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3clpro 抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-149655
SARS-CoV
Infection
D1N8是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 ,IC50 和 CC50 值分别为0.44 μM 和 >20 μM。D1N8 具有用于研究靶向 3CLpro 抗 sars-cov-2药物的潜力。
HY-W614623
Virus Protease
SARS-CoV
Infection
(S)-ML188 是一种 SARS-CoV 3-胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂 (IC50 : 1.5 μM)。(S)-ML188 具有抗病毒活性,对 SARS-CoV 的 EC50 值为 12.9 μM。(S)-ML188 通过非共价结合抑制 3CLpro 的活性,可用于 SARS-CoV 的研究。
HY-149264
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro -IN-13 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (SARS-CoV-2 3CL protease ) 抑制剂 ,IC50 值为 21 nM. SARS-CoV-2 3CLpro -IN-13 具有抗冠状病毒活性。
HY-132306
CCF981
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
CCF0058981 (CCF981) 是一种 3-氯苯基类似物,一种非共价SARS-CoV-2 3CLpro (SC2) 抑制剂 ,IC50 为 68 nM。CCF0058981 抑制SC1 (SARS-CoV-1 3CLpro ) ,IC50 为 19 nM。CCF0058981 具有抗病毒功效,具有用于 COVID-19 研究的潜力。
HY-137048
SARS-CoV
HIV
HCV
Infection
PF-00835231 是一种病毒主要蛋白酶 3CLpro 的抑制剂 ,对 SARS CoV-2 和 SARS CoV-1 3CLpro 作用的 IC50 值分别为 0.27 nM 和 4 nM。PF-00835231 被开发用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的研究。PF-00835231 能抑制细胞感染,还能抑制动物模型感染。
HY-145276
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-10 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂 ,IC50 和 EC50 分别为 0.13 和 1.03 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-145277
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-11 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂 ,IC50 和 EC50 分别为 0.17 和 1.45 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-152589
SARS-CoV
Infection
Antiviral agent 25 (compound 6g) 是一种 SARS-CoV-2 3CLpro 新型非肽模拟共价抑制剂 。Antiviral agent 25 对 SARS-CoV-2 3CLpro 和 SARS-CoV-2 PLpro 具有强抑制作用,IC50 值分别为 0.118 µM、0.448 µM。Antiviral agent 25 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒作用,EC50 值为 7.249 µM。
HY-138687R
HY-136259
HY-N12384
HY-163913
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-IN-5 (compound 49) 是一种高选择性、非肽类、非共价 3CLpro 抑制剂 ,对 SARS-CoV-1、SARS-CoV-2 和蝙蝠冠状病毒 WIV1 的 3CLpro 的 IC50 分别为 38 nM、21.1 nM 和 86 nM。SARS-CoV-IN-5 抑制 SARS-CoV-2 delta 变体的复制,EC50 为 0.272 μM。SARS-CoV-IN-5 显著降低了 K18-hACE2 转基因小鼠模型中的肺病毒拷贝数。SARS-CoV-IN-5 对 SARS-CoV-1、WIV1、MERS、HCoV-OC43、HCoV-229E 和 HKU9 有良好的靶向性,具有广谱的抗冠状病毒活性。
HY-149656
HY-132886
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-6 是一种 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 ,显示了有效的酶抑制活性,IC50 值 73 nM。
HY-100701
HY-144747
SARS-CoV
Infection
Hydroxyethylamine (Compd VII) 是一种 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 ,在传播试验中的 IC50 为 ~10 μM。Hydroxyethylamine 具有强大的抗病毒活性。
HY-163912
HY-100721
HY-N8306
Bacterial
PKC
Apoptosis
SARS-CoV
Cancer
Isojacareubin 可以从金丝桃 (Hypericum japonicum ) 中分离出来。Isojacareubin 共价抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 。Isojacareubin 还具有抗螺杆菌活性。Isojacareubin 抑制 PKC ,从而抑制肝细胞癌转移并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169997
HY-12530
HY-17430
HY-90001
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-17541
HY-162236
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-80 (compound 13) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 ,IC50 值为 0.964 µM。
HY-18219
HY-150691
SARS-CoV
Cancer
SARS 3CLpro -IN-1 (Compound 3b) 是一种 SARS 3CL 蛋白酶 抑制剂 ,其 IC50 值为 95 μM,是八氢异色胺支架的特定立体异构体,指导P1位点咪唑。
HY-138687
HY-152009
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro -IN-7 是一种可逆的共价 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 抑制剂 ,IC50 值为 1.4 µM。
HY-137954
SARS-CoV
Infection
GRL-0496 是一种有效的氯吡啶酯衍生的 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂 ,IC50 值为 30 nM。GRL-0496 显示出最佳的 SARS-CoV 抗病毒活性,EC50 值为 6.9 μM。
HY-157477
HY-90001R
HY-12530R
HY-17430R
HY-17430S
HY-90001S
HY-133862
HY-17430S1
HY-154965
SIM0417; SARS-CoV-2-IN-41
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-41 (compound 2) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 , IC50 值为 0.022 µM。SARS-CoV-2-IN-41 显示出抗病毒作用。
HY-B0961
Mercury dibromofluorescein disodium salt; ZP1
Flavivirus
Proteasome
Others
汞溴红
Merbromin 是 SARS-CoV-2 的 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLpro ) 的混合型抑制剂 ,IC50 为 2.7 μM。Merbromin 有效抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 复制,通过抑制 ZIKVpro 表现出抗 ZIKV 效力。Merbromin 还可用作割伤和擦伤的局部消毒剂,并用作生物染料。
HY-N0063
SARS-CoV
HBV
Infection
Metabolic Disease
Cancer
安石榴甙
Punicalagin 是一种从 Punica granatum L. 或 Terminalia catappa L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂 ,在体外可抑制 SARS-CoV-2 复制。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV ) 活性分子,具有抗氧化,抗炎和抗癌作用。Punicalagin 有潜力用于 COVID-19 的研究。
