerase I-IN-18 是 Thiosemicarbazide (HY-Y0032) 的衍生物，是一种 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I-IN-18 能够干扰 DNA 合成和转录。Topoisomerase I-IN-18 通过诱导 S 期细胞周期阻滞来抑制肿瘤细胞增殖。Topoisomerase I-IN-18 能够增强线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis)，表现为细胞迁移受到抑制和细胞内活性氧 (ROS) 水平升高。Topoisomerase I-IN-18 可增加 p53 蛋白表达、γH2AX 磷酸化、上调 Bax 表达、下调 Bcl-2 表达，并激活 caspase 级联反应。Topoisomerase I-IN-18可用于肺癌研究。
    Topoisomerase I-IN-18
  • HY-175700
    YCJ-02

    		Topoisomerase Apoptosis Cancer
    YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 Bad、Bax 和 caspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究，例如肝内胆管癌 (ICC)。
    YCJ-02
  • HY-168739
    Topoisomerase I inhibitor 17

    		Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Survivin Bcl-2 Family IAP DNA/RNA Synthesis Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤，促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP, Bcl-2, Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax, γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展，诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
    Topoisomerase I inhibitor 17
  • HY-172085
    SH514

    		IFNAR DNA/RNA Synthesis c-Myc CDK Cancer
    SH514 是一种口服有效的 IRF4 抑制剂 (IC50 = 2.63 μM) 。SH514 与 IRF4-DBD 结构域结合，从而抑制 IRF4 蛋白与 DNA 的相互作用 (KD = 1.28 μM) 。SH514 可抑制 IRF4 高表达 NCI-H929 和 MM.1R 细胞的增殖，对正常细胞无细胞毒性。SH514 以浓度依赖性方式显著下调 IRF4 下游靶基因的表达。SH514 抑制多发性骨髓瘤细胞中细胞周期相关蛋白 CDC2、Cyclin B1、Cyclin D1、Cyclin E1 和 CMYC 的表达。SH514 可诱导 DNA 损伤并增加 γH2AX 的表达。SH514 可有效抑制多发性骨髓瘤肿瘤的增殖。
    SH514
  • HY-178032
    PARP1-IN-44

    		PARP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) DNA/RNA Synthesis STING Cancer
    PARP1-IN-44，一种 Olaparib (HY-10162) 的衍生物，是一种具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 = 0.6 nM)，同时也抑制 PARP2 (IC50 = 1.0 nM) 和 PARP7 (IC50 = 7.5 nM)。PARP1-IN-44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖活性，且对正常细胞的毒性极小。PARP1-IN-44 可诱导 G2/M 期阻滞，促进细胞凋亡 (apoptosis)，升高活性氧 (ROS) 水平，并破坏线粒体膜电位。PARP1-IN-44 抑制 PARylation，同时增加 γH2AX 的积累。PARP1-IN-44 激活 cGAS-STING 通路，上调 IFN-β 和 CXCL10 的表达。PARP1-IN-44 增强 CT26 肿瘤小鼠模型中的 CD8+ T 细胞浸润，显示出强大的体内抗肿瘤活性。
    PARP1-IN-44
  • HY-121777
    SFOM-0046

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    SFOM-0046 可以使细胞周期停滞在 S 期，并引起 DNA 复制应激，导致 H2AX 磷酸化为 γ-H2AX。SFOM-0046 会诱导 DNA 损伤。SFOM-0046 是一种有效的抗癌剂。
    SFOM-0046
  • HY-150765
    PARP1-IN-12

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
    PARP1-IN-12
  • HY-159111
    KS124

    		Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    KS124 (compound 3) 是一种有效的 ALDH 抑制剂。KS124 对 ALDH1A1、ALDH1A3、ALDH3A1 有抑制作用。KS124 具有抗增殖活性。KS124 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 产生。
    KS124
  • HY-109109
    Alteminostat

    CKD-581

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
    Alteminostat
  • HY-15586
    L67
    2 篇文献验证

    DNA Ligase Inhibitor

    		 DNA/RNA Synthesis Caspase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    L67 (DNA Ligase Inhibitor) 是一种竞争性的 DNA 连接酶抑制剂，能有效抑制 DNA 连接酶 I 和 III (IC50 都为 10 μM)。L67 可通过降低癌细胞线粒体 DNA 水平，增加线粒体活性氧水平，造成核 DNA 损伤。L67 还能激活癌细胞中依赖 Caspase 1 的凋亡通路，可用于癌症的研究。
    L67
  • HY-150772
    Tubulin/HDAC-IN-1

    		Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
    Tubulin/HDAC-IN-1

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