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BACE2

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By Targets:	Amyloid-β (1) Beta-secretase (15) Small Interfering RNA (siRNA) (3)
By Research Areas:	Cancer (1) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (13)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-136742

BACE2-IN-1	Beta-secretase	Metabolic Disease
BACE2-IN-1 (compound 3l) 是一种高选择性 *BACE2* 抑制剂, 抑制常数 K_i 为 1.6 nM。BACE2 抑制剂可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。

HY-16759

Verubecestat 2 篇文献验证 MK-8931	Beta-secretase	Neurological Disease
维罗司他 Verubecestat (MK-8931) 是一种具有口服活性的，高亲和力 BACE1 和 *BACE2* 抑制剂，K_i 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40，并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

HY-RS01336

BACE2 Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
BACE2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BACE2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

BACE2 Human Pre-designed siRNA Set A BACE2 Human Pre-designed siRNA Set A

HY-RS01337

Bace2 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Bace2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bace2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Bace2 Mouse Pre-designed siRNA Set A Bace2 Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-RS01338

Bace2 Rat Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Bace2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bace2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Bace2 Rat Pre-designed siRNA Set A Bace2 Rat Pre-designed siRNA Set A

HY-16759A

Verubecestat TFA MK-8931 TFA	Beta-secretase	Neurological Disease
维罗司他 Verubecestat TFA (MK-8931) 是一种具有口服活性的，高亲和力 BACE1 和 *BACE2* 抑制剂，K_i 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat TFA 可以有效降低 Aβ40，并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

HY-124322

NB-360	Beta-secretase	Neurological Disease Inflammation/Immunology
NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC₅₀: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。

HY-118098

LY3202626	Beta-secretase	Neurological Disease
LY3202626 是 CNS 穿透性 BACE 抑制剂，对 BACE1 和 BACE2 的?IC₅₀ 分别为 0.615 nM 和 0.871 nM。

HY-100182

BACE1-IN-1	Beta-secretase	Neurological Disease
BACE1-IN-1 是一种有效且具高度脑渗透性的 BACE1 抑制剂，对人 BACE1 和 BACE2 的 IC₅₀ 值分别为 32 和 47 nM。

HY-13240

LY2886721 2 篇文献验证	Beta-secretase	Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC₅₀ 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 *BACE2* (IC₅₀ 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。

HY-13240A

LY2886721 hydrochloride	Beta-secretase	Neurological Disease
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC₅₀ 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 *BACE2* (IC₅₀ 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。

HY-12938

AMG-8718	Beta-secretase	Neurological Disease
AMG-8718 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BACE1 抑制剂，对 BACE1 和 BACE2 的 IC₅₀ 值分别为 0.0007 和 0.005 µM。AMG-8718 显着降低 CSF 和大脑中的 Aβ₄₀ 水平。

HY-161359

BACE1-IN-14	Beta-secretase	Neurological Disease
BACE1-IN-14 (compound 27f) 是一个 BACE1 抑制剂，EC₅₀ 值为 0.7 μM。BACE1-IN-14 对 *BACE2* 的 EC₅₀ 值是 1.6 μM。BACE1-IN-14 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

HY-147758

BACE1/2-IN-1	Beta-secretase Amyloid-β	Neurological Disease
BACE1/2-IN-1 (化合物 34) 是一种有效的 BACE1 和 *BACE2* 抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 0.01 和 0.0053 μM。BACE1/2-IN-1 显示了较低的 Pgp 外排比和提高的被动渗透率。BACE1/2-IN-1 显示肝脏微粒体代谢稳定性降低。

HY-128774

AM-6494	Beta-secretase	Neurological Disease
AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC₅₀=0.4 nM)，体内选择性高于 BACE2 (IC₅₀=18.6 nM)。AM-6494 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-13438

AZD3839 free base 1 篇文献验证	Beta-secretase	Cancer
AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (K_i=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-128594

BACE1-IN-4	Beta-secretase	Neurological Disease
BACE1-IN-4 是一种有效、高度选择性的 BACE1 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.8 nM，K_i 值为 1.9 nM。抗阿尔滋海默症。

HY-10472

LY2811376 最多引用文献 10 篇文献验证	Beta-secretase	Neurological Disease
LY2811376 是一种可口服的，非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 239 nM-249 nM，能够降低 Aβ 蛋白的分泌，EC₅₀ 值为 300 nM。

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P75588

	BACE2 Protein, Mouse (HEK293, His) Beta-secretase 2; Aspartyl protease 1; ASP1; Memapsin-1; BACE2	Mouse	HEK293
	重组鼠BACE2蛋白 BACE2 蛋白在淀粉样前体蛋白 (APP) 的蛋白水解过程中发挥重要作用，产生 β 切割的可溶性 APP 和细胞相关的 C 末端片段。它在残基 690-691 和 671-672 处裂解 APP。BACE2 Protein, Mouse (HEK293, His) 是重组的 BACE2 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-His 标签。BACE2 Protein, Mouse (HEK293, His) 全长 443 个氨基酸，分子量约为 ~55 kDa。

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Cat. No.	Product Name		Classification

HY-128774

AM-6494		炔烃
AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC₅₀=0.4 nM)，体内选择性高于 BACE2 (IC₅₀=18.6 nM)。AM-6494 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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