HY-156654
PF-07817883
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Ibuzatrelvir (PF-07817883),第二代口服生物可用性,是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro 和 3CLpro ) 抑制剂 ,代谢稳定性改善。Ibuzatrelvir 在体外和临床前动物研究中显示出泛人冠状病毒抗病毒活性和脱靶选择性。Ibuzatrelvir 耐受性和安全性良好,与安慰剂相似,可预防病毒感染和传播。Ibuzatrelvir 可用于抑制 COVID-19 。
HY-110012
Adenosine Receptor
Infection
SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR )) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLpro ,IC50 为 0.655 μM。
HY-18219R
HY-B0689
HY-90001S2
HY-B0689A
HY-10237
EBP 520; SCH 503034
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
波普瑞韦
Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂 ,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-174251
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
(±)-Tuaimenal A ((+)-1) 是一种次级代谢产物和 Sesamol (HY-N1417) 衍生物。(±)-Tuaimenal A 对 SARS-CoV-2 3CLpro 具有强效抑制活性,IC50 为 33.3 μM。(±)-Tuaimenal A 可用于 SARS-CoV-2 感染研究。
HY-W653853
HY-15602
GS-5885
HCV
SARS-CoV
Infection
雷迪帕韦
Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂 ,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 1.62 μM。
HY-15602C
GS-5885 hydrochloride
HCV
SARS-CoV
Infection
盐酸雷迪帕韦
Ledipasvir (GS-5885) hydrochloride 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂 ,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir hydrochloride 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 1.62 μM。
HY-12530S1
HY-90001S1
HY-15148
PNU-140690
HIV Protease
HIV
SARS-CoV
Infection
替拉那韦
Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂 (PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-N0063R
HY-14434
BMS-650032
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
阿舒瑞韦
Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的,具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂 ,IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。Asunaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-163067
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-71 (compound 8h) 是有效的 SARS-CoV-2 抑制剂 。SARS-CoV-2-IN-71 在抑制冠状病毒复制的多个阶段。SARS-CoV-2-IN-71 通过同时作用于 3CLpro 和 TMPRSS2 来显示抗冠状病毒作用。
HY-17634
ABT-493
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease ) 抑制剂 ,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 4.09 μM。
HY-B0689B
MK-639 ethanolate; L735524 ethanolate
Apoptosis
MMP
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
茚地那韦硫酸乙醇酸盐
Indinavir sulfate ethanolate (MK-639 ethanolate) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 ,其对 PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate ethanolate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活,抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate ethanolate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂 。
HY-136606
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV MPro-IN-1 是 SARS-CoV-2 3CLpro 共价抑制剂 ,IC50 为 40 nM。SARS-CoV MPro-IN-1 在细胞培养中表现出良好的抗 SARS-CoV-2 感染活性,EC50 为 0.33 μM,具有研究 COVID-19 的潜力。
HY-162313
SARS-CoV
Infection
NIP-22c 是一种新型冠状病毒 3CLpro 抑制剂 ,对 Verona、Calu3、Caco2 和 HBTEC-ALI 的 EC50 分别是 4.6、1.1、0.1 和 0.6 μM。NIP-22c 具有抗病毒活性。
HY-10300
SCH 900518
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
那拉匹韦
Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂 ,Ki 值为 6 nM,EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 2.3 μM。
HY-10237R
HY-144062
SARS-CoV
Infection
INSCoV-614(1B) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂 。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV-614(1B) 具有研究 SARS-CoV-2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-138687S1
HY-10235
VX-950
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
特拉匹韦
Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂 ,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-10237S
HY-15602S
GS-5885-d6
HCV
SARS-CoV
Infection
雷迪帕韦 d6
Ledipasvir-d6 是 Ledipasvir 的氘代物。Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂 ,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 1.62 μM。
HY-15148R
HY-17430S2
HY-17634R
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
Glecaprevir (Standard) 是 Glecaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease ) 抑制剂 ,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 4.09 μM
HY-170819
SARS-CoV
Cathepsin
Infection
VK13 (Compound 6) 是人 cathepsin L (hCatL ) 和 SARS-CoV-2 3CLpro (3CL-PR ) 的强效抑制剂 ,其 Ki 值分别为 2.6 nM 和 0.55 nM。VK13 具有抗 CoV-2 活性,其 EC50 值为 1.25 μM。
HY-144063
SARS-CoV
Infection
INSCoV-600K(1) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂 。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV-600K(1) 具有研究 SARS-CoV-2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-144061
