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抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124429
    FQI1

    		ERK Cancer
    FQI1 是一种晚期 SV40 因子 (LSF) 抑制剂。FQI1 抑制细胞增殖，对 NIH/3T3、HeLa、A549 细胞的 IC50s 分别为 3、0.79、6.3 μM。FQI1 可用于癌症研究。
    FQI1
  • HY-164056
    EGFR T790M/L858R-IN-8

    		EGFR Cancer
    EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂，靶向突变 EGFRT790M/L858R 的 IC50 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549，A431，NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。
    EGFR T790M/L858R-IN-8
  • HY-158090
    Triptolide palmitate

    		Others Cancer
    Triptolide palmitate 是 Triptolide (HY-32735) 的衍生物。Triptolide palmitate 对癌细胞 MCF-7 和 A549 具有细胞毒性，IC50 分别为 7.5 和 6.4 μM。Triptolide palmitate 在 Sprague Dawley 大鼠模型中的半衰期 T1/2 为 50.4 分钟。Triptolide palmitate 可被用作药物输送载体。
    Triptolide palmitate
  • HY-170568
    Tubulin polymerization-IN-73

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-73 (Compound 37) 是微管聚合 (microtubule polymerization) 抑制剂，IC50 为 1.8 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在 G2/M 期阻滞细胞周期，在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 A549 WT 和 A549/T 耐药细胞的增殖，IC50 分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
    Tubulin polymerization-IN-73
  • HY-176051
    Rapaglutin E

    RgE

    		 GLUT Cancer
    Rapaglutin E (RgE) 是一种葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 抑制剂。Rapaglutin E 对 A549、Jurkat T、PANC10.05 和 RBC 中的 [3H]-2DG 摄取表现出剂量依赖性抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、3.1 nM、35.5 nM 和 74.2 nM。Rapaglutin E 可抑制 A549、PANC10.05、HeLa、Jurkat T 和 HEK293T 细胞的增殖。
    Rapaglutin E
  • HY-129765
    Thiobenzanilide 63T

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Thiobenzanilide 63T (63T) 是一种小分子，能够选择性地以半胱天冬酶非依赖性途径诱导癌细胞死亡。Thiobenzanilide 63T 可以诱导活性氧 (reactive oxygen species) 和脂质过氧化。Thiobenzanilide 63T 对来源于肺的癌细胞系表现出强的细胞毒活性。Thiobenzanilide 63T 降低了 A549 细胞中血红素加氧酶 (HO-1) 的表达。
    Thiobenzanilide 63T
  • HY-172112
    VEGFR-2-IN-64

    		VEGFR Apoptosis Cancer
    VEGFR-2-IN-64 (Compound 28) 是 VEGFR2 的抑制剂，IC50 为 27.8 nM。VEGFR-2-IN-64 抑制癌细胞 A549、T-47D 和 Caco-2 的增殖，在细胞 T-47D 中表现出抗迁移和抗克隆活性，在 T-47D 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    VEGFR-2-IN-64
  • HY-165114
    6-Hydroxyramulosin

    		Endogenous Metabolite Cancer
    6-Hydroxyramulosin 是一种具有抗癌作用的真菌代谢物。6-Hydroxyramulosin 对 A549 和 T24 有细胞毒作用，IC50 值分别为 14.2 µg/mL 和 15.3 µg/mL。
    6-Hydroxyramulosin
  • HY-147862
    EGFR-IN-62

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。
    EGFR-IN-62
  • HY-162885
    YSY01A

    		Proteasome JAK STAT Interleukin Related Cancer
    YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂， 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 来抑制癌细胞存活，对HEK293T、 A549 、MCF-7、 MGC-803 、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0 1、9.2 1、5.2 1、8.9 、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
    YSY01A
  • HY-157398
    EGFR T790M/L858R-IN-3

    		EGFR Cancer
    EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFRL858R/T790M 抑制剂，其 IC50值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性，其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移，诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis)。
    EGFR T790M/L858R-IN-3
  • HY-155231
    Neutrophil elastase inhibitor 4