SARS-CoV
Infection
INSCoV-601I(1) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂 。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV-601I(1) 具有研究 SARS-CoV-2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-14434R
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
阿舒瑞韦 (Standard)
Asunaprevir (Standard) 是 Asunaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的,具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂 ,IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。Asunaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性[5]
HY-10300R
SCH 900518 (Standard)
Reference Standards
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
那拉匹韦 (Standard)
Narlaprevir (Standard)是 Narlaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂 ,Ki 值为 6 nM,EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 2.3 μM。
HY-12530S3
HY-17367S4
HY-17367S2
HY-17367S3
HY-44484
SARS-CoV
Infection
MAC-5576 是一种 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂 ,IC50 为 81 nM。MAC-5576 对 3CLpro (IC50 =0.5 μM)、HAV 3Cpro (IC50 =0.5 μM) 和糜蛋白酶 (IC50 =13 μM) 都具有抑制作用。
HY-10235S
HY-90001S3
rel-ABT 538-d6 ; rel-RTV-d6
Isotope-Labeled Compounds
Infection
利托那韦-d6
rel-Ritonavir-d6 (rel-ABT 538-d6 ) 是 rel-Ritonavir 的氘代物。rel-Ritonavir 是 Ritonavir (HY-90001) 的相对构型。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂 。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 1.61 μM。
HY-15148S1
HY-W749691
HY-D0837
HY-14588
ABT-378
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦
Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂 ,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 14.2 μM。
HY-17367
HY-15602S1
GS-5885-d16
Isotope-Labeled Compounds
HCV
SARS-CoV
Infection
Ledipasvir-d16 (GS-5885-d16 ) 是氘代标记的 Ledipasvir. Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂 ,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 1.62 μM。
HY-13524A
HY-14588R
ABT-378 (Standard)
Reference Standards
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦 (标准品)
Lopinavir (Standard) 是 Lopinavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂 ,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 14.2 μM。
HY-D0837R
HY-17367A
HY-17367R
HY-12594
ABT-450; Veruprevir
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂 ,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂 ,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂 ) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
HY-14588S1
HY-17367AR
HY-12594A
ABT-450 dihydrate; Veruprevir dihydrate
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂 ,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂 ,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂 ) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。
HY-14588S2
HY-169974
HY-14588S
HY-17367S5
HY-12594R
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (Standard) 是 Paritaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂 ,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂 ,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂 ) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
HY-B0689S1
HY-W699983
HY-15298C
MK-5172 sodium salt
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
格佐匹韦钠盐
Grazoprevir sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂 ,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir sodium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-15298B
MK-5172 hydrate
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
阿那匹韦
Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂 ,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-15298
MK-5172
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
格拉瑞韦
Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂 ,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-15298A
MK-5172 potassium salt
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
MK 5172 钾盐
Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂 ,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir potassium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-10238
ITMN-191; R7227; RO5190591; RG7227
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
丹诺普韦
Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶 抑制剂 ,IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50 高于 10 μM) 相比,对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50 s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50 s=1.6, 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 0.05 μM。
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
HY-P3026
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-L109
663 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂 的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂 效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂 ,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂 库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L009
3,257 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 3,257 种激酶抑制剂 和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L081
154 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 154 种磷酸酶抑制剂 ,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,344 compounds
据报道,大部分已知的激酶抑制剂 都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活,但是大多数激酶是多结构域蛋白,其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂 比非选择性抑制剂 具有更高的效能,对靶标的选择性至少高100倍。因此,确保用最具选择性的抑制剂 验证靶标,这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂 库包含 5,344 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂 库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L161
1,050 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂 是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂 是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,050 种细胞因子抑制剂 ,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L177
1,129 compounds
抗体抑制剂 是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物,可作为阳性对照用于药物效果评估等研究,同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂 具有体内活性,能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能,这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中,可以开展基于抗体抑制剂 的筛选,从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,129 种抗体抑制剂 ,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L147
728 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制,将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂 是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具,蛋白酶抑制剂 不仅必须非常有效,而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物,蛋白酶抑制剂 还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂 在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 728 蛋白酶抑制剂 。MCE 蛋白酶抑制剂 库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L164
1,633 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,633种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0961
Mercury dibromofluorescein disodium salt; ZP1
Dyes
汞溴红
Merbromin 是 SARS-CoV-2 的 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLpro ) 的混合型抑制剂 ,IC50 为 2.7 μM。Merbromin 有效抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 复制,通过抑制 ZIKVpro 表现出抗 ZIKV 效力。Merbromin 还可用作割伤和擦伤的局部消毒剂,并用作生物染料。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126388
HY-D0837
Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene
Cell Assay Reagents
咪唑
Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂 ,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-D0837R
Glyoxaline (Standard); 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene (Standard)
Cell Assay Reagents
咪唑 (Standard)
Imidazole (Standard)是 Imidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂 ,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
抑肽素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0018R
HY-P0237
HY-P34013
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs),用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail,片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K1033
RNA 酶抑制剂 是在大肠杆菌表达系统中重组表达的 RNase 抑制剂 ,可特异性抑制 RNase A、B、C 三种酶的活性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ,细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-K0017
MCE 激酶抑制剂 是一种通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ,通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物:Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB,并搭配了 Polyamine Solution,可减少细胞应激,显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂 Cocktail (100×)用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-90001S
Ritonavir-d6 是 Ritonavir 的氘代物。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶 的抑制剂 。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 1.61 μM。
HY-W653853
Ritonavir-13 C3 是 13 C 标记的 Ritonavir。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶 的抑制剂 。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 1.61 μM。
HY-15602S
Ledipasvir-d6 是 Ledipasvir 的氘代物。Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂 ,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 1.62 μM。
HY-17430S
Amprenavir-d4 是 Amprenavir 的氘代物。Amprenavir (VX-478) 是HIV蛋白酶抑制剂 ,Ki为0.6 nM。Amprenavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 1.09 μM。
HY-17430S1
Amprenavir-d4 -1 是 Amprenavir 氘代物。Amprenavir (VX-478) 是HIV蛋白酶抑制剂 ,Ki为0.6 nM。Amprenavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 1.09 μM。