    		Elastase Cancer
    Neutrophil elastase inhibitor 4 (compound 4f) 是一种竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂(IC50: 42.30 nM， Ki: 8.04 nM)。Neutrophil elastase inhibitor 4 诱导 T47D 细胞凋亡 (apoptosis)。Neutrophil elastase inhibitor 4 抑制 T47D、RPMI 8226、A549 和 HSF 细胞的增殖，IC50 分别为 21.25、34.17、29.93、99.11 nM。
    Neutrophil elastase inhibitor 4
  • HY-173489
    Wnt/β-catenin-IN-5

    		Wnt β-catenin Cancer
    Wnt/β-catenin-IN-5 (compound 19T) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-5 抑制 HCT 116, SW480 和 A549 细胞的活性，IC50 值分别为 3.05, 3.27 和 34.91 μM。
    Wnt/β-catenin-IN-5
  • HY-130723A
    AMPK activator 2 hydrochloride

    		AMPK Cancer
    AMPK activator 2 (compound 7a) hydrochloride 是一种含氟氯胍衍生物，可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 hydrochloride 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
    AMPK activator 2 hydrochloride
  • HY-130723
    AMPK activator 2

    		AMPK Cancer
    AMPK activator 2 (compound 7a) 是一种含氟氯胍衍生物，可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
    AMPK activator 2
  • HY-159123
    KHK-6

    		MAP4K Cancer
    KHK-6 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶造血祖细胞激酶 1 (hematopoietic progenitor kinase 1, HPK 1) 的抑制剂，IC50 为 20 nM。KHK-6 可增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生，增强 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上的 CD69、CD25 和 HLA-DR 标记，并增强 T 细胞介导的 SKOV3 和 A549 细胞杀伤活性。
    KHK-6
  • HY-115947
    Anticancer agent 33

    		Drug Derivative Cancer
    Anticancer agent 33 (compound 3) 是一种 Squamocin 和 Bullatacin 衍生物，一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 33 抑制 4T1 乳腺癌细胞系 (A549、HeLa、HepG2 和 MCF-7 细胞) 生长，IC50 为 1.9-5.4 µM。
    Anticancer agent 33
  • HY-146461
    Anticancer agent 58

    		Apoptosis Caspase ROS Kinase Cancer
    Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 和 T24 细胞中，IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
    Anticancer agent 58
  • HY-101450
    PF-6274484

    		EGFR Cancer
    PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，Kis 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC50 分别为6.6和5.8 nM。
    PF-6274484
  • HY-147860
    EGFR-IN-61

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
    EGFR-IN-61
  • HY-162342
    Topoisomerase I inhibitor 14

    		Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 14 (Compound 4h) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 14 抑制 A549 和 C6 的增殖，IC50 分别为 4.56 μM 和 13.17 μM，对健康细胞 NIH3T3 无明显毒性 (IC50 为 74.44 μM)，具有抗癌活性。
    Topoisomerase I inhibitor 14
  • HY-159176
    Antitumor agent-183

    		Cytochrome P450 Cancer
    Antitumor agent-183 (compound 3f) 具有抗肿瘤活性，且代谢稳定。Antitumor agent-183 (compound 3f) 可抑制癌细胞生长，对 A549、HCT116 和 HS578T 细胞的 IC50 小于 5 nM。Antitumor agent-183 (compound 3f) 的白蛋白结合纳米颗粒制剂可在肿瘤组织中延长滞留时间。
    Antitumor agent-183
  • HY-171038
    STAT3-IN-39

    		STAT Inflammation/Immunology
    STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂，表现出对 STAT3 磷酸化的良好抑制活性，在 NIH-3T3 细胞中的 IC50 为 0.47 μM。STAT3-IN-39 能够抑制 TGF-β1 诱导的纤维化反应，并阻止 A549 细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于与特发性肺纤维化相关的研究。
    STAT3-IN-39
  • HY-170883
    Type-I/-II Photosensitizer-1

    		Photosensitizer Cancer
    Type-I/-II Photosensitizer-1 (compound 8b) 是一种光敏剂，具有抗癌活性。Type-I/-II Photosensitizer-1 对 A549 和 4T1 肿瘤细胞均表现出明显的光毒性。Type-I/-II Photosensitizer-1 在激光照射下表现出较强的氧非依赖性抗肿瘤作用 (IC50=1.50-1.76 μM)。
    Type-I/-II Photosensitizer-1
  • HY-170910
    Hsp90-IN-39

    		HSP Cancer
    Hsp90-IN-39 (Compound 16t) 是一种 HSP90 抑制剂，对 HSP90α 亚型具有显著的选择性。Hsp90-IN-39在多种癌细胞系中表现出显著的抗增殖活性，包括 MCF-7、HCT116、SKBr3、K562 和 A549。Hsp90-IN-39 可用于癌症研究。
    Hsp90-IN-39
  • HY-147708
    T-Type calcium channel inhibitor 2

    		Calcium Channel Cancer
    T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂，Cav3.1 (α1G)、Cav3.2 (α1H)、Cav3.3 (α1I) (α1H) 的 IC50s 分别为31.0、83.1、69.3 µM。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT-116 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为5.0、6.4 µM。
    T-Type calcium channel inhibitor 2
  • HY-161825
    Tubulin polymerization-IN-66

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可抑制集落形成和微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-66 可抑制 A549、A2780、SKOV3、HCC827 细胞的细胞活力，IC50分别为 0.84、0.38、0.31、0.34 nM。Tubulin polymerization-IN-66 还可有效对抗 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药癌细胞系 A2780/T 及其亲本细胞系 A2780。
    Tubulin polymerization-IN-66
  • HY-155051
    Antiproliferative agent-25

    		Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50: 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率，T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
    Antiproliferative agent-25
  • HY-155050
    PRMT5-IN-31

    		Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50: 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2: 132.4 分钟)。
    PRMT5-IN-31
  • HY-119631
    Nornidulin

    		Bacterial Infection
    Nornidulin 是一种最初从 A. nidulans 中分离出来的缩酚酸，具有对抗 M. tuberculosis 和 M. ranoe 的抗菌活性，以及对抗 T. tonsurans 和 M. audouini 的抗真菌活性。它还能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA；MIC=2 μg/ml) 的生长。Nornidulin 在 MOLT-3 细胞中具有细胞毒活性 (IC50=35.7 μM)，但在 HuCCA-1、HepG2 或 A549 细胞中没有 (IC50s=>116.4 μM)。
    Nornidulin
  • HY-170438
    EGFR-IN-139

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 分别为 12.88 (野生型)，10.84 (L858R/T790M)，42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR-IN-139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EGFR-IN-139
  • HY-174425
    CYP1B1-IN-9

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-9 是一种高度选择性且有竞争性的 CYP1B1 抑制剂，对CYP1B1、CYP1A1 和 CYP1A2 的 IC50 值分别为 1.48 nM，＞ 100 μM，＞ 80 μM。CYP1B1-IN-9 显著抑制了 A549/T 细胞的迁移和侵袭。 CYP1B1-IN-9 具有使抗紫杉醇耐药细胞再敏感的能力、良好的代谢稳定性和安全性，以及有利的药代动力学参数。CYP1B1-IN-9 可用于肿瘤耐药性的研究。
    CYP1B1-IN-9
  • HY-161641
    Tubulin polymerization-IN-62

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
    Tubulin polymerization-IN-62
  • HY-170932
    EGFR/COX-2-IN-1

    		EGFR COX Apoptosis Cancer
    EGFR/COX-2-IN-1 是一种 EGFR/COX-2 抑制剂。EGFR/COX-2-IN-1 能够抑制 EGFRWT、EGFRT790M、COX-1 和 COX-2，其 IC50 值分别为 0.12、0.076、20.1 和 1.52 μM。EGFR/COX-2-IN-1 对 MCF-7、HT-29 和 A-549 细胞的抑制 IC50 值分别为 1.20、5.14 和 14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调 Bax 蛋白水平和下调 Bcl-2 蛋白水平来诱导细胞凋亡(Apoptosis)。EGFR/COX-2-IN-1 能够显著增加 MCF-7 细胞中处于 G2/M 期的细胞比例。EGFR/COX-2-IN-1 表现出广谱的抗肿瘤效果。
    EGFR/COX-2-IN-1
  • HY-P99345
    Dostarlimab

    TSR-042

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    多塔利单抗 Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC50s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
    Dostarlimab
  • HY-144395
    HDAC6-IN-4

    		HDAC Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    HDAC6-IN-4 (C10) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 HDAC6 抑制剂， IC50 值为23 nM。HDAC6-IN-4 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有显著的抗肿瘤作用，且无明显毒性。
    HDAC6-IN-4

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