HY-90001S2
Ritonavir-d8 是氘代标记的 Ritonavir (HY-90001)。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶 的抑制剂 。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 1.61 μM。
HY-12530S1
Velpatasvir-d3 (GS-5816-d3 ) 是氘代标记的 Velpatasvir。Velpatasvir (VEL, GS-5816是一种的 HCV NS5A 抑制剂 。Velpatasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 2.16 μM。
HY-90001S1
Ritonavir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Ritonavir。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶 的抑制剂 。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 1.61 μM。
HY-138687S1
Nirmatrelvir-d6 (PF-07321332-d6 ) 是氘代标记的 Nirmatrelvir. Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV 3CLPRO 抑制剂 。Nirmatrelvir (PF-07321332) 对 SARS-CoV-2 病毒有针对性,可用于 COVID-19 研究。
HY-10237S
Boceprevir-d9 是 Boceprevir 的氘代物。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂 ,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-17430S2
Amprenavir-13 C6 (VX-478-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Amprenavir. Amprenavir (VX-478) 是HIV蛋白酶抑制剂 ,Ki为0.6 nM。Amprenavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 1.09 μM。
HY-12530S3
Velpatasvir-13 C,d3 (GS-5816-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘代标记的 Velpatasvir。Velpatasvir (VEL, GS-5816是一种的 HCV NS5A 抑制剂 。Velpatasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 2.16 μM。
HY-17367S4
Atazanavir-d6 是 Atazanavir 氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂 ,用于艾滋病毒感染的研究 。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂 ,也是 P-糖蛋白 的抑制剂 和诱导剂 。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 3.49 μM。
HY-17367S2
Atazanavir-d9 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂 ,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂 ,也是 P-糖蛋白 的抑制剂 和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 3.49 μM。
HY-17367S3
Atazanavir-d5 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂 ,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂 ,也是 P-糖蛋白 的抑制剂 和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 3.49 μM。
HY-10235S
Telaprevir-d4 是 Telaprevir 的氘代物。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂 ,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro
HY-90001S3
rel-Ritonavir-d6 (rel-ABT 538-d6 ) 是 rel-Ritonavir 的氘代物。rel-Ritonavir 是 Ritonavir (HY-90001) 的相对构型。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂 。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 1.61 μM。
HY-15148S1
Tipranavir-d7 是氘代标记的 Tipranavir (HY-15148)。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂 (PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-W749691
(S)-Velpatasvir-13 C,d3 ((S)-GS-5816-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Velpatasvir. Velpatasvir (VEL, GS-5816是一种的 HCV NS5A 抑制剂 。Velpatasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 2.16 μM。
HY-15602S1
Ledipasvir-d16 (GS-5885-d16 ) 是氘代标记的 Ledipasvir. Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂 ,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 1.62 μM。
HY-14588S1
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂 ,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 14.2 μM。
HY-14588S2
Lopinavir-d7 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂 ,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ,IC50 为 14.2 μM。
HY-14588S
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂 ,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂 ,IC50 为 14.2 μM。
HY-17367S5
Atazanavir-d24 (BMS-232632-d24 ) 是氘代标记的 Atazanavir. Atazanavir (BMS-232632) 是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (HIV-1 protease )。Atazanavir 是CYP3A4 的底物和抑制剂 ,也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein (P-gp) .) 的抑制剂 。Atazanavir 也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 3CL 前体 (SARS-CoV 3CLpro ) 抑制剂 ,其 IC50 为 3.49 μM。Atazanavir 抑制心脏纤维化、高脂血症并诱导恶性胶质瘤死亡。
HY-B0689S1
Indinavir-13 C4 ,15 N (MK-639 (free base)-13 C4 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Indinavir. Indinavir (MK-639 free base) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 ,其对PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活,抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂 。
HY-W699983
Imidazole-15 N2 (Glyoxaline-15 N2 ) 是 15 N 标记的 Imidazole。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂 ,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-168152
炔烃
SARS-CoV-2 3CLpro -IN-26 (Compound (S,R)-4y) 是 SARS-CoV-2 3CLpro 的变构抑制剂 ,IC50 为 0.43 μM。SARS-CoV-2 3CLpro -IN-26 表现出良好的细胞通透性,与 Vero-E6 细胞共孵育后能够有效穿过细胞膜。
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